【技术实现步骤摘要】
一种光激活I型光敏剂及其制备方法和应用
本专利技术属于生物成像治疗材料
,具体涉及一种光激活I型光敏剂及其制备方法和应用。
技术介绍
荧光成像介导的肿瘤光动力治疗(FPDT)具有药物实时示踪、时空分辨率高以及无创治疗等优势,使得其在癌症精准治疗中具有重要的地位。PDT中起主要作用的是光生活性氧物种(ROS),其生成机制为光敏剂(PS)受光激发后形成激发单线态(1PS*),然后通过ISC路径形成激发三线态(3PS*),3PS*以能量传递形式给单线态氧而形成了II型单线态氧(3O2),以电子转移方式形成了I型ROS(O2-·,HO·,H2O2等)。这两个过程是竞争关系且以能量传递方式占主导地位。然而,在实际的肿瘤治疗当中,由于肿瘤细胞的快速分化,导致肿瘤微环境中氧含量低(乏氧环境),而II型1O2的形成需要不断的消耗氧气,此消彼长,导致了II型ROS在试剂的肿瘤治疗应用中受限。尽管有相继推出了一系列改性方案(肿瘤输送O2,催化剂载体原位生成O2等),但这些外来手段难以控制氧含量导致了副作用(氧过高导致的癫痫、催化剂生物降解 ...
【技术保护点】
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【技术特征摘要】
1.一种光激活I型光敏剂,其特征在于,具有式I结构:
其中,R1为氢、羟基、胺基、烷基链或取代烷基链;R2为烷基链或取代烷基链;所述取代烷基链的末端氢被羟基、胺基取代;X为阴离子。
2.根据权利要求1所述光激活I型光敏剂,其特征在于,所述阴离子为BF4-、PF6-、I-、Br-、Cl-或HSO3-;所述烷基链为直链或支链烷基。
3.根据权利要求1所述光激活I型光敏剂,其特征在于,所述烷基链为乙基、丙基、丁基、异丁基或叔丁基;所述光激活I型光敏剂通过光化学反应实现光激活。
4.权利要求1-3任一项所述光激活I型光敏剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
以4,4’-二R1基二苯甲酮,四溴化碳和三苯基磷为原料,通过Corey-Fuchs反应得到1,1-双(4-R1基苯基)-2,2-二溴乙烯,然后与对甲酰基苯硼酸进行Suzuki反应,得到的四苯乙烯类醛基化合物,再与对甲氧基内炔、R2NH2在催化剂下进行C-H活化一锅反应得到所述光激活I型光敏剂。
5.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员:唐本忠,王志明,陈孔麒,贺萍,
申请(专利权)人:华南理工大学,
类型:发明
国别省市:广东;44
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