一种2-氧代-1-吡咯烷衍生物口溶膜及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种2‑氧代‑1‑吡咯烷衍生物口溶膜及其制备方法和应用，涉及药物制剂领域。所述口溶膜剂包括2‑氧代‑1‑吡咯烷衍生物、成膜剂和增塑剂，该药物膜剂可以在口腔中迅速溶解和吸收，避免了肝脏的首过效应，服用安全；对于吞咽不便的患者，此药物膜剂可以直接服用，不需要额外的温水送服，服用方便；另外本发明专利技术口腔膜剂也没有常规口服制剂堵塞口腔或窒息的风险，提高了特殊患者例如儿童、老人、精神病和一些卧床患者的用药安全性。

【技术实现步骤摘要】
一种2-氧代-1-吡咯烷衍生物口溶膜及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种2-氧代-1-吡咯烷衍生物口溶膜及其制备方法和应用。
技术介绍
癫痫是一种表现为反复癫痫发作的慢性脑部疾病，患者的发作形式不一，会突然间毫无缘由的发作，可表现为抽搐、痉挛、昏厥、两眼发直、凝视等临床症状，具有发作性、短暂性、重复性和刻板性的特征。脑电图是诊断癫痫最重要的辅助检查方法，1/3左右的癫痫患者经过治疗，可获得长期的缓解；另有1/3的患者单药或者是合理的多药联合治疗，能够控制发作，剩余1/3患者病情迁延不愈，发展成难治性癫痫，必要时需手术治疗。2-氧代-1-吡咯烷衍生物为比利时优时比(UCB)公司的新一代的抗癫痫药物布瓦西坦((S)-2-((R)-2-氧代-4-丙基吡咯烷-1-基)丁酰胺)，可选择性的结合突触囊泡蛋白2A，其和作用位点亲和力是左乙拉西坦的15-30倍，高度亲和力使其起效剂量相较于左乙拉西坦降低约10倍，布瓦西坦易溶于水，具有高度渗透性，口服给药后几乎完全被迅速地吸收。与第二代抗癫痫药左乙拉西坦相比，布瓦西坦具有更高的药本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种口溶膜剂，其特征在于，所述口溶膜剂包括2-氧代-1-吡咯烷衍生物、成膜剂和增塑剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种口溶膜剂，其特征在于，所述口溶膜剂包括2-氧代-1-吡咯烷衍生物、成膜剂和增塑剂。


2.根据权利要求1所述的口溶膜剂，其特征在于，所述2-氧代-1-吡咯烷衍生物为式I所示((2S)-2-[(4R)-2-氧代-4-丙基-1-吡咯烷基]丁酰胺或其药学上可接受的盐，优选式I所示((2S)-2-[(4R)-2-氧代-4-丙基-1-吡咯烷基]丁酰胺，





3.根据权利要求1所述的口溶膜剂，其特征在于，所述2-氧代-1-吡咯烷衍生物占口溶膜剂总重的2-80％，优选5-60％。


4.根据权利要求1所述的口溶膜剂，其特征在于，所述成膜剂占口溶膜剂总重的10％以上，所述增塑剂占口溶膜剂总重的10％以上。


5.根据权利要求1所述的口溶膜剂，其特征在于，所述成膜剂选自羟丙基甲基纤维素类、羟丙基纤维素类、聚乙烯醇、聚维酮、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、海藻酸钠、聚丙烯酸类、明胶中的至少一种，优选为羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、聚维酮类中的至少一种；所述增塑剂选自甘油、聚乙二醇、乙二醇、丙二醇、丁二醇、山梨醇、聚山梨酯中的至少一种。

【专利技术属性】
技术研发人员：王帅，孙庆松，周文正，李庆豪，廖美林，孙燕，宋丹丹，
申请(专利权)人：浙江歌文达生物医药科技有限公司，上海玠石管理咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33