抗促红细胞生成素受体肽制造技术

技术编号:29417123 阅读:25 留言:0更新日期:2021-07-23 23:05
本发明专利技术提供抗EpoR肽。提供具有式(I):X

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抗促红细胞生成素受体肽
本专利技术涉及新颖的抗促红细胞生成素受体(以下,也称为“EpoR”)肽和包含该肽的组合物、其使用(应用)。
技术介绍
促红细胞生成素参与红细胞的分化和增殖,与其他细胞因子不同,不在血细胞中产生,而是在肾脏或肝脏中产生并释放到血液中。认为促红细胞生成素作用于红细胞前体细胞中的红系爆式形成单位(BFU-E,burst-formingunit-erythroid)和红系集落形成单位(CFU-E,colony-formingunit-erythroid),促进其分化和增殖,诱导红细胞的产生(KrantzS.B.Blood,77卷,419-434页(1991))。认为若促红细胞生成素与存在于前体细胞的细胞膜的促红细胞生成素受体结合,则信号传递至细胞核内,引起红细胞的分化,即球蛋白mRNA的细胞内聚集、血红蛋白的产生、红细胞的增殖(D'AndreaA.D.等人,Cell,57卷,277-285页(1989))。但是,关于其机制的详情尚不明确,今后应该解决的方面较多。作为促红细胞生成素在与成红血细胞(erythroblast)本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.基于具有-[SCHFGPLTWVCK]-结构的肽的修饰肽或其前药或其盐,其具有至少1个较具有CH

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180914 JP 2018-1724971.基于具有-[SCHFGPLTWVCK]-结构的肽的修饰肽或其前药或其盐,其具有至少1个较具有CH3-CO-SCHFGPLTWVCK-NH2结构的肽改善的特性,其中,字母表示氨基酸的单字母记号。


2.具有下述的式(I)结构或式(II)结构的修饰肽或其前药或其盐,
式(I):X1-SCH(A1)(A2)(A3)(A4)(A5)(A6)V(A7)(A8)-X2[式中,X1为肽的氨基末端侧,X2为肽的羧基末端侧,A1为-NH-CH(RA1)-CO-,在此,RA1具有(键、或直链或支链亚烷基)-(可被卤素原子取代的直链或支链烷基、可被卤素原子取代的直链或支链甲氧基、可被选自卤素原子和羟基的取代基取代的芳基或杂芳基)的结构,A2为Ala、D-丙氨酸或Gly,A3为Pro、高脯氨酸或Ala,A4为Met、Leu、Ala或IleI,A5为Thr或Ala,A6为-NH-CH(RA1)-CO-,在此,RA1具有(键、或直链或支链亚烷基)-(可被卤素原子取代的直链或支链烷基、可被卤素原子取代的直链或支链甲氧基、可被选自卤素原子和羟基的取代基取代的芳基或杂芳基)的结构,A7为Cys、高半胱氨酸或青霉胺,A8为Lys、Arg、或不存在,肽中的2个硫原子可形成二硫键,X1为氢、由1~3个任意的氨基酸构成的肽或-C(=O)R1,X2为氢、由1~3个任意的氨基酸构成的肽或-NR12,各R1独立地选自氢、羟基、可被R2取代的直链或支链C1~10烷基、可被R2取代的直链或支链C1~10烯基、可被R2取代的直链或支链C1~10炔基、可被R2取代的芳香族或非芳香族5~10元环、-OR2和-NR22,或者与同一原子键合的2个R1一起形成可被R2取代的芳香族或非芳香族5~10元环,各R2独立地选自氢、羟基、卤素、可被卤素或羟基取代的苄基、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、=O、-COOH、-OCH3、和-OCH2CH3];或式(II):X1-kcvwtl(B1)Gfhcs-X2[式中,X1为肽的氨基末端侧,X2为肽的羧基末端侧,B1为Gly或D-脯氨酸,k、c、v、w、t、l、G、f、h、c、和s分别表示氨基酸,大写字母表示L体或非光学异构体,小写字母表示D体,肽中的2个硫原子可形成二硫键,X1为氢、由1~3个任意的氨基酸构成的肽或-C(=O)R1,X2为氢、由1~3个任意的氨基酸构成的肽或-NR12,各R1独立地选自氢、羟基、可被R2取代的直链或支链C1~10烷基、可被R2取代的直链或支链C1~10烯基、可被R2取代的直链或支链C1~10炔基、可被R2取代的芳香族或非芳香族5~10元环、-OR2和-NR22,或者与同一原子键合的2个R1一起形成...

【专利技术属性】
技术研发人员:小路弘行安田佳子加藤明良越智宏
申请(专利权)人:EPO医药株式会社
类型:发明
国别省市:日本;JP

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