本发明专利技术涉及用于调节皮肤色素沉着以及治疗或预防受试者中UV诱导的皮肤损伤、红斑、皮肤老化、晒伤和色素沉着过度的化合物、组合物和方法。本发明专利技术的化合物、组合物和方法一般地涉及马拉色氏霉菌属(Malassezia)衍生的化合物，包括马拉色菌素(malassezin)和靛玉红(indirubin)，和/或其化学类似物。本文公开的化合物和组合物的其它应用包含但不限于改善由色素沉着过度病症引起的色素沉着过度，诱导黑色素细胞凋亡，以及调节芳烃受体(AhR)活性、黑色素生成、黑色素产生、黑素体生物生成、黑素体转移、黑色素细胞活性和黑色素浓度。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有马拉色氏霉菌属（MALASSEZIA）衍生的化合物和/或其化学类似物的光防护性组合物相关申请的交叉引用本专利技术要求2018年6月15日提交的美国临时申请第62/685,800号、2018年6月19日提交的美国临时申请第62/686,912号、2018年8月24日提交的美国临时申请第62/722,412号和2018年10月8日提交的美国临时申请第62/742,657号的权益。前述申请的全部内容以引用的方式并入。另外，2016年3月10日提交的美国临时申请第62/306,468号、2018年4月12日提交的美国临时申请第62/656,769号、2018年5月7日提交的美国专利申请第62/668,007号，2017年3月10日提交的美国专利申请第15/455,932号、现在的美国专利第10,131,631号、2019年4月12日提交的美国专利申请第16/382,891号和2019年5月7日提交的美国专利申请第16/405,127号的全部内容特此以引用的方式并入本文中。专利
本专利技术涉及由马拉色氏霉菌属(Malassezia)酵母产生或衍生的化合物，以及其化学类似物。本专利技术的化合物和含有所述化合物的组合物具有光防护性特性以及其它有益特性。还设想了使用本专利技术的化合物和组合物的方法。
技术介绍
全世界的个体都使用皮肤增亮剂来实现许多美容目标，包含产生抗老化效果、矫正日光损伤和满足某些文化审美标准。许多市售皮肤增亮产品虽然在不同程度上有效，但含有有害成分，其中有一些已与癌症有关。因此，对展现安全和/或功效的水平比当前市场上的试剂高的新型皮肤增亮剂和制剂存在着需求。马拉色氏霉菌属是通常发现于人皮肤的正常菌群中的亲脂性酵母属。马拉色氏霉菌属造成许多皮肤病，包含花斑癣(花斑糠疹)、脂溢性皮炎和异位性皮炎。糠秕马拉色氏霉菌(M.furfur)的天然栖息场所是上表皮。然而，暴露于紫外光摧毁了其天然栖息场所中的生物体。因此，UV过滤剂对于生物体的存活可能是必要的。已经识别出生物体所产生的两种这类UV过滤吲哚：糠疹曲素(pityriacitrin)和糠疹内酯(pityrialactone)。最初Mayser等人(2002)描述的糠疹曲素是由糠秕马拉色氏霉菌合成。它是在UVA、UVB和UVC光谱中显示广泛吸收的稳定的黄色亲脂性化合物。已经从副球菌属(Paracoccus)分离出类似化合物且作为UV防护剂已申请专利。(Zhang等人,2018)。Gambichler等人(2007)使用试管内和活体内测试方法研究了糠疹曲素在人体内的UV防护作用。在290-400nm波长范围内，对糠疹曲素面霜和媒剂进行分光光度测定。评定不同面霜制剂的UV透射率和防晒系数(sunprotectionfactor；“SPF”)。在照射健康个体的受面霜防护和不受防护的皮肤之后，作者使用比色法评估红斑和色素沉着。UVB以及UVA透射率随着糠疹曲素浓度增加而减小。糠疹曲素浓度增加1.25％、2.5％和5％与SPF分别稍微增加1.4、1.5和1.7相关。活体内测试证实了试管内所测定的糠疹曲素5％面霜的SPF的有效性。总体而言，糠疹曲素的UV防护作用非常弱，表明在日晒之后，在白色花斑糠疹病灶的色素沉着不足的发展中，糠疹曲素可能只是一种较弱的辅因子。另外针对人类皮肤微生物菌群进行糠疹曲素的UV过滤效应的研究。(Machowinski等人,2006)。作者测定了糠疹曲素对白色念珠菌(Candidaalbicans)和葡萄球菌(staphylococci)具有UV防护作用且在测试范围内无毒性。糠疹内酯的UV防护特性也已在酵母模型中得到证实。(Mayser等人,2003)。糠疹内酯似乎是花斑癣在伍德氏灯检(Wood'sLightexamination)下出现黄色荧光的原因。花斑癣是由局部改变色素沉着水平的马拉色氏霉菌属过度生长引起的非传染性皮肤病。马拉色氏霉菌属酵母具有用于合成黑色素和色氨酸衍生的吲哚色素的两种代谢路径。马拉色菌素(Malassezin)和靛玉红(Indirubin)是马拉色氏霉菌属的色氨酸代谢物，其能可促成马拉色氏霉菌属过度生长的脱色素特征。本文公开的专利技术利用由马拉色氏霉菌属酵母产生或衍生的化合物(包含马拉色菌素、靛玉红和其化学类似物)作为安全且有效皮肤增亮和皮肤暗化组合物的基础。本文还公开了包括马拉色菌素、靛玉红和其化学类似物的光防护性组合物。
技术实现思路
本专利技术的一个实施方式是一种组合物。所述组合物包括表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐。本专利技术的另一实施方式是一种使个体的皮肤增亮的方法。所述方法包括使个体与表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐接触。本专利技术的另一实施方式是一种用于诱导个体中的黑色素细胞凋亡的方法。所述方法包括使个体与表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐接触。本专利技术的其他实施方式是一种用于调节个体中的芳烃受体(AhR)活性的方法。所述方法包括使个体与表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐接触。本专利技术的另一实施方式是一种用于调节个体中的黑色素生成的方法。所述方法包括使个体与表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐接触。本专利技术的另一实施方式是一种用于调节个体中的黑色素浓度的方法。所述方法包括使个体与表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐接触。本专利技术的其他实施方式是一种组合物。所述组合物包括表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐。本专利技术的另一实施方式是一种用于使皮肤增亮的组合物。所述组合物包括表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐。本专利技术的另一实施方式是一种用于诱导黑色素细胞凋亡的组合物。所述组合物包括表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐。本专利技术的其他实施方式是一种用于调节芳烃受体(AhR)活性的组合物。所述组合物包括表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐。本专利技术的另一实施方式是一种用于调节黑色素生成的组合物。所述组合物包括表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐。本专利技术的另一实施方式是一种用于调节黑色素浓度的组合物。所述组合物包括表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐。本专利技术的其他实施方式是一种用本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种组合物，其包含表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180615 US 62/685,800;20180619 US 62/686,912;20181.一种组合物，其包含表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含：
第一化合物，其具有下式的结构：
或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐；和
第二化合物，其具有下式的结构：
或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐。
3.一种用于使受试者的皮肤增亮的方法，所述方法包括使所述受试者与表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐接触。
4.根据权利要求3所述的方法，其中使所述受试者与以下接触：
第一化合物，其具有下式的结构：
或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐；和
第二化合物，其具有下式的结构：
或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐。
5.一种用于诱导受试者中的黑色素细胞凋亡的方法，所述方法包括使所述受试者与表1或图3中所列的化合物中的一种或多种，或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐接触。
6.根据权利要求5所述的方法，其中使所述受试者与以下接触：
第一化合物，其具有下式的结构：
或其化学类似物、结晶形式、水合物或药学上或美容上可接受的盐；和
第二化合物，其具有下式的结构：
或其化学类似...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·因泽格，A·M·辛普森，
申请(专利权)人：弗西科勒技术有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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