胆碱酯酶抑制剂多晶型及其应用制造技术

本发明专利技术涉及胆碱酯酶抑制剂多晶型，具体公开了琥珀八氢氨吖啶多晶型、相应的结晶组合物和药物组合物及其应用。本发明专利技术使用化合物琥珀八氢氨吖啶展开多晶型筛选和研究，并对发现的多晶型进行鉴定和评估，确定理化性质较优的晶型用于后续开发研究，获得了稳定性好，具有优异的治疗效果的晶型。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】胆碱酯酶抑制剂多晶型及其应用
本专利技术涉及生物医药
，尤其涉及胆碱酯酶抑制剂多晶型及其应用，具体涉及琥珀八氢氨吖啶多晶型及其应用。
技术介绍
药物分子通常具有多种排列方式，不同的排列方式构成了不同的晶型，即药物的多晶型现象，其一般表现为药物原料在固体状态下的存在形式。一种药物可以有多种晶型，同一种药物的不同晶型，在体内的溶解和吸收可能不同，自然会影响其制剂的溶出和释放，进而影响临床疗效和安全性。因此，药物晶型问题会直接关系到药物的质量和疗效，研究药物的多晶型及其性质，具有多方面的意义和价值。通过多晶型研究，可以保证药物在制备、贮存过程中的晶型稳定性；选择药用优势晶型制备药物，可以改善药物的溶出速度和生物利用度，提高药物的治疗效果，也可能减小毒性；根据晶型的特点确定制剂工艺，改善药物粉末的压片性能等，可有效保证生产的批间药物等效性；通过选择在临床治疗上效果可靠且稳定可控的晶型，可以制备高效、低毒、安全、优质的口服固体制剂。琥珀八氢氨吖啶，化学名为1,2,3,4,5,6,7,8-八氢吖啶-9-氨基琥珀酸盐，属新一代胆碱酯酶抑制剂，同本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种琥珀八氢氨吖啶晶型，其特征在于，所述晶型为以下晶型中的任意一种：/n晶型A，X-射线粉末衍射图谱在2θ值为8.8°±0.2°，16.4°±0.2°，23.2°±0.2°的相应位置对应有主要特征衍射峰；/n晶型C，X-射线粉末衍射图谱在2θ值为8.0°±0.2°，24.1°±0.2°，21.7°±0.2°的相应位置对应有主要特征衍射峰；/n晶型F，X-射线粉末衍射图谱在2θ值为21.3°±0.2°，7.1°±0.2°，26.3°±0.2°的相应位置对应有主要特征衍射峰。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20190131 CN 2019101000459一种琥珀八氢氨吖啶晶型，其特征在于，所述晶型为以下晶型中的任意一种：
晶型A，X-射线粉末衍射图谱在2θ值为8.8°±0.2°，16.4°±0.2°，23.2°±0.2°的相应位置对应有主要特征衍射峰；
晶型C，X-射线粉末衍射图谱在2θ值为8.0°±0.2°，24.1°±0.2°，21.7°±0.2°的相应位置对应有主要特征衍射峰；
晶型F，X-射线粉末衍射图谱在2θ值为21.3°±0.2°，7.1°±0.2°，26.3°±0.2°的相应位置对应有主要特征衍射峰。


根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，晶型A，X-射线粉末衍射图谱在2θ值为17.0°±0.2°，17.8°±0.2°，23.8°±0.2°的相应位置对应有次要特征衍射峰；晶型C，X-射线粉末衍射图谱在2θ值为25.5°±0.2°，22.8°±0.2°，17.0°±0.2°的相应位置对应有次要特征衍射峰；晶型F，X-射线粉末衍射图谱在2θ值为24.2°±0.2°，8.3°±0.2°，14.2°±0.2°的相应位置对应有次要特征衍射峰。


根据权利要求2所述的晶型，其特征在于，晶型A，X-射线粉末衍射图谱在2θ值为12.1°±0.2°，8.2°±0.2°，9.3°±0.2°的相应位置对应有再次特征衍射峰。


根据权利要求3所述的晶型，其特征在于，晶型A具有基本上如图1所示的X-射线粉末衍射图；晶型C具有基本上如图2所示的X-射线粉末衍射图；晶型F具有基本上如图3所示的X-射线粉末衍射图。


权利要求1-4中任一项所述的晶型的制备方法，其特征在于，晶型A通过反溶剂添加...

【专利技术属性】
技术研发人员：王彤晖，张菊，王丽花，王德浦，张雅馨，于清华，张琦，李明泽，
申请(专利权)人：长春华洋高科技有限公司，江苏神尔洋高科技有限公司，
类型：发明
国别省市：吉林;22