氮杂双环基取代的三唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用技术

本发明专利技术涉及氮杂双环基取代的三唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明专利技术涉及一种通式(I)所示的新的氮杂双环基取代的三唑类衍生物、其制备方法及其含有该衍生物的药物组合物及其作为治疗剂，特别是作为催产素拮抗剂的用途和在制备用于治疗或预防已知或可显示抑制催产素会产生有益效应的疾病或病症的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

【技术实现步骤摘要】
氮杂双环基取代的三唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用本申请是申请号为201780020566.2，申请日为2017年12月27日，专利技术名称为“氮杂双环基取代的三唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用”的中国专利申请的分案申请。
本专利技术属于医药领域，涉及一种新的氮杂双环基取代的三唑类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物及其作为治疗剂，特别是作为催产素拮抗剂的用途和在制备用于治疗或预防已知或可显示抑制催产素会产生有益效应的疾病或病症的药物的用途。
技术介绍
催产素(oxytocin；OT)是一种环状九肽，通常由下丘脑室旁核合成，并经由脑垂体后叶释放。OT具有广泛的生理功能，包括社会联系、有性生殖、分娩等。OT通过与其特异性受体(oxytocinreceptors；OTRs)结合而发挥生理作用。近年来，已经积累了有力的证据，表明催产素激素在引起哺乳动物特别是人的分娩中起主要的作用。通过“下调”催产素，预期可阻断催产素对子宫的直接(收缩)和间接(增加前列腺素合成)作用。催产素调节剂(如阻断剂或拮抗剂)对于本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通式(I)所示的化合物：/n

【技术特征摘要】
20161228 CN 20161123347651.一种通式(I)所示的化合物：



或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，
其中：
环A为6至10元芳基或5至10元杂芳基；
环B为环丙基；
R1为C1-6烷基或3至6元环烷基，其中所述的C1-6烷基任选被选自C1-6烷氧基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基、羟基、C1-6羟烷基、氰基、氨基、硝基、3至6元环烷基、3至6元杂环基、3至6元杂环氧基、6至10元芳基、5至10元杂芳基和-OR4中的一个或多个取代基所取代；
R2相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、羟基、C1-6羟烷基、氰基、氨基、硝基、3至6元环烷基和3至6元杂环基；
R3相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、羟基、C1-6羟烷基、氰基、氨基、硝基、3至6元环烷基和3至6元杂环基；
R4选自C1-6羟烷基、3至6元环烷基、6至10元芳基和5至10元杂芳基；
n为0、1、2、3、4或5；且
m为0、1、2、3或4。


2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其为通式(II)所示的化合物：



或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，
环A、环B、R1～R3、n和m如权利要求1中所定义。


3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其为通式(III)所示的化合物：



或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，
其中：
环A、R1～R3、n和m如权利要求1中所定义。


4.根据权利要求1～3中任一项所述的通式(I)所示的化合物，其中环A为吡啶基或苯并间二氧杂环戊烯。


5.根据权利要求4所述的通式(I)所示的化合物，其中环A为


6.根据权利要求1～3中任一项所述的通式(I)所示的化合物，其中R1为C1-6烷基或3至6元环烷基，其中所述的C1-6烷基任选被选自卤素、氰基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基和3至6元杂环氧基中的一个或多个取代基所取代。


7.根据权利要求1～3中任一项所述的通式(I)所示的化合物，其中R2相...

【专利技术属性】
技术研发人员：李心，陈阳，刘涛，贺峰，陶维康，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，上海恒瑞医药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32