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一种用于替尼类药物的超长循环纳米载体的制备方法技术

技术编号:29320145 阅读:28 留言:0更新日期:2021-07-20 17:34
本发明专利技术公开了一种用于替尼类药物的超长循环纳米载体的制备方法,首先制备各个组分的母液,然后将替尼类药物与泊洛沙姆混合溶液按1:10的体积比滴入高速搅拌的Tris‑HCl溶液中,滴完之后将搅拌速度降低,再进行超声处理;再加入盐酸多巴胺溶液和鞣花酸溶液,期间溶液保持快速搅拌,之后将混合液搅拌速度降低,进行超声处理,最后将溶密封,室温避光旋转反应72~96小时;最后通过离心除杂,再将溶液进行透析、定容后获得所需的替尼类纳米制剂溶液。本发明专利技术将鞣花酸用于聚多巴胺纳米载药体系的稳定剂以确保载体颗粒均一可靠。所得产物在体内可获得超长循环以及稳定释放的作用,可以将药物作用发挥得更加完全。

【技术实现步骤摘要】
一种用于替尼类药物的超长循环纳米载体的制备方法
本专利技术属于纳米制剂制备
,具体涉及一种用于替尼类药物的超长循环纳米载体的制备方法。
技术介绍
替尼类药物是一类新型小分子抗肿瘤药物,具有高靶向性、疗效显著等优点。替尼类药物包括:吉非替尼(Gefitinib)厄洛替尼(Tarceva)、拉帕替尼(Lapatinib)、伊马替尼(Imatinib)、埃克替尼(Icotinib)、尼罗替尼(Nilotinib)、阿西替尼(Axitinib)、博舒替尼(Bosutinib)、舒尼替尼(Sunitinib)、来那替尼(Lenatinib)、达沙替尼(Dasatinib)、塞卡替尼(Secatinib)、呋喹替尼(Fruquintinib)、坦度替尼(Tandutinib)、多韦替尼(Dovetinib)、卡奈替尼(Canetinib)、阿法替尼Canetinib);相较于其他抗肿瘤药物,这类小分子替尼类药物可以通过抑制肿瘤内部各种激酶的产生来达到精确杀灭肿瘤的作用。其分子量较小,可在细胞外和细胞内产生作用。在使用抗肿瘤药物的过程中常见的副作用包括本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于替尼类药物的超长循环纳米载体的制备方法,其特征在于,具体按照以下步骤实施:/n步骤1、制备各个组分的母液,组分分别为:三羟甲基氨基甲烷-盐酸Tris-HCl、替尼类药物和泊洛沙姆混合溶液、盐酸多巴胺、鞣花酸;/n步骤2、取三羟甲基氨基甲烷-盐酸Tris-HCl母液进行搅拌,将替尼类药物与泊洛沙姆混合溶液按1:10的体积比滴入Tris-HCl母液中,滴完之后将搅拌速度降低,再进行超声处理;/n步骤3、将盐酸多巴胺溶液和鞣花酸溶液分别以1:11和1:12的体积比依次加入所述步骤2得到的溶液中,期间溶液保持快速搅拌,之后将混合液搅拌速度降低;/n步骤4、将所述步骤3得到的混合溶液进行超声...

【技术特征摘要】
1.一种用于替尼类药物的超长循环纳米载体的制备方法,其特征在于,具体按照以下步骤实施:
步骤1、制备各个组分的母液,组分分别为:三羟甲基氨基甲烷-盐酸Tris-HCl、替尼类药物和泊洛沙姆混合溶液、盐酸多巴胺、鞣花酸;
步骤2、取三羟甲基氨基甲烷-盐酸Tris-HCl母液进行搅拌,将替尼类药物与泊洛沙姆混合溶液按1:10的体积比滴入Tris-HCl母液中,滴完之后将搅拌速度降低,再进行超声处理;
步骤3、将盐酸多巴胺溶液和鞣花酸溶液分别以1:11和1:12的体积比依次加入所述步骤2得到的溶液中,期间溶液保持快速搅拌,之后将混合液搅拌速度降低;
步骤4、将所述步骤3得到的混合溶液进行超声处理,最后将溶密封,室温避光旋转反应72~96小时;
步骤5、将所述步骤4得到的溶液首先通过离心除杂,再将溶液进行透析,除去分散液中的二甲基亚砜溶剂和其他可溶性杂质,定容后获得所需的替尼类纳米制剂溶液。


2.根据权利要求1所述的一种用于替尼类药物的超长循环纳米载体的制备方法,其特征在于,所述步骤1中,
Tris-HCl母液:组分为Tris-HCl,3%w/v,溶剂为纯水,pH为9.0~9.2;
替尼类药物和泊洛沙姆混合溶液的母液:组分为替尼类药物和泊洛沙姆混合溶液,4%w/v,其中,替尼类药物:泊洛沙姆为2:1~4:1,溶剂为二甲基亚砜;
盐酸多巴胺母液:组分为盐酸多巴胺,4%w/v,溶剂为纯水;
鞣花酸母液:组分为鞣花酸2%w/v,溶剂为二甲基亚砜;
上述所有母液先通过超声处理使溶剂充分溶解,再进行过滤去除杂质。


3.根据权利要求2所述的一种用于替尼类药物的超长循环纳米载体的制备方法,其特征在于,所述步骤1中,替尼类药物包括:吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伊马替尼、埃克替尼、尼罗替尼、阿西替尼、博舒替尼、舒尼替尼、来...

【专利技术属性】
技术研发人员:李科周韵王艳茹
申请(专利权)人:西安医学院
类型:发明
国别省市:陕西;61

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