还原型谷胱甘肽的冻干制剂制造技术

本发明专利技术涉及包含还原型谷胱甘肽的冻干制剂、其制备方法以及该冻干制剂在制备用于皮肤护理的产品中的用途。护理的产品中的用途。护理的产品中的用途。

Lyophilized preparation of reduced glutathione

【技术实现步骤摘要】
还原型谷胱甘肽的冻干制剂


[0001]本专利技术涉及化妆品领域，具体涉及一种含有还原型谷胱甘肽的用于皮肤护理的冻干制剂。

技术介绍

[0002]还原型谷胱甘肽(Glutathione，GSH)是由L
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谷氨酸、L
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半胱氨酸和甘氨酸组成的含活性硫基的三肽。内含的活性硫基同自由基具有比较强的化学亲和力，可清除机体中超氧离子和自由基，最终达到抗氧化的作用。还原型谷胱甘肽在生物体内广泛存在且具有多种重要的生理功能，如解毒、消除疲劳、预防糖尿病等。因此，还原型谷胱甘肽在临床上广泛应用于酒精、药物(化疗药、抗肿瘤药、抗结核药等)及其他各种原因导致的肝损伤的辅助治疗。
[0003]近年来，随着医疗美容行业的迅猛发展，还原型谷胱甘肽与VC、传明酸等美白成分在国外常被用于美白针。而在国内医美行业，文献《调Q红宝石点阵激光、还原性谷胱甘肽联合维生素C对黄褐斑患者的作用及面部美容的影响》(潘振玉等)和文献《皮内注射谷胱甘肽及氨甲环酸治疗黄褐斑的研究》(冯超等)中提到了还原型谷胱甘肽以皮内注射的形式与点阵激光等联合使用于黄褐斑的治疗应用。除此之外，根据文献《谷胱甘肽的制备及其应用》(江洁等)所述，还原型谷胱甘肽也被广泛的应用在食品工业。例如，其可作为抗氧化剂被添加到酸奶、婴儿食品以及蔬菜食品中，防止食品发生氧化、褐变等不良反应，保持其原有的营养价值。
[0004]然而，还原型谷胱甘肽的固体较稳定，而还原型谷胱甘肽水溶液在外界环境中容易受到光照、pH、温度等影响，极易氧化而产生氧化型谷胱甘肽。氧化型谷胱甘肽是由两分子还原型谷胱甘肽脱氢后通过二硫键相连的二聚体。氧化型谷胱甘肽不具有抗氧化性，只有还原型谷胱甘肽才能发挥重要的生理功能。而且，还原型谷胱甘肽在水溶液中氧化成氧化型谷胱甘肽后，其结构中的活性硫基或产生特征性的臭鸡蛋味，以上两点都大大限制了还原型谷胱甘肽在传统化妆品剂型中的应用。
[0005]现有技术亦公开了经过酰基化的还原型谷胱甘肽用于局部皮肤制剂，专利CN103167864A，CN103327958A，CN104814882A提到了S
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棕榈酰谷胱甘肽的局部组合物用于改善皮肤的皱纹和细纹、干燥、暗哑或缺乏光泽的外观。经过酰基化的谷胱甘肽增强了皮肤渗透性和经皮吸收从而改善皮肤状态。但是并未验证其稳定性和气味等问题，同时这种结构属于新物质，目前还不在《已使用化妆品原料名称目录》(2015版)中，对于新物质的申请、注册、以及审批时间都还有很长的路要走，而且存在审批不下来的风险。
[0006]本专利技术意外发现，采用冻干制剂加独立小包装后，能将还原型谷胱甘肽稳定于产品配方中，其生理活性高比例地保留到消费者使用时释放。同时，无水的配方剂型解决了还原型谷胱甘肽遇水极易氧化释放特征性臭味的问题，使还原型谷胱甘肽在配方中的添加量可真正达到起效量而不影响产品的使用感。

技术实现思路

[0007]一方面，本专利技术提供了一种冻干制剂，其包含还原型谷胱甘肽和甘露醇，所述还原型谷胱甘肽与甘露醇的重量比为1:10至1:30。在优选的实施方式中，冻干制剂中还原型谷胱甘肽与甘露醇的重量比为1:15至1:20。
[0008]在优选的实施方式中，冻干制剂包含8
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72mg还原型谷胱甘肽和150
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1350mg甘露醇。
[0009]在优选的实施方式中，冻干制剂还包含聚乙烯吡咯烷酮。
[0010]在优选的实施方式中，冻干制剂还包含透明质酸钠。
[0011]在一个具体的实施方式中，冻干制剂包含15质量份的甘露醇，0.5质量份的PVP，0.12质量份的透明质酸钠和0.8质量份的还原型谷胱甘肽。
[0012]在优选的实施方式中，冻干制剂不含水。
[0013]另一方面，本专利技术还提供了一种制备冻干制剂的方法，包括：
[0014]a.将甘露醇以及任选的聚乙烯吡咯烷酮和透明质酸溶解在水中以获得溶液；
[0015]b.将还原型谷胱甘肽溶解在上述溶液中以获得还原型谷胱甘肽/甘露醇溶液；以及
[0016]c.对还原型谷胱甘肽/甘露醇溶液进行冻干。
[0017]在优选的实施方式中，冻干步骤在
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196℃下进行。
[0018]又一方面，本专利技术还提供了冻干制剂在制备用于皮肤护理的产品中的用途。
[0019]在优选的实施方式中，用于皮肤护理的产品是独立包装的冻干片的形式。
[0020]附图简要说明
[0021]图1显示了受试者的测试区域的皮肤亮度ITA
°
值的变化趋势。
[0022]图2显示了受试者的测试区域的皮肤亮度ITA
°
值的变化率。其中，显著性标注方法如下：“n.s.”表示无统计学差异，p>0.05；“*”表示有显著性差异，0.01≤p<0.05，“**”表示有显著性差异，0.001≤p<0.01；“***”表示有显著性差异，p<0.001。
[0023]图3显示了受试者的测试区域的皮肤弹性Q1值的变化趋势。
[0024]图4显示了受试者的测试区域的皮肤弹性Q1值的变化率。其中，显著性标注方法如下：“n.s.”表示无统计学差异，p>0.05；“*”表示有显著性差异，0.01≤p<0.05，“**”表示有显著性差异，0.001≤p<0.01；“***”表示有显著性差异，p<0.001。
[0025]图5显示了受试者的测试区域的皮肤纹理度Ra值的变化趋势。
[0026]图6显示了受试者的测试区域的皮肤纹理度Ra值的变化率。其中，显著性标注方法如下：“n.s.”表示无统计学差异，p>0.05；“*”表示有显著性差异，0.01≤p<0.05，“**”表示有显著性差异，0.001≤p<0.01；“***”表示有显著性差异，p<0.001。
具体实施方式
[0027]除非另有定义，本文所用的所有技术和科学术语具有本专利技术所属领域普通技术人员共同理解的相同含义。虽然与本文所述相似或等同的任何方法和材料可用于实施或测试本专利技术，但本文描述的是优选的方法和材料。对于本专利技术的目的，下面定义了以下术语。
[0028]本文所用术语“约”指与参比品的数量、水平、数值、维度、大小或用量相比，差异可高达30％、20％或10％的数量、水平、数值、维度、大小或用量。本文所使用的百分含量，除非
另有说明，均以重量计。
[0029]在全篇说明书和权利要求书中，除非另有要求，以下词语“包含”和其变体“含有”和“包括”应理解为意指包括所述的整体或步骤，或一组整体或步骤，但不排除任何其它整体或步骤，或其它一组整体或步骤。
[0030]专利技术人出乎意料地发现，在甘露醇存在的情况下冻干还原型谷胱甘肽时，所得冻干的冻干制剂能够承载高含量还本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种冻干制剂，其包含还原型谷胱甘肽和甘露醇，所述还原型谷胱甘肽与甘露醇的重量比为1:10至1:30。2.如权利要求1所述的冻干制剂，其中，所述还原型谷胱甘肽与甘露醇的重量比为1:15至1:20。3.如权利要求1所述的冻干制剂，其中，所述冻干制剂包含8
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72mg还原型谷胱甘肽和150
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1350mg甘露醇。4.如权利要求1所述的冻干制剂，所述制剂还包含聚乙烯吡咯烷酮。5.如权利要求1所述的冻干制剂，所述制剂还包含透明质酸钠。6.如权利要求1
‑
5中任一项所述的冻干制剂，其特征在于，所述制剂不含...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩俏，冯春波，乔小玲，
申请(专利权)人：上海家化联合股份有限公司，
类型：发明
国别省市：