包括头孢曲松与丙戊酸的组合物及其用途制造技术

一种用以治疗癫痫及/或与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的组合物，其包括头孢曲松与丙戊酸。本发明专利技术另外关于该组合物的用途，用以制造治疗癫痫及/或治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的药物。认知缺陷的药物。认知缺陷的药物。

Compositions including ceftriaxone and valproic acid and their uses

【技术实现步骤摘要】
包括头孢曲松与丙戊酸的组合物及其用途


[0001]本专利技术关于一种包括头孢曲松与丙戊酸的组合物，特别是一种用以治疗癫痫及/或与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的组合物。本专利技术另外关于该组合物的用途。

技术介绍

[0002]癫痫(epilepsy)为一种以癫痫发作(seizure，又称epileptic seizure)为特征的神经性的身体病况(neurological medical condition)，其原因很多，而癫痫患者的大脑中的异常放电(abnormal electrical activity)，会导致癫痫发作的症状(symptom)。
[0003]丙戊酸(valproic acid，其化学结构式如图1所示)为现有技术抗癫痫药物(anticonvulsant)中的第一线药物(first-line treatment)，可以用以预防癫痫发作的症状，然而却有约30％的癫痫患者即使在经过治疗后也无法被有效控制；再者，丙戊酸除了有恶心(nausea)、呕吐(vomiting)、嗜睡(sleepiness)及口干(dry mouth)等副作用(side effect)之外，更可能会影响肝功能(liver function)及肾小管的损伤(renal tubular injury)，因此使用丙戊酸的癫痫患者必须定期进行肝功能及肾功能的检查，造成生活上的不便。
[0004]除癫痫发作之外，癫痫也会导致脑部的神经损伤(neuron lesion)或神经细胞死亡(neuronal cell death)，造成运动障碍及认知缺陷等症状，例如会影响患者的运动协调与平衡能力，也会影响患者的认知功能与记忆能力，降低癫痫患者的生活品质(quality of life，简称QOL)；然而，丙戊酸等现有技术的抗癫痫药物不仅无法改善癫痫所导致的神经损伤，更会提升大脑与脊髓中的γ-胺基丁酸(γ-aminobutyric acid，简称GABA)，γ-胺基丁酸为抑制型的神经传递物(inhibitory neurotransmitter)，能够抑制神经、行为与认知功能，因此，丙戊酸等现有技术的抗癫痫药物的投予不仅无法改善癫痫患者的行为与认知缺陷，反而会造成上述运动障碍及认知缺陷等症状的恶化。
[0005]此外，以丙戊酸等现有技术的抗癫痫药物进行治疗时，必须连续性地投药，当患者的服药依从性(medication adherence)不佳，未正确遵循医嘱(medical advice)服药时，极可能会发生癫痫发作或癫痫重积状态(status epilepticus)等的风险，有鉴于此，现有技术的抗癫痫药物确实仍有加以改善的必要。

技术实现思路

[0006]为解决上述问题，本专利技术的目的是提供一种用以治疗癫痫发作，及用以治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的组合物。
[0007]本专利技术的又一目的是提供一种包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，用以治疗癫痫发作，及用以治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷。
[0008]本专利技术的用以治疗癫痫的组合物，可以包括：头孢曲松与丙戊酸；或者，本专利技术的用以治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷之组合物，可以包括：头孢曲松与丙戊酸。
[0009]据此，本专利技术的用以治疗癫痫的组合物，及用以治疗与癫痫相关的运动障碍与认
知缺陷的组合物，可以通过头孢曲松与丙戊酸的协同作用，预防癫痫发作、减弱癫痫发作的强度，及促使海马回齿状回(dentate gyrus)区域中的神经细胞得以新生，因此能够治疗癫痫，及治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷(例如，改善癫痫个体的运动协调与平衡能力的损伤状况，及改善癫痫个体的物件辨识能力的损伤状况及记忆能力的损伤状况)，为本专利技术的功效。
[0010]本专利技术的包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，用以制备抗癫痫药物，其中，头孢曲松与丙戊酸可以共同投予一所需个体，以治疗该所需个体的癫痫发作；或者，本专利技术的包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，用以制备治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的药物，其中，头孢曲松与丙戊酸可以共同投予一所需个体，以促使该所需个体脑部的神经细胞得以新生，进而治疗该所需个体的与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷。
[0011]据此，通过与头孢曲松的共同投予，可以降低丙戊酸的投予剂量，使肝、肾等代谢器官得以快速、有效率地代谢分解丙戊酸，也可以防止丙戊酸过度累积于生物体内，减少丙戊酸所造成的神经、精神与行为干扰，并可以降低丙戊酸的过度投予对肝、肾等代谢器官造成的负担，达成减低副作用发生可能性的功效。
[0012]本专利技术的包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，其中，头孢曲松能够以0.16～16毫克/公斤/天的投予剂量投予该所需个体，较佳以1.6～16毫克/公斤/天的投予剂量投予该所需个体，且丙戊酸能够以0.8～30毫克/公斤/天的投予剂量投予该所需个体，较佳以0.8～19.99毫克/公斤/天的投予剂量投予该所需个体；借此可以达成有效治疗该所需个体的癫痫发作及治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的功效。
[0013]本专利技术的包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，其中，头孢曲松为头孢曲松、头孢曲松盐类衍生物或头孢曲松酯类衍生物，且丙戊酸为丙戊酸、丙戊酸盐类衍生物或戊酸酯类衍生物；借此可以达成有效治疗该所需个体的癫痫发作，及治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的功效。
[0014]本专利技术的包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，其中，头孢曲松与丙戊酸可以并行地、依序地或分开地投予该所需个体；借此可以达成有效治疗该所需个体的癫痫发作，及治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的功效。
[0015]本专利技术之包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，其中，头孢曲松与丙戊酸可以连续性地或间歇性地投予该所需个体；借此可以达成有效治疗该所需个体的癫痫发作，及治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的功效。
[0016]本专利技术的包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，其中，头孢曲松能够以口服或非经肠道的方式投予该所需个体；举例而言，头孢曲松能够以静脉注射、肌肉注射、腹膜内注射、经皮吸收、舌下吸收或吸入性投予该所需个体；借此可以达成有效治疗该所需个体的癫痫发作，及有效治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的功效。
[0017]本专利技术的包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，其中，丙戊酸能够以口服或非经肠道的方式投予该所需个体；举例而言，丙戊酸能够以静脉注射、肌肉注射、腹膜内注射、经皮吸收、舌下吸收或吸入性投予该所需个体；借此可以达成有效治疗该所需个体的癫痫发作，及有效治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的功效。
impairment)，因而可以应用于制备抗癫痫药物，或应用于制备治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的药物，头孢曲松可以与至少一医药学上可接受的载体组合形成一医药组合物，其中，头孢曲松可以制备成任何方便投予的形式，如锭剂、胶囊、粉剂、粒剂或液剂等。
[0049]本专利技术的头孢曲松能够以各种合适的投予途径投予该所需个体，举例而言，头孢曲松能够以口服(orally本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用以治疗癫痫的组合物，其特征在于，包括：头孢曲松与丙戊酸。2.一种用以治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的组合物，其特征在于，包括：头孢曲松与丙戊酸。3.一种包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，用以制备抗癫痫药物，其特征在于，将头孢曲松与丙戊酸共同投予一个所需个体，以治疗该所需个体的癫痫发作。4.一种包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，用以制备治疗与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷的药物，其特征在于，将头孢曲松与丙戊酸共同投予一个所需个体，以治疗该所需个体的与癫痫相关的运动障碍与认知缺陷。5.如权利要求3或4所述的包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，其特征在于，将头孢曲松以0.16～16毫克/公斤/天的投予剂量投予该所需个体。6.如权利要求5所述的包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，其特征在于，将头孢曲松以1.6～16毫克/公斤/天的投予剂量投予该所需个体。7.如权利要求3或4所述的包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，其特征在于，将丙戊酸以0.8～30毫克/公斤/天的投予剂量投予该所需个体。8.权利要求7所述的包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，其特征在于，将丙戊酸以0.8～19.99毫克/公斤/天的投予剂量投予该所需个体。9.如权利要求3或4所述的包括头孢曲松与丙戊酸的组合物的用途，其特征在于，头孢曲松为头孢曲松、头孢曲松盐类衍生物或头孢曲松酯类衍生物，且丙戊酸为丙戊酸、...

【专利技术属性】
技术研发人员：何应瑞，陈建宏，
申请(专利权)人：亚瑟瑞智科技管理顾问有限公司，
类型：发明
国别省市：