亚麻酸-甲硝唑化合物及其制备方法和应用技术

亚麻酸‑甲硝唑化合物及其制备方法和应用，反应容器中加入亚麻酸、二氯甲烷、二环己基碳二亚胺缩合剂，室温搅拌5分钟后，加入甲硝唑、三乙胺（为碱），4‑二甲氨基吡啶作为催化剂，室温反应过夜。薄层色谱法（TLC）检测亚麻酸原料消失完全，体系有白色沉淀析出，硅藻土过滤。滤液旋干后柱层析得甲硝唑‑亚麻酸酯化产物。本发明专利技术成功制备亚麻酸‑甲硝唑化合物，产率高，为48.7%，且该化合物在体内、体外对幽门螺杆菌、特别是对甲硝唑耐药的幽门螺杆菌有较好的抑制作用、能促进小鼠胃粘膜炎症组织修复；在酸性环境中稳定、细胞毒性低、专一性强；不容易产生耐药，可作为治疗幽门螺杆菌的首选药物。

【技术实现步骤摘要】
亚麻酸-甲硝唑化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种亚麻酸-甲硝唑化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
幽门螺杆菌(Helicobacterpylori，Hp)是一种革兰氏阴性菌，螺旋形、微需氧，生长条件要求苛刻。研究显示，Hp感染能导致急、慢性胃炎和胃、十二指肠溃疡及胃癌、淋巴增生性胃淋巴瘤等疾病,并与肠道的外肝癌、糖尿病等发病有关。目前，Hp感染的治疗方案是三联或新四联疗法，即同时服用“质子泵抑制剂(奥美拉唑等)+两种抗生素(从克拉霉素，阿莫西林、四环素、甲硝唑等中选两种)”或“铋剂(枸橼酸铋钾等)+质子泵抑制剂(奥美拉唑等)再+两种抗生素(从克拉霉素，阿莫西林、四环素、甲硝唑等中选两种)”。但随着抗生素的长期使用，Hp对抗生素产生不同程度的耐药，导致根治失败率越来越高。甲硝唑成本低、效果好、副作用比较少，可以作为根治Hp的一线药物；但容易产生耐药，目前耐药非常严重，不能再作为一线首选药物。周海川等2018年11月到2019年3月在重庆梁平地区采集胃粘膜样本调查耐药情况显示该地区幽门螺杆菌对甲硝唑耐药率高达96.81本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种亚麻酸-甲硝唑化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步，脱水反应：按比例，反应容器中加入亚麻酸 139mg，5 毫升二氯甲烷（DCM），103mg 1,3-二环己基碳二亚胺（DCC）缩合剂，室温搅拌混匀；第二步，酯化反应：按比例，加入甲硝唑 94mg，0.5mL三乙胺，5mg 4-二甲氨基吡啶（DMAP）作为催化剂，亚麻酸与甲硝唑的摩尔比为1:（1.1~1.2），室温反应过夜；第三步，过滤纯化：TLC 检测亚麻酸原料消失完全，体系有白色沉淀析出，硅藻土过滤，滤液旋干后柱层析得酯化产物。/n

【技术特征摘要】
1.一种亚麻酸-甲硝唑化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步，脱水反应：按比例，反应容器中加入亚麻酸139mg，5毫升二氯甲烷（DCM），103mg1,3-二环己基碳二亚胺（DCC）缩合剂，室温搅拌混匀；第二步，酯化反应：按比例，加入甲硝唑94mg，0.5mL三乙胺，5mg4-二甲氨基吡啶（DMAP）作为催化剂，亚麻酸与甲硝唑的摩尔比为1:（1.1~1.2），室温反应过夜；第三步，过滤纯化：TL...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄衍强，戴园园，赵丽娟，李如佳，覃春，黄干荣，覃艳春，
申请(专利权)人：右江民族医学院，
类型：发明
国别省市：广西;45