一种阿莫西林颗粒的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种阿莫西林颗粒的制备方法，以质量百分含量计，其各组分的用量为：阿莫西林固体分散体20％‑30％、填充剂70％‑80％、粘合剂1％‑1.5％、甜味剂0.5％‑1.5％、助流剂0.05％‑0.25％。本发明专利技术不仅解决了目前阿莫西林颗粒制剂溶出度差的问题，而且还减少制剂的副作用，提高安全性，使其能够更好的被儿童患者所接受。

【技术实现步骤摘要】
一种阿莫西林颗粒的制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，具体涉及一种阿莫西林颗粒的制备方法。
技术介绍
阿莫西林适用于敏感菌(不产生β内酰胺酶菌株)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染，大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染，溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染，急性单纯性淋病等，对于上呼吸道、下呼吸道的严重感染都具有良好的抗菌作用。其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等。阿莫西林颗粒具有服用方便、患者依从性好等优点，广泛应用于儿童呼吸系统、泌尿生殖系统、消化系统感染。由于阿莫西林在水中微溶，在乙醇中几乎不溶，较差的溶解性决定了其颗粒剂的溶出度较差，解决溶出度问题，成为了阿莫西林颗粒剂目前面临的难题，有资料报道加入吐温80、十二烷基硫酸钠等表面活性剂，其不仅对人体有很大的毒副作用，而且效果不明显，均匀性很差，如何制备一种溶出度好、稳定性高、副作用小的阿莫西林颗粒制剂，一直是药品生产企业亟待解决的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对现有技术的不足而提供一种阿莫西林颗粒的制备方法，该制剂不仅解决了目前阿莫西林颗粒制剂溶出度差的问题，而且还减少制剂的副作用，提高安全性，使其能够更好的被儿童患者所接受。为了完成上述目的，本专利技术采用以下技术方案：一种阿莫西林颗粒的制备方法，具体包括以下步骤：S1:将阿莫西林原料用气流粉碎机粉碎，过120目筛后备用；S2:取步骤S1所得的阿莫西林原料溶于适量的水中，得到阿莫西林水溶液，再将泊洛沙姆溶于阿莫西林水溶液中，或者将泊洛沙姆加热至完全熔融后，加入阿莫西林原料，搅拌混合均匀；S3:将步骤S2所得溶液进行减压干燥、粉碎，即得阿莫西林固体分散体；S4:取步骤S3所得的阿莫西林固体分散体与填充剂混合均匀，然后加入粘合剂在湿法制粒机中制备软材，过35-50目筛制粒；S5:将步骤S4中的湿颗粒置于沸腾干燥机进行烘干；S6:烘干后用35-50目筛进行整粒，得到干颗粒；S7:将步骤S6所得的干颗粒中加入甜味剂、助流剂，通过三维运动混合机混合均匀，即得阿莫西林颗粒，将上述颗粒分装为0.125克或0.25克/每单位剂量的包装，用铝塑复合膜进行包装。本专利技术的进一步改进点在于，所述泊洛沙姆为泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407中的一种。本专利技术的进一步改进点在于，所述步骤S5中沸腾干燥机温度为40-50℃，干燥水分控制1％以下。本专利技术的进一步改进点在于，以质量百分含量计，其各组分的用量为：阿莫西林固体分散体20％-30％、填充剂70％-80％、粘合剂1％-1.5％、甜味剂0.5％-1.5％、助流剂0.05％-0.25％。本专利技术的进一步改进点在于，所述填充剂为乳糖、微晶纤维素、蔗糖、甘露醇中的一种或几种的混合。本专利技术的进一步改进点在于，所述填充剂为乳糖和微晶纤维素按照质量比为5-6：1的比例组成。本专利技术的进一步改进点在于，所述粘合剂为羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体中的一种或几种的混合。本专利技术的进一步改进点在于，所述粘合剂按质量比为聚乙烯吡咯烷酮：乙醇：纯化水＝8：2：90的比例配制成质量体积百分含量为8％的聚乙烯吡咯烷酮溶液。本专利技术的进一步改进点在于，所述甜味剂为甜菊苷、糖精钠、阿斯巴甜中的一种或两种的混合。本专利技术的进一步改进点在于，所述助流剂为二氧化硅。与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：1、本专利技术的阿莫西林颗粒通过泊洛沙姆作为固体载体材料，使主药处于高度分散状态，一是可以增加药物的溶解度和溶出速率，提高生物利用度；二是可以通过载体来掩盖药物的不良气味，改善药物的口感；三是可以利用载体的包蔽作用，延缓药物的水解或氧化，增加药物的稳定性。2、颗粒剂的杂质低，外观均匀，流动性良好，装量准确，含量均一。3、颗粒剂服用方便，容易确定儿童患者的给药剂量。4、生产工艺简便易行，成本低廉。具体实施方式为了使本
的人员更好地理解本申请方案，下面结合实施例对本专利技术进行详细的说明，但并不限制本专利技术的内容。实施例1一种阿莫西林颗粒的制备方法，其包括以下组分含量(g)：阿莫西林10、泊洛沙姆15、乳糖60、微晶纤维素12、聚乙烯吡咯烷酮1.25、甜菊苷1.5、二氧化硅0.25。具体包括以下步骤：(1)将阿莫西林原料用气流粉碎机粉碎，过120目筛后备用；(2)取步骤(1)所得的阿莫西林原料溶于适量的水中，得到阿莫西林水溶液，再将泊洛沙姆溶于阿莫西林水溶液中，或者将泊洛沙姆188于60°加热至完全熔融变成熔融态液体，然后往熔融态溶液中加入阿莫西林原料，搅拌混合均匀；(3)将步骤(2)所得溶液进行减压干燥、粉碎，即得阿莫西林固体分散体；其中，也可通过减压蒸除、真空干燥、冷冻干燥、喷雾干燥等方法进行干燥；(4)取步骤(3)所得的阿莫西林固体分散体与乳糖、微晶纤维素混合均匀，取聚乙烯吡咯烷酮，按照聚乙烯吡咯烷酮：乙醇：纯化水＝8：2：90的比例配制成质量体积百分含量为8％的聚乙烯吡咯烷酮溶液，然后加入聚乙烯吡咯烷酮溶液在湿法制粒机中制备软材，过40目筛制粒；(5)将步骤(4)中的湿颗粒置于沸腾干燥机进行烘干，烘干温度为45℃，干燥水分控制1％以下；(6)烘干后40目筛进行整粒，得到干颗粒；(7)将步骤(6)所得的干颗粒中加入甜菊苷、二氧化硅，通过三维运动混合机混合均匀，即得阿莫西林颗粒，将上述颗粒分装为0.125克或0.25克/每单位剂量的包装，用铝塑复合膜进行包装。实施例2一种阿莫西林颗粒的制备方法，其包括以下组分含量(g)：阿莫西林12、泊洛沙姆15、甘露醇70、羟丙基纤维素1.25、糖精钠1.5、二氧化硅0.25。具体包括以下步骤：(1)将阿莫西林原料用气流粉碎机粉碎，过120目筛后备用；(2)取步骤(1)所得的阿莫西林原料溶于适量的水中，得到阿莫西林水溶液，再将泊洛沙姆溶于阿莫西林水溶液中，或者将泊洛沙姆188于60°加热至完全熔融变成熔融态液体，然后往熔融态溶液中加入阿莫西林原料，搅拌混合均匀；(3)将步骤(2)所得溶液进行减压干燥、粉碎，即得阿莫西林固体分散体；其中，也可通过减压蒸除、真空干燥、冷冻干燥、喷雾干燥等方法进行干燥；(4)取步骤(3)所得的阿莫西林固体分散体与甘露醇混合均匀，取羟丙基纤维素融入溶剂配制成羟丙基纤维素溶液，然后加入羟丙基纤维素溶液在湿法制粒机中制备软材，过40目筛制粒；(5)将步骤(4)中的湿颗粒置于沸腾干燥机进行烘干，烘干温度为45℃，干燥水分控制1％以下；(6)烘干后40目筛进行整粒，得到干颗粒；(7)将步骤(6)所得的干颗粒中加入糖本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种阿莫西林颗粒的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：/nS1:将阿莫西林原料用气流粉碎机粉碎，过120目筛后备用；/nS2:取步骤S1所得的阿莫西林原料溶于适量的水中，得到阿莫西林水溶液，再将泊洛沙姆溶于阿莫西林水溶液中，或者将泊洛沙姆加热至完全熔融后，加入阿莫西林原料，搅拌混合均匀；/nS3:将步骤S2所得溶液进行减压干燥、粉碎，即得阿莫西林固体分散体；/nS4:取步骤S3所得的阿莫西林固体分散体与填充剂混合均匀，然后加入粘合剂在湿法制粒机中制备软材，过35-50目筛制粒；/nS5:将步骤S4中的湿颗粒置于沸腾干燥机进行烘干；/nS6:烘干后用35-50目筛进行整粒，得到干颗粒；/nS7:将步骤S6所得的干颗粒中加入甜味剂、助流剂，通过三维运动混合机混合均匀，即得阿莫西林颗粒，将上述颗粒分装为0.125克或0.25克/每单位剂量的包装，用铝塑复合膜进行包装。/n

【技术特征摘要】
1.一种阿莫西林颗粒的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：
S1:将阿莫西林原料用气流粉碎机粉碎，过120目筛后备用；
S2:取步骤S1所得的阿莫西林原料溶于适量的水中，得到阿莫西林水溶液，再将泊洛沙姆溶于阿莫西林水溶液中，或者将泊洛沙姆加热至完全熔融后，加入阿莫西林原料，搅拌混合均匀；
S3:将步骤S2所得溶液进行减压干燥、粉碎，即得阿莫西林固体分散体；
S4:取步骤S3所得的阿莫西林固体分散体与填充剂混合均匀，然后加入粘合剂在湿法制粒机中制备软材，过35-50目筛制粒；
S5:将步骤S4中的湿颗粒置于沸腾干燥机进行烘干；
S6:烘干后用35-50目筛进行整粒，得到干颗粒；
S7:将步骤S6所得的干颗粒中加入甜味剂、助流剂，通过三维运动混合机混合均匀，即得阿莫西林颗粒，将上述颗粒分装为0.125克或0.25克/每单位剂量的包装，用铝塑复合膜进行包装。


2.根据权利要求1所述的一种阿莫西林颗粒的制备方法，其特征在于，所述泊洛沙姆为泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407中的一种。


3.根据权利要求1所述的一种阿莫西林颗粒的制备方法，其特征在于，所述步骤S5中沸腾干燥机温度为40-50℃，干燥水分控制1％以下。


4.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：傅超婷，刘超，罗秀莲，陈晞，张振宇，姚清梅，
申请(专利权)人：海南通用三洋药业有限公司，
类型：发明
国别省市：海南;46