一种制备阿魏酸的新方法技术

技术编号:29125003 阅读:32 留言:0更新日期:2021-07-02 22:19
本发明专利技术提供一种制备阿魏酸的新方法,属于药物合成领域。本发明专利技术以香兰素和米氏酸为起始原料,有机酸为催化剂,反应得到阿魏酸。本发明专利技术的制备工艺采用廉价易得的起始原料,合成过程绿色环保,反应体系及后处理中产生的废液及有机溶剂较少。操作过程较为简便,投料程序简单,不需要增加特殊设备,均为常规的步骤,相关参数的控制也可以在一定范围内,微小参数改变不会影响到产品的最终的产率及纯度,工艺稳定、适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种制备阿魏酸的新方法
本专利技术属于药物合成领域,具体涉及一种阿魏酸的合成方法。
技术介绍
阿魏酸化学名为4-羟基-3-甲氧基肉桂酸,分子式为C10H10O4,其结构式如下:以阿魏酸、六水哌嗪为原料反应可以制备得到阿魏酸哌嗪。阿魏酸哌嗪是中药川芎的主要活性成分,具有抗凝血、抗血小板聚集、改善微循环、解除血管痉挛和增加冠状动脉流量的作用,临床上适用于伴有镜下血尿和高凝状态的肾小球肾病以及冠心病、脑梗塞、脉管炎等辅助治疗。阿魏酸的制备主要有三种方法:碱液水解法、酶水解法和化学合成法。1、碱液水解法是一种半合成制备阿魏酸的方法,植物中阿魏酸多通过酯键与多糖和木质素交联形成高分子聚合物的一部分,一般用碱法或酶法打断酯键释放阿魏酸,再采用合适的溶剂进行提取。通常采用低浓度的氢氧化钠溶液,在适当的提取温度下能将麦鼓中的大部分阿魏酸释放出来,提取过程中添加亚硫酸钠保护剂或持续充入氮气可增加阿魏酸的回收率。在制作阿魏酸的整个过程,该种方法的重点和难点在于提纯,通常提取粗阿魏酸采用萃取法,而阿魏酸的提纯需要采用色谱柱分离提纯,工本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种阿魏酸的制备方法,其特征在于,以香兰素和米氏酸为起始原料,有机酸为催化剂,反应得到阿魏酸。/n

【技术特征摘要】
1.一种阿魏酸的制备方法,其特征在于,以香兰素和米氏酸为起始原料,有机酸为催化剂,反应得到阿魏酸。


2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的有机酸具体为羧酸。


3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的羧酸为醋酸、甲酸、酒石酸、苹果酸中的一种或多种。


4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的有机酸与香兰素摩尔比为0.1-0.5。


5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,反应温度40-80℃。


6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,反应体系中溶剂为极性溶剂,所述极性溶剂为水、乙醇、甲醇一种或者多种混合溶剂。
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【专利技术属性】
技术研发人员:马永刚王枫杨建楠耿聪聪赵卿霍立茹李战
申请(专利权)人:成都亨达药业有限公司南京济群医药科技股份有限公司
类型:发明
国别省市:四川;51

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