一种制备1-环丙基萘的方法技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，具体公开了一种制备1‑环丙基萘的方法。本发明专利技术方法采用1‑萘乙酮为原料，经过还原、脱水、环化和还原脱卤，可简单方便地合成1‑环丙基萘。本发明专利技术方法具有原料便宜易得的优点，不需要贵金属或危险的有机金属试剂，原料成本低，且生产方便、环保安全，非常适合工业化生产。本发明专利技术方法各步收率高，副产物少，具有易于提纯的优点。

【技术实现步骤摘要】
一种制备1-环丙基萘的方法
本专利技术涉及有机合成
，具体涉及一种制备1-环丙基萘的方法。
技术介绍
1-环丙基萘是一种重要的有机分子骨架，广泛存在于化工原料和药物活性分子中。目前也有合成1-环丙基萘方法的报道，主要有以下几种：一，通过环丙基硼酸在钯催化剂下和卤代萘进行偶联反应制得，反应方程式如下，这种方法需要使用贵金属以及甲基硼酸，成本很高，不利于工业化的大规模生产；二，环丙基金属试剂(如锂，镁)和卤代萘通过钯或者镍催化偶联制得。这种方法同样也用到贵金属和高活性的金属试剂，也不利于工业化大规模生产。三，通过1-乙烯基萘和二卤代甲烷在强碱叔丁基氯化镁作用下，进行成环得到1-环丙基萘，反应方程式如下，这种方法用到高活性的金属试剂，不利于工业大规模生产。综上可知，现有的这些方法不是用到贵金属和价格高昂的甲基硼酸，就是要用到高活性的金属试剂，造成生产成本高，操作复杂，危险性极高，不利于工业化的大规模生产。同时由于大量的金属残留和大量的固体废物，给化合物的纯化和环保也带来了非常大的压力。因此本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备1-环丙基萘的方法，其特征在于，反应方程式为：/n

【技术特征摘要】
1.一种制备1-环丙基萘的方法，其特征在于，反应方程式为：



式中，X选自卤素，优选为氯、溴、碘中的任一种；
制备方法包括如下步骤：
第一步：将式1所示化合物用还原剂1还原得到式2所示化合物；
第二步：式2所示化合物在催化剂、阻聚剂作用下脱水得到式3所示化合物；
第三步：式3所示化合物在环化试剂和碱的作用下环化合成式4所示化合物；
第四步：式4所示化合物在还原剂2和碱的作用下还原得到式5所示的化合物1-环丙基萘；
其中，所述还原剂1选自硼氢化钠、硼氢化锂、四氢铝锂、二异丁基氢化铝中的任一种或几种的混合；
所述催化剂为甲磺酸、三氟甲磺酸、对甲苯磺酸、苯磺酸、硫酸中的任一种或几种的混合；
所述阻聚剂为对苯二酚和/或对叔丁基苯酚；
所述环化试剂为三氯甲烷、一溴二氯甲烷、三溴甲烷、三碘甲烷中的任一种或几种的混合；
所述还原剂2为金属铜、铁、锌、锂、钠、钾、铝中的任一种或几种的混合；
所述碱为无机碱。


2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，第一步中反应溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇中的任一种，优选为甲醇；和/或，所述还原剂1为硼氢化钠；和/或，式1所示化合物与还原剂1反应的摩尔比为1:(0.5～1)，优选为1:(0.7～0.9)。


3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，第二步中反应溶剂为甲苯、二甲苯，优选为甲苯；和/或，所述催化剂为对甲苯磺酸；和/或，式...

【专利技术属性】
技术研发人员：李利利，李敬亚，郎丰睿，
申请(专利权)人：郑州药领医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41