用于治疗美学皮肤病症的铁螯合化合物制造技术

本文提供了铁螯合化合物、含这样的化合物的组合物及使用所述化合物治疗各种美学皮肤病症的方法。所述铁螯合组合物可局部或经口施用。治疗所述美学皮肤病症包括预防美学皮肤病症的发作或延迟美学皮肤病症的进展。症的发作或延迟美学皮肤病症的进展。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗美学皮肤病症的铁螯合化合物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2018年9月20日提交的美国临时申请号62/734,164的权益，其公开内容通过引用整体并入本文。
[0003]通过引用并入
[0004]本说明书中提及的所有出版物和专利申请以引用方式整体并入本文，其程度如同每个单独的出版物或专利申请被明确且单独地指出以引用方式并入。

技术介绍

[0005]衰老、长期暴露于不利的环境因素、营养不良、疲劳等可能会以被认为视觉上不期望的方式改变皮肤的视觉外观、物理性质或生理功能。最值得一提且明显的变化包括细纹和皱纹的产生、弹性的丧失、下垂的增加、紧实度的丧失、颜色均匀性或色调的丧失、粗糙的表面纹理和斑驳的色素沉着。随着皮肤老化或经受长期的环境侵害而发生的较不明显但可测量的变化包括细胞和组织活力的普遍降低、细胞复制速率的降低、皮肤血流量的降低、水分含量的降低、结构和功能的累积失调、常见生化途径的正常调节中的改变及皮肤重建和修复自身的能力的降低。皮肤外观和功能的许多改变是由皮肤的外表皮层的变化引起的，而其他改变则是由下层真皮的变化所致。因此，需要开发用于预防和/或治疗与皮肤的美学外观有关的皮肤病症的新的化合物、方法和组合物。

技术实现思路

[0006]在第一个方面，提供了一种治疗受试者皮肤中的美学皮肤病症的方法，所述方法包括使有此需要的受试者皮肤与有效量的铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐，或者包含铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐的组合物接触，其中所述美学皮肤病症得到预防或治疗。
[0007]在一些变型中，铁螯合剂化合物可选自去铁胺、去铁酮、地拉罗司、N,N'
‑
二(2
‑
羟基苄基)乙二胺
‑
N,N'
‑
二乙酸一盐酸盐(HBED)、吡哆醛异烟酰肼(PIH)、去铁硫辛和地夫立群。在一些实施方式中，铁螯合剂化合物可为去铁胺、去铁酮或地拉罗司。在一些实施方式中，铁螯合剂化合物可为去铁胺。在一些变型中，美学皮肤病症可以是毛发密度减小、皮肤变薄、皱纹、皮肤上的细纹、干燥、片状或瘙痒皮肤、秃发、衰老、皮肤变色、晒斑、老年斑、黑眼圈、受伤或手术后的瘀斑、雀斑、疤痕、蜘蛛网状静脉或酒渣鼻。
[0008]在一些变型中，可局部施用有效量的铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐或者包含铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐的组合物。
[0009]在一些变型中，可用至少一种表面活性剂将铁螯合剂化合物包封在反胶束结构中。在一些其他变型中，可不将铁螯合剂化合物包封在反胶束中。
[0010]在一些变型中，使受试者皮肤与包含铁螯合剂化合物的组合物接触可还包括在治疗期间从组合物释放铁螯合剂化合物和铁螯合剂化合物渗透到需要治疗的皮肤中。在一些实施方式中，释放铁螯合剂化合物可还包括从组合物的基质内释放铁螯合剂化合物。在一
些实施方式中，基质可包含乙基纤维素。
[0011]在一些变型中，待局部施加的组合物可还包含聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)。
[0012]在一些变型中，铁螯合剂化合物的浓度按组合物的重量/重量百分数计为至少约0.1％且不超过约40％。在一些实施方式中，铁螯合剂化合物的浓度可为至少10重量/重量％或约15重量/重量％。
[0013]在一些变型中，组合物可以是乳膏或洗剂。
[0014]在一些变型中，组合物可以是膜。在一些实施方式中，施加组合物可包括向皮肤施加含组合物的透皮贴剂。
[0015]在一些变型中，可经口施用有效量的铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐或者包含铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐的组合物。
[0016]在另一个方面，提供了一种制剂，所述制剂在配制用于透皮美学皮肤治疗的乳膏、洗剂或膜组合物中包含铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐。在一些变型中，可将铁螯合剂化合物稳定在乳膏、洗剂或膜组合物中。在一些变型中，可将铁螯合剂化合物包封在反胶束结构中。
[0017]在一些变型中，可用至少一种表面活性剂将铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐包封在反胶束内。
[0018]在一些变型中，所述至少一种表面活性剂可包括以下中的一种或多种：TWEEN (聚氧乙烯(20)失水山梨醇三油酸酯)；磷脂；脂肪酸酯；TRITON X
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(辛基酚环氧乙烷缩合物)；AOT(磺基琥珀酸二辛酯)
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TWEEN (聚山梨酯80)；Span20(失水山梨醇单月桂酸酯)；AOT
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DOLPA(二油烯基磷酸)；AOT
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OPE4(p,t
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辛基苯氧基乙氧基乙醇)；CTAB(鲸蜡基三甲基溴化铵)
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TRPO(混合的三烷基氧化膦)；脂肪醇；和CTAB(鲸蜡基三甲基溴化铵)。在一些实施方式中，所述至少一种表面活性剂包括聚山梨酯80和失水山梨醇单月桂酸酯(Span20)中的至少之一。所述至少一种表面活性剂可以1重量/重量％至25重量/重量％的浓度存在。
[0019]在一些变型中，反胶束可还包含聚乙烯基吡咯烷酮。聚乙烯基吡咯烷酮可以0.1重量/重量％至25重量/重量％的浓度存在。
[0020]在一些变型中，铁螯合化合物可以1重量/重量％至35重量/重量％的浓度存在于制剂内。在一些实施方式中，铁螯合化合物以13重量/重量％的浓度存在于制剂内。
[0021]在一些变型中，制剂可以是洗剂或乳膏。
[0022]在一些变型中，制剂可还包含基质。在一些实施方式中，基质可为可生物降解聚合物。在一些实施方式中，可生物降解聚合物可包括乙基纤维素。在一些实施方式中，乙基纤维素可以25重量/重量％至75重量/重量％的浓度存在。
[0023]在一些变型中，铁螯合化合物的制剂可以是膜或贴剂。
[0024]在一些变型中，制剂可配置为与受试者的面部皮肤或头皮相容。
[0025]在另一个方面，提供了一种治疗与皮肤细胞的氧化相关的皮肤病症的方法，所述方法包括向有此需要的皮肤局部施加铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐或者包含铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐的组合物，其中所述化合物、盐或组合物的局部施加治疗皮肤细胞的氧化。
[0026]在一些变型中，施加可包括向皮肤施加含所述组合物的透皮贴剂。
[0027]在一些变型中，铁螯合剂化合物可选自去铁胺、去铁酮、地拉罗司、N,N'
‑
二(2
‑
羟基苄基)乙二胺
‑
N,N'
‑
二乙酸一盐酸盐(HBED)、吡哆醛异烟酰肼(PIH)、去铁硫辛和地夫立群。在一些实施方式中，铁螯合剂化合物可为DFO。
[0028]在一些实施方式中，可用表面活性剂将铁螯合剂化合物包封在反胶束结构中。在一些实施方式中，可在基质内将铁螯合剂化合物包封在反胶束结构内。在一些实施方式中，基质可包含可生物降解聚合物。
[0029]在一些变型中，组合物可还包含聚乙烯基吡咯烷酮(PVP本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗受试者皮肤中的美学皮肤病症的方法，所述方法包括：使有此需要的受试者皮肤与有效量的铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐，或者包含铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐的组合物接触，其中所述美学皮肤病症得到预防或治疗。2.权利要求1所述的方法，其中所述铁螯合剂化合物选自去铁胺、去铁酮、地拉罗司、N,N'
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二(2
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羟基苄基)乙二胺
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N,N'
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二乙酸一盐酸盐(HBED)、吡哆醛异烟酰肼(PIH)、去铁硫辛和地夫立群。3.权利要求1所述的方法，其中所述铁螯合剂化合物为去铁胺。4.权利要求1所述的方法，其中所述美学皮肤病症为毛发密度减小、皮肤变薄、皱纹、皮肤上的细纹、干燥、片状或瘙痒皮肤、秃发、衰老、皮肤变色、晒斑、老年斑、黑眼圈、受伤或手术后的瘀斑、雀斑、疤痕、蜘蛛网状静脉或酒渣鼻。5.权利要求1所述的方法，其中局部施用有效量的铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐，或者包含铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐的组合物。6.权利要求1至5中任一项所述的方法，其中用至少一种表面活性剂将所述铁螯合剂化合物包封在反胶束结构中。7.权利要求6所述的方法，其中使所述受试者皮肤与所述包含所述铁螯合剂化合物的组合物接触还包括在治疗期间从所述组合物释放所述铁螯合剂化合物以及将所述铁螯合剂化合物渗透到需要治疗的皮肤中。8.权利要求7所述的方法，其中释放所述铁螯合剂化合物还包括从所述组合物的基质内释放所述铁螯合剂化合物。9.权利要求8所述的方法，其中所述基质包含乙基纤维素。10.权利要求1所述的方法，其中所述组合物还包含聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)。11.权利要求1所述的方法，其中所述铁螯合剂化合物的浓度按所述组合物的重量/重量百分数计为至少约0.1％且不超过约40％。12.权利要求1所述的方法，其中所述组合物为乳膏或洗剂。13.权利要求1所述的方法，其中所述组合物为膜。14.权利要求13所述的方法，其中施加包括向所述皮肤施加含所述组合物的透皮贴剂。15.权利要求1所述的方法，其中经口施用有效量的铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐，或者包含铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐的组合物。16.一种制剂，所述制剂在配制用于透皮美学皮肤治疗的乳膏、洗剂或膜组合物中包含铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐。17.权利要求16所述的制剂，其中所述铁螯合剂化合物稳定在所述乳膏、洗剂或膜组合物中。18.权利要求16所述的制剂，其中所述铁螯合剂化合物包封在反胶束结构中。19.权利要求18所述的制剂，其中所述铁螯合剂化合物或其药学上可接受的盐用至少一种表面活性剂包封在所述反胶束内。20.权利要求19所述的制剂，其中所述至少一种表面活性剂包含以下中的一种或多种：TWEEN(聚氧乙烯(20)失水山梨醇三油酸酯)；磷脂；脂肪酸酯；TRITON(辛
基酚环氧乙烷缩合物)；AOT(磺基琥珀酸二辛酯)

【专利技术属性】
技术研发人员：G，
申请(专利权)人：陶托纳集团知识产权控股有限责任公司，
类型：发明
国别省市：