包封青蒿素的血红素纳米囊泡、制备方法和用途技术

技术编号:28745279 阅读:52 留言:0更新日期:2021-06-06 18:14
本发明专利技术公开了包封青蒿素的血红素纳米囊泡、制备方法和用途。该囊泡包括内核层和外壳层,所述外壳层由磷脂

【技术实现步骤摘要】
包封青蒿素的血红素纳米囊泡、制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及纳米材料、制备方法和用途,特别涉及包封青蒿素的血红素纳米囊泡、制备方法和用途。

技术介绍

[0002]癌症目前治疗方法有放射治疗、手术治疗和全身治疗等,其中全身治疗又包括化疗、激素治疗、免疫治疗和靶向治疗。化疗作为临床上最常用的治疗手段,其引起的毒副作用却成为阻碍其发展的重要因素,因此,迫切需要开发一种治疗效果好、生物安全性高以及成本低的天然药物及治疗方法。
[0003]有研究表明,青蒿素(artemisinin,ART)及其衍生物,除了极强的抗疟活性,也具有明显的抗癌活性,且无明显毒副作用。人们普遍认为其作用机制是由于其独特的过氧桥结构在还原性血红素(heme)和亚铁离子的环境中活化和断裂,诱发一系列化学反应,混杂地靶向细胞内多种蛋白,产生高毒性的活性氧。然而,最近研究人员发现,相对于亚铁离子来说,heme可能是更强的ART激活剂。主要表现为当抑制heme生物合成途径后,可以明显阻断ART的活化,而螯合亚铁离子并无此效果。因此,heme既是ART特异性激活的关键,也本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种包封青蒿素的血红素纳米囊泡,其特征在于:包括内核层和外壳层,所述外壳层由磷脂

氯高铁血红素结合物和磷脂组成,所述外壳层包覆在内核层的外表面,囊泡的直径为100

200nm。2.根据权利要求1所述的包封青蒿素的血红素纳米囊泡,其特征在于:所述外壳层为双层结构,在外壳双层中包封了抗肿瘤药物青蒿素。3.根据权利要求1所述的包封青蒿素的血红素纳米囊泡,其特征在于:包含85摩尔%的磷脂

氯高铁血红素结合物、15摩尔%的磷脂DSPE

PEG2000或包含85摩尔%的磷脂

氯高铁血红素结合物、13摩尔%的磷脂DSPE

PEG2000和2摩尔%DSPE

PEG2000

FA或包含73摩尔%的磷脂

氯高铁血红素结合物、15摩尔%的磷脂DSPE

PEG2000、2摩尔%DSPE

PEG2000

FA和10摩尔%的青蒿素。4.根据权利要求1所述的包封青蒿素的血红素纳米囊泡,其特征在于:可在微酸以及富含磷脂酶(PLA2)的肿瘤微环境下,裂解,并释放出游离的青蒿素和氯高铁血红素,在肿瘤微环境响应释放青蒿素后,其同时释放的氯高铁血红素被还原成血红素,并与细胞内自生的血红素,共同刺激青蒿素过氧桥断裂,进而产生更多活性氧簇(ROS)。5.一种包封青蒿素的血红素纳米囊泡,其特征在于:通过静脉施用或口服施用给药。6.权利要求1所述的包封青蒿素的血红素纳米囊泡的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:(1)向1
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【专利技术属性】
技术研发人员:孙晓莲王晴郭敬儒
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:

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