【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吡咯并[2,3-d]嘧啶甲苯磺酸盐、其结晶形式以及有关的制备方法和中间体专利
本专利技术涉及1-((2S,5R)-5-((7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮的对甲苯磺酸盐。本专利技术也涉及其结晶形式和包含1-((2S,5R)-5-((7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮的对甲苯磺酸盐的药物组合物，以及用于其制备的制备方法和中间体。本专利技术也公开了1-((2S,5R)-5-((7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮的新的磷酸盐。本专利技术进一步涉及所述盐或各种结晶形式在各种疾病和病症的治疗中的用途。专利技术背景1-((2S,5R)-5-((7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮具有结构式：1-((2S,5R)-5-((7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-...
【技术保护点】
1. 1-((2S,5R)-5-((7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮的对甲苯磺酸盐。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181022 US 62/7486281.1-((2S,5R)-5-((7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮的对甲苯磺酸盐。
2.1-((2S,5R)-5-((7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮的对甲苯磺酸盐的结晶形式。
3.权利要求2的结晶形式，其具有包含以下峰的粉末X-射线衍射图样：以2θ的方式，在11.4、14.1、16.7、17.9和21.6°2θ±0.2°2θ。
4.权利要求2的结晶形式，其具有选自以下的固态13C核磁共振化学位移：17.3、21.3、28.7、131.6和147.9ppm±0.2ppm。
5.权利要求2的结晶形式，其具有在1617、1601、1040、1032、799和766cm-1±2cm-1的拉曼带的集合。
6.权利要求2的结晶形式，其具有包含以下峰的粉末X-射线衍射图样：以2θ的方式，在11.4、16.7、17.9°2θ±0.2°2θ，和选自以下的固态13C核磁共振化学位移：131.6、147.9ppm±0.2ppm。
7.权利要求2的结晶形式，其具有包含以下峰的粉末X-射线衍射图样，以2θ的方式，在11.4、16.7、17.9°2θ±0.2°2θ，和在1617、1601cm-1±2cm-1的拉曼带的集合。
8.权利要求2的结晶形式，其具有包含以下峰的粉末X-射线衍射图样，以2θ的方式，在11.4、16.7、17.9°2θ±0.2°2θ，在1617、1601cm-1±2cm-1的拉曼带的集合，和选自131.6、147.9ppm±0.2ppm的固态13C核磁共振化学位移。
9.一种药物组合物，其包含权利要求2的结晶形式。
10.一种用于治疗障碍或病症的方法，所述障碍或病症选自类风湿性关节炎、肌炎、血管炎、天疱疮、大疱性类天疱疮、炎性肠病、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、乳糜泻、直肠炎、嗜酸细胞性胃肠炎、肥大细胞增多、阿尔茨海默氏病、狼疮、肾炎、系统性红斑狼疮、银屑病、湿疹皮炎、瘙痒或其它瘙痒病症、白癫风、脱发、自身免疫性甲状腺障碍、多发性硬化、重性抑郁障碍、变态反应、哮喘、舍格伦病、莱特尔综合症、多肌炎-皮肌炎、系统性硬化症、结节性多动脉炎、桥本甲状腺炎、自身免疫性溶血性贫血、恶性贫血的自身免疫性萎缩性胃炎、自身免疫性脑脊髓炎、自身免疫性睾丸炎、古德帕斯彻氏病、自身免疫性血小板减少症、交感性眼炎、重症肌无力、格雷夫斯病、原发性胆汁性肝硬化、慢性侵袭性肝炎、膜性肾小球病、器官移植排斥、移植物抗宿主病、器官和细胞移植排斥、异种移植、耳蜗前庭综合征、强直性脊柱炎、韦格纳氏肉芽肿病、自身免疫性脱发、I型或青少年型糖尿病、糖尿病并发症、甲状腺炎、慢性肺阻塞性障碍、急性呼吸系统疾病、恶病质、癌症、消化/胃肠道癌症、结肠癌、肝癌、皮肤癌、肥大细胞肿瘤、鳞状细胞癌、乳房、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、白血病、成年T细胞白血病活化的B-细胞样、弥散性...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·J·克瑞彻，D·S·B·丹尼尔斯，B·M·萨马斯，Y·陶，K·P·吉拉德，G·S·戈肯，P·R·罗斯，
申请(专利权)人：辉瑞公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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