一种谷维素磷脂复合物固体分散体及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种谷维素磷脂复合物固体分散体及其制备方法与应用，谷维素磷脂复合物固体分散体包括谷维素、磷脂和PEG 4000，谷维素、磷脂和PEG 4000的质量比为1:1~4:3~10，谷维素磷脂复合物固体分散体的溶解度大于10mg/ml。谷维素磷脂复合物固体分散体通过在两步法制备过程中加入球磨机研磨分散步骤克服谷维素磷脂复合物粘度大、PEG 4000黏度大导致的混合不均匀问题。进一步制备成口服片剂具有长期储存稳定性，能匀速达到溶出完全，生物利用度为市售谷维素片剂的3.63倍。

【技术实现步骤摘要】
一种谷维素磷脂复合物固体分散体及其制备方法与应用
本专利技术涉及谷维素口服制剂，具体涉及一种谷维素磷脂复合物固体分散体及其制备方法与应用。
技术介绍
谷维素主要存在于米糠中，是一类阿魏酸与植物甾醇的结合脂。具有抗脂质过氧化、降血脂、降血糖、预防心血管疾病、抗炎等作用。谷维素是一种天然物质，安全性很高，但同时它也是一种脂溶性药物，溶于丙酮，微溶于乙醇和正庚烷，不溶于水，体内吸收差，且易被代谢降解，生物利用度低，使其应用受到了限制。为了改善谷维素的溶解度和生物利用度，现有技术多将其制备为注射制剂。例如，CN1338255A公开了一种谷维素油性注射液,用精炼植物油溶解高纯度谷维素粉，但其进行肌肉注射时易导致肌肉结块，顺应性差。对于改善谷维素的溶解度和生物利用度的口服制剂技术还少有报道。磷脂复合物系指在非质子传递体系溶剂中，药物与磷脂通过范德华力或氢键结合成的复合物，其理化性质和生物特性可能发生显著变化，主要体现在脂溶性的增强和水溶性的变化。本专利技术人通过溶剂的筛选成功制备得到谷维素磷脂复合物，其水溶性增强2倍以上，但制得的谷维素磷脂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种谷维素磷脂复合物固体分散体，其特征在于，包括谷维素、磷脂和PEG 4000，所述谷维素、磷脂和PEG 4000的质量比为1:1~4:3~10，所述谷维素磷脂复合物固体分散体的溶解度大于10mg/ml。/n

【技术特征摘要】
1.一种谷维素磷脂复合物固体分散体，其特征在于，包括谷维素、磷脂和PEG4000，所述谷维素、磷脂和PEG4000的质量比为1:1~4:3~10，所述谷维素磷脂复合物固体分散体的溶解度大于10mg/ml。


2.如权利要求1所述的谷维素磷脂复合物固体分散体，其特征在于，所述谷维素、磷脂和PEG4000的质量比为1:2:6。


3.如权利要求1所述的谷维素磷脂复合物固体分散体，其特征在于，所述谷维素磷脂复合物固体分散体的含量为95~105%，RSD<5%。


4.权利要求1所述的谷维素磷脂复合物固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1：将质量比为1:1~4的谷维素和磷脂混合均匀后放入茄形烧瓶中，加入丙酮，20~35℃条件下反应1~3h，采用减压旋蒸法除去溶剂，收集干燥产物，得到谷维素磷脂复合物；
步骤2：按谷维素质量的3~10倍称取PEG4000，与步骤1所得谷维素磷脂复合物混合后加入球...

【专利技术属性】
技术研发人员：何新怡，唐宏元，
申请(专利权)人：上海嘉申医药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31