一种谷维素固体分散体及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种谷维素固体分散体及其制备方法与应用，谷维素固体分散体包括谷维素和作为载体材料的聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物，所述谷维素和聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物的质量比为1:1～1:4，谷维素固体分散体的平衡溶解度大于6.5 mg/ml，提高谷维素溶解度和高湿环境稳定性。进一步将谷维素固体分散体制成片剂，增强其长期稳定性，使含量和溶出度均能保持95%以上；且相比于市售谷维素片剂，溶出速率和溶出度显著提高，在大鼠体内的生物利用度也显著提高，为市售谷维素片剂的2.67倍。

【技术实现步骤摘要】
一种谷维素固体分散体及其制备方法与应用
本专利技术涉及谷维素口服制剂，具体涉及一种谷维素固体分散体及其制备方法与应用。
技术介绍
谷维素主要存在于米糠中，是一类阿魏酸与植物甾醇的结合脂。具有抗脂质过氧化、降血脂、降血糖、预防心血管疾病、抗炎等作用。谷维素是一种天然物质，安全性很高，但同时它也是一种脂溶性药物，溶于丙酮，微溶于乙醇和正庚烷，不溶于水，体内吸收差，且易被代谢降解，生物利用度低，使其应用受到了限制。为了改善谷维素的溶解度和生物利用度，现有技术多将其制备为注射制剂。例如，CN1338255A公开了一种谷维素油性注射液,用精炼植物油溶解高纯度谷维素粉，但其进行肌肉注射时易导致肌肉结块，顺应性差。对于改善谷维素的溶解度和生物利用度的口服制剂技术还少有报道。CN102058537A公开了一种谷维素固体分散体组合物及其制剂，谷维素固体分散体组合物包括谷维素和聚维酮K30，通过将其溶解于有机溶剂中，回收有机溶剂并干燥的方法制备固体分散体，并与药用辅料混合制备口服制剂。以聚维酮K30作为载体材料，相比于其他载体材料，所制成的固体分散本文档来自技高网...

【技术保护点】
1. 一种谷维素固体分散体，其特征在于，包括谷维素和作为载体材料的聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物；所述谷维素和聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物的质量比为1:1～1:4；所述谷维素固体分散体的平衡溶解度大于6.5mg/ml。/n

【技术特征摘要】
1.一种谷维素固体分散体，其特征在于，包括谷维素和作为载体材料的聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物；所述谷维素和聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物的质量比为1:1～1:4；所述谷维素固体分散体的平衡溶解度大于6.5mg/ml。


2.如权利要求1所述的谷维素固体分散体，其特征在于，所述谷维素和聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物的质量比为1:3。


3.权利要求1所述的谷维素固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1：将谷维素和聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物混合均匀后加入热熔挤出机喂料斗中；
步骤2：设定主机频率2.5～4Hz、喂料频率1.5～3.5Hz和温...

【专利技术属性】
技术研发人员：何新怡，唐宏元，
申请(专利权)人：上海嘉申医药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31