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熊果苷-碳酰胺共晶及其制备方法、制剂和用途技术

技术编号:28607762 阅读:33 留言:0更新日期:2021-05-28 16:01
本申请涉及一种熊果苷‑碳酰胺共晶及其制备方法、制剂和用途,其中熊果苷‑碳酰胺共晶的XRD特征衍射峰出现在8.379°±0.2°、14.896°±0.2°、16.734°±0.2°、17.361°±0.2°、22.402±0.2°、25.342±0.2°、31.018±0.2°、34.179±0.2°处;其制备方法包括如下步骤:将摩尔比为1:1的熊果苷和碳酰胺组成的混合粉料置于由水和乙醇组成的混合溶剂中,其中,V(混合溶剂):m(混合粉料)为15mL:1g,然后在20‑30℃温度条件下超声混合20‑30min,接着在转速为25‑30rmp的条件下继续匀速搅拌20‑30min,最后将转速降为10‑12rmp、温度下调为5‑10℃后继续匀速搅拌10‑15min,最后静置24小时、减压旋蒸去除溶剂后干燥得熊果苷‑碳酰胺共晶。本申请提供的熊果苷‑碳酰胺共晶稳定性好,溶解度提高,利于提高熊果苷药物的生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
熊果苷-碳酰胺共晶及其制备方法、制剂和用途
本申请属于药物共晶
,尤其涉及一种熊果苷-碳酰胺共晶及其制备方法、制剂和用途。
技术介绍
熊果苷,又名熊果甙、熊果素、熊果叶甙、熊果酚甙或杨梅甙,因其最早来源于天然绿色植物,是一个集"绿色"、"安全"和"高效"概念于一体的皮肤美白活性物质。它能够迅速渗入肌肤,在不影响皮肤细胞增殖浓度的同时,有效地抑制皮肤中酪氨酸酶的活性,阻断黑色素的形成,通过自身与酪氨酸酶的结合,加速黑色素的分解与排泄,从而减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑。它对黑色素细胞却不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用,同时还有润肤、愈创、杀菌和协同抗炎等作用。含熊果苷的传统中药常用于治疗气管炎、感染性泌尿系统疾病、皮肤病、过敏及炎症性疾病。药物共晶,或称多组分晶体,是一类在常温下均为固体的共晶形成物(cocrystalformer,CCF)和药物活性成分(activepharmaeeuticalingredient,API),通过氢键自组装,或者带有饱和性和方向性的非共价键(如芳烃或苯环的范德华力,π一共轭作用和卤键)组装形成本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种熊果苷-碳酰胺共晶,其特征在于,包括摩尔比为1:1的熊果苷与共晶配体碳酰胺;且所述熊果苷-碳酰胺共晶的XRD特征衍射峰出现在8.379°±0.2°、14.896°±0.2°、16.734°±0.2°、17.361°±0.2°、22.402±0.2°、25.342±0.2°、31.018±0.2°、34.179±0.2°处。/n

【技术特征摘要】
1.一种熊果苷-碳酰胺共晶,其特征在于,包括摩尔比为1:1的熊果苷与共晶配体碳酰胺;且所述熊果苷-碳酰胺共晶的XRD特征衍射峰出现在8.379°±0.2°、14.896°±0.2°、16.734°±0.2°、17.361°±0.2°、22.402±0.2°、25.342±0.2°、31.018±0.2°、34.179±0.2°处。


2.一种权利要求1所述的熊果苷-碳酰胺共晶的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
将摩尔比为1:1的熊果苷和碳酰胺组成的混合粉料置于由水和乙醇组成的混合溶剂中,其中,V(混合溶剂):m(混合粉料)为15mL:1g,然后在20-30℃温度条件下超声混合20-30min,接着在转速为25-30rmp的条件下继续匀速搅拌20-30min,最后将转速降为10-12rmp、温度下调为5-10℃后继续匀速搅拌10-15min,最后静置24小时、减压旋蒸去除溶剂后干燥得熊果苷-碳酰胺共晶。


3.根据权利要求2所述的熊果苷-碳酰胺共晶的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
将由熊果苷和碳酰胺组成的混合粉料置于由水和乙醇组成的混合溶剂中,其中,V(混合溶剂):m(混合粉料)为15mL:1g,然后在25℃温度条件下超声混合30min,接着在转速为30rmp的条件下继续匀速搅...

【专利技术属性】
技术研发人员:强悠悠
申请(专利权)人:强悠悠
类型:发明
国别省市:陕西;61

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