长效酮洛芬组合物制造技术

本发明专利技术描述一种长效兽医学组合物，其包含至少一种酮洛芬酯前药。所述组合物还包含至少一种兽医学上可接受的甘油三酯、和任选地至少一种防腐剂、和任选地至少一种额外的兽医学上可接受的赋形剂。本发明专利技术还描述一种通过向有需要的动物投与所述包含至少一种酮洛芬酯前药的长效组合物来治疗所述动物的发热、疼痛和/或发炎的方法。

【技术实现步骤摘要】
长效酮洛芬组合物本申请是中国专利申请号201480068151.9(PCT/US2014/070336)，申请日2014年12月15日，专利技术名称为“长效酮洛芬组合物”的分案申请。
本专利技术涉及一种新颖长效组合物，其包含酮洛芬酯(ketoprofenester)前药和至少一种兽医学上可接受的甘油三酯和任选地防腐剂和/或兽医学上可接受的赋形剂。本专利技术还描述一种用所述长效组合物治疗患有发热、疼痛和/或发炎的动物的方法。
技术介绍
本专利技术涉及一种新颖长效组合物，其包含酮洛芬酯前药和至少一种兽医学上可接受的甘油三酯和任选地至少一种防腐剂和/或至少一种兽医学上可接受的赋形剂。本专利技术还描述一种通过投与所述长效组合物来治疗患有发热、疼痛和/或发炎的动物的方法。酮洛芬的前药以及酮洛芬在所属领域中是众所周知的。类似地，有许多可与酮洛芬和其前药一起使用的已知局部、口服和可注射组合物。本专利技术提供一种改良的长效组合物，其包含至少一种酮洛芬酯前药。具体地说，所述长效组合物为可注射组合物。非甾体消炎药物(NSAIDS)抑制环加氧酶COX-1和COX-2，从而抑制促进发热和疼痛两者产生的前列腺素的合成。酮洛芬，2-(3-苯甲酰基苯基)-丙酸(外消旋体)为一种NSAID，其长久以来被公认为适用于治疗发热、疼痛和/或发炎(即，解热剂和镇痛剂)。作为镇痛剂，酮洛芬至少与其它可获得的高效力NSAID化合物(如吲哚美辛(indomethacin)、美洛昔康(meloxicam)、氟尼辛葡甲胺(flunixinmeglumine)和苯基丁氮酮(phenylbutazone))一样有效。作为解热剂，酮洛芬比美洛昔康更强力。当前NSAID治疗被设计成每天给药一次且实现不同程度的成功，如通过功效(包括持续时间和毒性)所测量。因此，需要一种稳定且有效的长效解热剂和/或镇痛剂组合物，尤其是可在单次可注射剂量之后提供在2到5天之间的功效的长效解热剂和/或镇痛剂组合物。
技术实现思路
本专利技术描述一种长效酮洛芬组合物，其用于治疗动物的疼痛、发炎和/或发热。所述长效组合物包含a)酮洛芬酯前药、b)至少一种兽医学上可接受的甘油三酯、和任选地c)至少一种防腐剂、和任选地d)至少一种额外的兽医学上可接受的赋形剂。在本专利技术的另一个方面中，所述长效组合物包含a)酮洛芬酯前药和b)至少一种兽医学上可接受的甘油三酯。在本专利技术的又另一个方面中，所述长效组合物包含a)酮洛芬酯前药、b)至少一种兽医学上可接受的甘油三酯和c)至少一种额外的兽医学上可接受的赋形剂。在本专利技术的又另一个方面中，所述长效组合物包含a)酮洛芬酯前药、b)至少一种兽医学上可接受的甘油三酯和c)至少一种防腐剂。在本专利技术的又另一个方面中，所述长效组合物包含a)酮洛芬酯前药、b)至少一种兽医学上可接受的甘油三酯、c)至少一种防腐剂、和d)至少一种额外的兽医学上可接受的赋形剂。在本专利技术的另一个方面中，酮洛芬酯前药为烷基酯(例如甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯等)、苯甲酯、烟酰胺酯、二醇酯(例如聚乙二醇酯、丙二醇单酯和丙二醇二酯、以及其混合物)。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为烷基酯(例如甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯)以及其混合物。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为甲酯。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为乙酯。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为丙酯。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为异丙酯。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为苯甲酯。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为烟酰胺酯。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为二醇酯(例如聚乙二醇酯、丙二醇单酯、丙二醇二酯、以及其混合物)。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为聚乙二醇酯。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为丙二醇单酯、丙二醇二酯、以及其混合物。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为丙二醇单酯。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为丙二醇二酯。在本专利技术的另一个方面中，所述酯为丙二醇非对映异构体。在本专利技术的另一个方面中，长效组合物为兽医学组合物。在本专利技术的又另一个方面中，长效组合物为可注射兽医学组合物。在本专利技术的又另一个方面中，长效兽医学可注射组合物为肌内可注射组合物。在本专利技术的又另一个方面中，长效兽医学可注射组合物为皮下可注射组合物。在本专利技术的另一个方面中，兽医学上可接受的甘油三酯(包括甘油三酯类)选自由以下各者组成的群组：辛酸/癸酸三甘油酯、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯(甘油三酯类)、辛酸/癸酸/亚油酸甘油三酯、三乙酸甘油酯(三醋精)、蓖麻油、棉籽油；芝麻油、以及其混合物。在本专利技术的又另一个方面中，兽医学上可接受的甘油三酯选自由以下各者组成的群组：辛酸/癸酸三甘油酯、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、三乙酸甘油酯、蓖麻油、棉籽油、以及其混合物。在本专利技术的又另一个方面中，兽医学上可接受的甘油三酯选自由以下各者组成的群组：辛酸/癸酸三甘油酯、三乙酸甘油酯、和蓖麻油、以及其混合物。在本专利技术的又另一个方面中，兽医学上可接受的甘油三酯选自由以下各者组成的群组：辛酸/癸酸三甘油酯和三醋精以及其混合物。在本专利技术的又另一个方面中，兽医学上可接受的甘油三酯选自由以下各者组成的群组：辛酸/癸酸三甘油酯和蓖麻油以及其混合物。在本专利技术的又另一个方面中，兽医学上可接受的甘油三酯为辛酸/癸酸三甘油酯。在本专利技术的再又另一方面中，辛酸/癸酸三甘油酯为Miglyol812。在本专利技术的又另一个方面中，甘油三酯为三乙酸甘油酯。在本专利技术的又另一个方面中，兽医学上可接受的甘油三酯为蓖麻油。在本专利技术的又另一个方面中，兽医学上可接受的甘油三酯是选自丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、三乙酸甘油酯、蓖麻油以及其混合物。在本专利技术的又另一个方面中，兽医学上可接受的甘油三酯为两种甘油三酯(包括丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯和三醋精)的混合物。在本专利技术的又另一个方面中，兽医学上可接受的甘油三酯为两种甘油三酯(包括丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯和蓖麻油)的混合物。在本专利技术的又另一个方面中，兽医学上可接受的甘油三酯为丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯，尤其Miglyol840。在本专利技术的又另一个方面中，所述组合物进一步包含至少一种防腐剂。在本专利技术的又另一个方面中，所述防腐剂选自由以下各者组成的群组：丁基化羟基甲苯、丁基化羟基苯甲醚、苯甲醇以及其混合物。在本专利技术的又另一个方面中，所述防腐剂选自由以下各者组成的群组：丁基化羟基甲苯和丁基化羟基苯甲醚以及其混合物。在本专利技术的又另一个方面中，所述防腐剂为丁基化羟基甲苯。在本专利技术的又另一个方面中，所述防腐剂为丁基化羟基苯甲醚。在本专利技术的又另一个方面中，所述防腐剂为苯甲醇。在本专利技术的又另一个方面中，所述组合物进一步包含至少一种兽医学上可接受的赋形剂。在本专利技术的又另一个方面中，所述额外的兽医学赋形剂选自由以下各者组成的群组：四甘醇、卡必醇(transcutol)、KolliphorHS15、聚乙二醇、丙二醇、吡咯烷酮、乙醇、苯甲醇、单硬脂酸甘油酯、单油酸甘油酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯、苯甲酸苯甲酯、以及其混合物。在本专利技术的又另一个方面中，为一种治疗动物的发热、疼痛和/或发炎的方法，其包含向所述有需要的动物投与兽医学长效组合物，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种兽医学长效组合物，其包含a)酮洛芬酯前药；/nb)至少一种兽医学上可接受的甘油三酯；/nc)任选地至少一种防腐剂，以及/nd)任选地至少一种额外的兽医学上可接受的赋形剂。/n

【技术特征摘要】
20131216 US 61/916,4621.一种兽医学长效组合物，其包含a)酮洛芬酯前药；
b)至少一种兽医学上可接受的甘油三酯；
c)任选地至少一种防腐剂，以及
d)任选地至少一种额外的兽医学上可接受的赋形剂。


2.根据权利要求1所述的兽医学长效组合物，其中所述酮洛芬酯前药选自由以下各者组成的群组：甲酯、乙酯、烟酰胺酯、苯甲酯、聚乙二醇酯、丙二醇单酯、丙二醇二酯、丙二醇单酯和丙二醇二酯的混合物以及其混合物。


3.根据权利要求2所述的兽医学长效组合物，其中所述酮洛芬酯前药为酮洛芬甲酯前药。


4.根据权利要求1到3中任一项所述的兽医学长效组合物，其中所述兽医学上可接受的甘油三酯选自由以下各者组成的群组：辛酸/癸酸三甘油酯、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛酸/癸酸/亚油酸甘油三酯、三乙酸甘油酯、蓖麻油、棉籽油；芝麻油、以及其混合物。


5.根据权利要求4所述的兽医学长效组合物，其中所述兽医学上可接受的甘油三酯为辛酸/癸酸三甘油酯。


6.根据权利要求4所述的兽医学长效组合物，其中所述兽医学上可接受的甘油三酯为丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯甘油三酯。


7.根据权利要求4所述的兽医学长效组合物，其中所述兽医学上可接受的甘油三酯选自由以下各者组成的群组：三乙酸甘油酯、蓖麻油、棉籽油以及其混合物。


8.根据权利要求5所述的兽医...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·A·艾文，S·X·胡，S·M·马赫科维奇，B·H·曼宁，S·L·希克里斯特，
申请(专利权)人：硕腾服务有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US