一种嘌呤喹唑啉酮衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种嘌呤喹唑啉酮衍生物及其制备方法，具体涉及一种PI3K靶向小分子类药物，具体包括以下两种

【技术实现步骤摘要】
一种嘌呤喹唑啉酮衍生物及其制备方法
本专利技术涉及一种嘌呤喹唑啉酮衍生物及其制备方法，具体涉及一种PI3K靶向小分子类药物。
技术介绍
PI3K(Thephosphatidylinositol3-kinase)是PI3K-Akt-mTOR信号通路的重要组成部分，在细胞的生长、分化、凋亡等方面都发挥着重要作用。PI3K-Akt-mTOR信号通路的很多成员分子，都是癌症、免疫等过程中的关键性药物靶点。2017年9月14日，美国FDA加速批准BayerHealthcarePharmaceuticals的Aliqopa(Copanlisib)上市，用于治疗罹患复发性滤泡性淋巴瘤。Copanlisib是PI3K抑制剂，它能抑制PI3K-α和PI3K-δ两种激酶亚型，其疗效也在临床试验中得到了验证。在临床试验中，接受Copanlisib治疗的患者，缓解率达到了59％，基于临床试验的出色数据，美国FDA曾授予这款新药优先审评资格。2018年8月，诺华制药宣布其关于BYL719的全球临床3期试验获得了积极的结果，该项研究中YL719是一种有效的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种嘌呤喹唑啉酮衍生物，其特征在于：该衍生物包括/n

【技术特征摘要】
1.一种嘌呤喹唑啉酮衍生物，其特征在于：该衍生物包括





2.一种如权利要求1所述的嘌呤喹唑啉酮衍生物的制备方法，其特征在于：按照以下步骤进行操作，
a、取原料2-氨基-6-甲基苯甲酸，加入到甲苯中，加入氯化亚砜，升温回流1h；旋干溶剂；加入四氢呋喃中，冰浴降温到0度，取4-氟-2-甲基-苯胺缓慢滴加到反应液中，滴加完后，升温至80度，反应2h，旋干溶剂，加入碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯并萃取2次，有机相无水硫酸钠干燥，旋干，PE:EA＝5:1色谱柱纯化，正己烷洗涤后，得到白色固体；
b、取步骤a得到的固体加入到乙酸中，再加入氯乙酰氯，搅拌升温到到120度，反应1h，加入水和乙酸乙酯萃取2次，有机相饱和碳酸氢钠水溶液洗一次，无水硫酸钠干燥，旋干过色谱柱(PE:EA＝10:1),得白色固体；
c、取步骤b得到的白色固体、腺嘌呤，加入乙腈，四氢呋喃10滴，加入碳酸钾，升温到65度，反应6h，TLC监测反应完全，处理，旋干乙腈，加入水...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑学良，李伟林，梁青，马耀，
申请(专利权)人：山西科灜科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山西;14