【技术实现步骤摘要】
一种R-苄基苯乙胺的合成方法
本专利技术属于化学合成
,尤其涉及一种R-苄基苯乙胺的合成方法。
技术介绍
R-苄基苯乙胺,即光学活性R-N-苄基-1-苯乙胺,作为非天然类旋光性胺,是一种立体选择性能较高的,用途较广的化学拆分剂,并且还是不对称反应的催化剂配体。作为一种拆分剂,它可以拆分新型治疗心脑血管药物原料邻氯扁桃酸以及治疗艾滋病的蛋白抑制剂前体β-羟基羧酸;作为配体,可以发生醛酮缩合反应中前酮的不对称还原反应。目前文献报导的光学活性R-N-苄基-1-苯乙胺的合成方法主要有以下3种:①外消旋苯乙胺和苯甲醛反应形成外消旋的亚胺,再以稀有金属铱或锆为配位体的催化剂进行选择性的不对称加氢还原②光学活性苯乙胺和苯甲醛反应形成光学活性亚胺物,再加氢还原;③由溴化苄和光学活性苯乙胺直接烷基反应直接制得,但此方案需要大量1,3-二甲基-3,4,5,6-四氢-2-嘧啶酮作为溶剂。然而,上述的现有几种合成路线在使用催化剂或操作压力等方面存在种种限制,其产物收率较低,难以规模生产以及在实验室中使用。专利技 ...
【技术保护点】
1.一种R-苄基苯乙胺的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:/n将R-苯乙胺与苯甲醛置于溶剂中进行反应,得到亚胺物;/n将所述亚胺物与硼氢化钠进行还原反应,得到所述R-苄基苯乙胺。/n
【技术特征摘要】
1.一种R-苄基苯乙胺的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:
将R-苯乙胺与苯甲醛置于溶剂中进行反应,得到亚胺物;
将所述亚胺物与硼氢化钠进行还原反应,得到所述R-苄基苯乙胺。
2.根据权利要求1所述的一种R-苄基苯乙胺的合成方法,其特征在于,所述R-苯乙胺的质量为R-苯乙胺、苯甲醛和溶剂总质量的10%~17.5%。
3.根据权利要求1或2所述的一种R-苄基苯乙胺的合成方法,其特征在于,所述溶剂为甲醇。
4.根据权利要求1所述的一种R-...
【专利技术属性】
技术研发人员:周阿蒙,王子坤,王吉勇,朱莹,张城孝,黄勇开,
申请(专利权)人:宁波酶赛生物工程有限公司,
类型:发明
国别省市:浙江;33
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