一种靶向增强肿瘤光动力治疗效果的氟化纳米复合物及其制备和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种携氧的氟碳链修饰的药物和光敏剂靶向共输送纳米复合物的制备方法及其在制备抗表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR

【技术实现步骤摘要】
一种靶向增强肿瘤光动力治疗效果的氟化纳米复合物及其制备和应用


[0001]本专利技术属于生物医药
，涉及一种携氧的氟碳链修饰的药物和光敏剂共输送靶向纳米复合物的制备方法及其在制备抗EGFR
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TKIs耐药型肺癌中的作用。

技术介绍

[0002]肺癌是一种高侵袭性、分子异质性的复杂疾病，主要分为小细胞癌（SCLC， 13%的病例）和非小细胞癌（NSCLC，83%的病例）两大类。在NSCLC的患者中，有40%发生表皮生长因子受体（EGFR）突变，他们对EGFR
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TKIs治疗的高应答率（55%
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78%），以及明显更高的无进展生存期（PFS），使EGFR
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TKIs成为这些突变患者的标准治疗方案。目前，以Gef和Erlotinib为代表的EGFR抑制剂被用于具有EGFR激活突变的肺癌的一线治疗，它们的使用极大地改变了临床实践。但是，针对EGFR
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TKIs的获得性耐药的产生极大的限制了其治疗效果，其产生机制复杂多样，目前研究认为，肺癌的耐药机制与肺癌的微本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种携氧的增强肿瘤光动力治疗效果的靶向纳米复合物APFHG，其特征在于：所述靶向纳米复合物APFHG表面连接氟碳链和Apt，由适配体和氟碳链共修饰的PAMAM作为纳米载体；吉非替尼Gef为分子靶向药物，Gef的包封率为13.49%~37.59%；血卟啉Hp为光敏剂，Hp的包封率为11.33%~34.09%；所述氟碳链长度为3~10，取代数目为20~73个，Apt为Anti
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EGFR适配体，适配体的连接量为16.98 nmol/mg~ 62.42 nmol/mg。2.一种制备如权利要求1 所述靶向纳米复合物APFHG的方法，其特征在于，先用活化Apt与氟碳链共同修饰PAMAM制备APF载体，再装载分子靶向药物和光敏剂，从而构建一种可增强肿瘤光动力治疗效果的靶向纳米复合物。3.根据权利要求2 所述的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）将PAMAM溶于无水甲醇中，加入氟碳化合物与稳定剂，在室温下搅拌过夜，反应液装入透析袋中透析，冻干，得到氟化PAMAM聚合物；所述氟碳化合物为HFBA；所述稳定剂为TEA；（2）将Apt，N
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羟基琥珀酰亚胺和1
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（3
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二甲氨基丙基）
‑3‑
乙基碳二亚胺盐酸盐溶于水中，室温低速搅拌反应3小时，活化羧基；然后，加...

【专利技术属性】
技术研发人员：高瑜，朱芳银，徐靓，陈海军，
申请(专利权)人：福州大学，
类型：发明
国别省市：