一种双载药的热敏脂质体的制备方法及其应用技术

本发明专利技术涉及双载药的热敏脂质体的制备方法及其应用，可快速实现肿瘤的早期诊断并增加肿瘤细胞对药物的有效吸收，延长药物在体内的半衰期，提高其生物利用度，其解决的技术方案是，称取二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆固醇、磷脂聚乙二醇

【技术实现步骤摘要】
一种双载药的热敏脂质体的制备方法及其应用


[0001]本专利技术涉及医药领域，特别是一种双载药的热敏脂质体的制备方法及其应用。

技术介绍

[0002]2‑
甲氧基雌二醇（2
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ME）作为内源性抗肿瘤药物，无雌激素内在活性，引起广泛关注。与常规的化疗及放疗相比，2
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ME因具有高效、低毒、耐药性好等优点，成为一类发展潜力极大的抗肿瘤药物。近年来，关于2
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ME进行的大量体内外研究表明，其主要通过抑制细胞凋亡及增殖等方面发挥其抗肿瘤作用，并且具有较高的生物安全性。目前已应用于黑色素瘤、卵巢癌、乳腺癌等肿瘤治疗的二期临床试验阶段。
[0003]吲哚菁绿(ICG)是唯一一种被美国食品和药物管理局(FDA)批准的可用于医学诊断研究的三碳菁类染料，在血管造影、光动力学治疗以及测定肝肾功能等方面具有很好的应用效果。由于IGG在组织穿透性高的808nmNIR波长处有强吸收，并且能有效的将吸收的光能转化为热能，因此，可在激光照射下成为局域化热源，凭借着这个特点，IGG被广泛运用于光热治疗、光声本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种双载药的热敏脂质体的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：1）称取二棕榈酰磷脂酰胆碱18
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24mg、胆固醇4
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6mg、磷脂聚乙二醇
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RGD肽2.5
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4.5mg，2
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甲氧基雌二醇1
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2mg和吲哚菁绿0.25
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1mg于100mL的圆底烧瓶中，然后将上述混合物溶于22
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28mL氯仿与4
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6mL甲醇的混合溶液中进行超声溶解并混匀，在45℃，120rpm条件下减压旋蒸；2）待圆底烧瓶形成浅绿色透明脂膜后，加入1.5
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2.5mlPBS溶液于圆底烧瓶中，室温条件下在旋蒸仪上进行水化处理；3）待浅绿色脂膜完全水化，形成浅绿色透明溶液后于冰浴下探超10次，每次3s，间隔5s；4）将该浅绿色溶液置于含有0.04
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0.06wt%十二烷基硫酸钠的PBS溶液中透析24h除去游离药物，每隔6h更换一次透析介质；5）最后经过200nm聚碳酸脂膜挤压后可得到双载药热敏脂质体cRGDyk
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ME@ICG
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TSLs。2.根据权利要求1所述的双载药的热敏脂质体的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：1）称取二棕榈酰磷脂酰胆碱18mg、胆固醇4mg、磷脂聚乙二醇
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RGD肽2.5mg，2
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甲氧基雌二醇1mg和吲哚菁绿0.25mg于100mL的圆底烧瓶中，然后将上述混合物溶于22mL氯仿与4mL甲醇的混合溶液中进行超声溶解并混匀，在45℃，120rpm条件下减压旋蒸；2）待圆底烧瓶形成浅绿色透明脂膜后，加入1.5mlPBS溶液于圆底烧瓶中，室温条件下在旋蒸仪上进行水化处理；3）待浅绿色脂膜完全水化，形成浅绿色透明溶液后于冰浴下探超10次，每次3s，间隔5s；4）将该浅绿色溶液置于含有0.04wt%十二烷基硫酸钠的PBS溶液中透析24h除去游离药物，每隔6h更换一次透析介质；5）最后经过200nm聚碳酸脂膜挤压后可得到双载药热敏脂质体cRGDyk
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【专利技术属性】
技术研发人员：张楠，冯楠楠，辛向英，高鸣，张艳，陈慧，张俊伟，吴德巧，徐玥，霍鹏超，徐霞，封全灵，张振中，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：