一种头孢曲松钠的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种头孢曲松钠的制备方法，先将AE活性酯和7

【技术实现步骤摘要】
一种头孢曲松钠的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种头孢曲松钠的制备方法，属于药物化学领域。

技术介绍

[0002]头孢曲松钠(Ceftriaxone sodium)，为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁菲登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12～ 0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对头孢曲松钠的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对头孢曲松钠耐药。多数脆弱拟杆菌对头孢曲松钠耐药。化学名称为{6RL6a,7B(2)]}
‑3‑
([1,2,5,6
‑
四氢
‑2‑
甲基
‑
5,6
‑
二氧化
‑
1,2,4
‑
三嗪
ꢀ‑3‑
基)硫代]甲基}
‑7‑<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种头孢曲松钠的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：S1、将二氯甲烷和醇类物质混合得到第一混合液，降温到
‑
10～0℃；S2、将二氯甲烷和AE活性酯混合得到第二混合液，降温到
‑
5～0℃；S3、将醇类物质、水、三乙胺和7
‑
ACT混合得到第三混合液，降温到
‑
5～0℃；S4、将第三混合液、第二混合液和一定量的三乙胺在一定时间内同时加入到第一混合液中得到第一反应液，并控温
‑
2~0℃继续反应至7
‑
ACT残留量≤2.0%；S5、向步骤S4中的第一反应液中加入20mg/ml氢氧化钠水溶液，然后加入焦亚硫酸钠、EDTA，搅拌30~60min得到第二反应液；S6、向第二反应液中加入二氯甲烷，搅拌一段时间，静置、分相，得到二氯甲烷相和一次水相；S7、向二氯甲烷相中加入适量水萃取，得到二次水相；S8、合并一次水相和二次水相，加活性炭脱色，并在
‑
0.095MPa下抽真空30~60min，然后经脱碳过滤器过滤，得到头孢曲松酸待结晶液；S9、向头孢曲松酸待结晶液中加入丙酮，再缓慢加入15%盐酸溶液结晶，直至pH为2.0~2.5，再加入丙酮，过滤，用丙酮充分洗涤，得到头孢曲松酸湿品；S10、将头孢曲松酸湿品加入到水中，再加入焦亚硫酸钠的溶解液、醋酸钠的溶解液，然后用氢氧化钠调节pH，再加入活性炭搅拌30~60min，过滤，得到头孢曲松钠待结晶液；S11、向头孢曲松钠待结晶液中加入醇类物质的丙酮溶液进行结晶，过滤、洗涤干燥，得到头孢曲松钠成品。2.根据权利要求1所述的一种头孢曲松钠的制备方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡利敏，高燕霞，杨梦德，吴送姑，孙玉双，刘萍，谷海泽，马亚松，李敏，李世雄，张文悦，贾金焕，
申请(专利权)人：华北制药河北华民药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：