一种手性螺环吡唑啉酮化合物及制备方法技术

一种手性螺环吡唑啉酮化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以N,N

【技术实现步骤摘要】
一种手性螺环吡唑啉酮化合物及制备方法


[0001]本专利技术涉及一种手性螺环吡唑啉酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备


技术介绍

[0002]手性螺环吡唑啉酮是一类优势的药物骨架结构，其空间结构和化学结构独特，具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、消炎和镇痛等生物活性。目前，文献方法大多采用有机小分子催化策略，利用吡唑啉酮的各类环加成反应，来实现结构复杂多样的手性螺环吡唑啉酮类化合物的立体选择性构建。然而，利用吡唑啉酮和各类1,3
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偶极体环加成反应，立体选择性地构建手性螺环吡唑啉酮的研究还没有报道。因此，通过选取吡唑啉酮和各类1,3
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偶极体为合成砌块，设计和发展新型高效的立体选择性环加成反应，不仅能够极大地丰富和拓展手性螺环吡唑啉酮有机合成方法学的研究，而且对于研制和开发手性螺环吡唑啉酮类化合物的药用价值具有十分重要的意义。
[0003]N,N
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环状亚胺1,3
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偶极体具有高稳定性和高反应活性，是一类重要的三原子有机合成子，可与烯烃、炔烃、共轭二烯烃等多种不本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种手性螺环吡唑啉酮类化合物，所述手性螺环吡唑啉酮类化合物的结构式为：其中，R1为芳基、芳杂环基、链状烷基、环状烷基；R2为芳基、芳杂环基、链状烷基、环状烷基；R3为芳基、链状烷基、环状烷基；上述的芳基是指萘基、苯基或具有1～3个取代基的苯基，选自一取代苯基、二取代苯基、三取代苯基；上述苯基上的取代基选自：甲基、甲氧基、硝基、氟、氯、溴或三氟甲基中的一种或几种；上述的芳杂环基是指无取代的包含1～4个杂原子的五元环或六元杂环基，所述的杂原子选自N、S、O；优选为：吡啶基、呋喃基、哌啶基、嘧啶基、噻唑基、噻吩基；上述的链状烷基优选自：甲基、乙基。上述的环状烷基优选自：环己基、环戊基。2.制备权利要求1所述的一种手性螺环吡唑啉酮类化合物的制备方法，其特征在于，反应过程包括向反应瓶中加入N,N
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环状亚胺1,3
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偶极体、吡唑啉酮环外烯烃以及添加剂，再加入有机溶剂在室温至加热下进行反应，用TLC检测反应进程，反应结束后，粗产物通过简单的柱层析，洗脱剂选为体积比1:1～1:3的乙酸乙酯/石油醚混合溶液，即可得到目标产物。3.按照权利要求2所述的方法，其特征在于，所述N,N
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环状亚胺1,3
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偶极体和吡唑啉酮环外烯烃的摩尔比为1:1.25。4.按照权利要求2所述的方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵洪武，汤喆，范晓祖，吴慧慧，张恒，毕晓帆，蔡璐羽，
申请(专利权)人：北京工业大学，
类型：发明
国别省市：