基于人参皂苷次生苷的脂质体及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种基于人参皂苷次生苷的脂质体，所述脂质体中含有磷脂和如式(1)所示的人参皂苷次生苷；本发明专利技术公开了一种负载活性物质的脂质体，所述的负载活性物质的脂质体是指将化妆品的活性物质中的一种或多种包封于基于人参皂苷次生苷的脂质体中；本发明专利技术负载活性物质的脂质体的制备方法，将磷脂和如式(1)所示的人参皂苷次生苷在醇类有机溶剂中混合，再加入所述化妆品中的活性物质，减压蒸发，直至成膜，然后将pH值为7～8之间的磷酸盐缓冲液作为水化介质，于40～50℃下水化，均质，即得脂质体溶液。本发明专利技术为基于人参皂苷次生苷的脂质体，功效成分明确、品质稳定、皮肤吸收性好。皮肤吸收性好。皮肤吸收性好。

【技术实现步骤摘要】
基于人参皂苷次生苷的脂质体及其应用


[0001]本专利技术涉及脂质体制备
更具体地说，本专利技术涉及一种基于人参皂苷次生苷的脂质体及其应用。

技术介绍

[0002]在中医方书中，很多具备美容作用的方剂都含有人参，或单味使用，或与其他药物、食物配合使用。现代研究表明，人参内服或外用都能起到保健及美容护肤的作用。由于其得天独厚的滋补美容效果，人参被广泛应用于化妆品中。人参作为我国中医药宝库中的“百草之王”，其美白嫩肤作用已是众所周知，因而人参提取物也就是人参皂苷作为多种化妆品中的主要美白成分。研究表明人参中的美白作用机制包括：对黑色素细胞一氧化氮合成酶的抑制作用，对黑色素细胞增殖的抑制从而减少黑色素合成，提高体内及皮肤表皮细胞内超氧化物歧化酶的活性，加强活性氧化自由基的消除，阻止体内有害物质的产生，从而减少或消除已经产生并积滞于体内的脂褐质。近年也有国外学者证明人参皂苷是酪氨酸酶抑制剂，低浓度即可抑制酪氨酸酶的活性，阻断多巴及多巴醌的合成，从而抑制黑色素的生成。其具体机理是与L
‑
酪氨酸竞争酪氨酸酶活性部位，从而抑制酪氨酸酶的活性，使皮肤洁白光滑。延缓皮肤衰老可以针对引起衰老的原因及衰老引起的生理病理变化采取措施。关于皮肤老化问题一般认为是由于胶原蛋白的流失和自由基的产生所引起的。人参皂苷及其水解后生成的次生苷可促进细胞的新陈代谢，加快衰老皮肤细胞核酸和蛋白质的合成，同时增加皮肤中SOD含量和活性，发挥强大的抗氧化和清除自由基作用，减少脂质过氧化产物如MDA的沉积，恢复细胞正常的生理功能。此外，人参皂苷还可刺激皮肤成纤维细胞的活性，促进胶原蛋白合成，使皮肤趋于年轻化，从而延缓皮肤衰老过程，发挥抗衰老作用。由上可见，人参皂苷具有悠久的美容应用历史，现代研究则进一步为其美白、抗皮肤衰老提供了科学研究。人参这种古老而现代的功效必将使其在化妆品中发挥卓越的作用。然而，在中国市场上现有的人参化妆品多添加人参总提取物和总人参皂苷，导致功效成分不明确，标准不统一，品质不稳定和皮肤吸收差。
[0003]脂质体是一种由磷脂等两性分子组成的人工膜结构。当磷脂等两性分子分散于水相中时，分子的疏水烷基尾链会倾向于相互聚集在一起，从而避开水相，而亲水的极性头基则会暴露在水相中，从而形成了具有双分子层结构的封闭囊泡，成为脂质体，其直径一般在25nm至1000nm之间。脂质体的组成成分一般都是人体内的固有成分(磷脂和胆固醇等)，对皮肤无刺激作用，且本身即对皮肤具有保护和美容作用，如脂质体中的某些磷脂可进入皮肤深层，并与皮肤深层细胞膜的磷脂起源物结合，使细胞膜流态化，从而增强细胞的代谢功能，起到活化细胞的作用。脂质体独特的双分子结构，使其存在一个内水相和一个环形的疏水区域，可以分别用来包封亲水性药物和疏水性难溶药物。作为功能性成分的载体，提高功能性成分的皮肤美容效果。通常，在现行大多数脂质体的制备过程中，需要添加一定比例的胆固醇。研究发现，胆固醇与磷脂一样是两亲分子，一端具有亲水性羟基，一端具有甾醇环和疏水烷基链，可以穿插在磷脂分子之间，从而加强膜脂双层的稳定性，增加膜脂的有序性
并降低其流动性。但当胆固醇过量使用会对机体产生不利影响，如动脉粥样硬化等。

技术实现思路

[0004]本专利技术所要解决的技术问题是人参化妆品功效成分不明确、标准不统一、品质不稳定、皮肤吸收差、以及过量的胆固醇影响机体健康。为解决上述技术问题，本专利技术提供一种基于人参皂苷次生苷的脂质体、一种负载活性物质的脂质体、以及一种负载活性物质的脂质体的制备方法。本专利技术得到的基于人参皂苷次生苷的脂质体功效成分明确、品质稳定、皮肤吸收性好，本专利技术得到的负载活性物质的脂质体无添加胆固醇，避免胆固醇过量使用对机体产生不利影响，避免胆固醇过量损害机体健康。
[0005]为了实现根据本专利技术的这些目的和其它优点，提供了一种基于人参皂苷次生苷的脂质体，所述脂质体中含有磷脂和如式(1)所示的人参皂苷次生苷；
[0006][0007]其中，R1为下述基团中的任何一种﹕
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O
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Glc、
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O
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Xyl、
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O
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Rha、
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→
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种基于人参皂苷次生苷的脂质体，其特征在于，所述脂质体中含有磷脂和如式(1)所示的人参皂苷次生苷；其中，R1为下述基团中的任何一种﹕
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【专利技术属性】
技术研发人员：李东翠，徐炎明，
申请(专利权)人：茵素科技广州有限公司，
类型：发明
国别省市：