N-CF2H-1,2-二氢吡啶-2-酮化合物的合成方法技术

本发明专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种N

【技术实现步骤摘要】
N
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CF2H
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1,2
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二氢吡啶
‑2‑
酮化合物的合成方法


[0001]本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种N
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CF2H
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1,2
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二氢吡啶
‑2‑
酮化合物的合成方法。

技术介绍

[0002]近年来，在化合物中引入含氟官能团一直是合成化学的研究热点之一。有研究发现，在药物分子中引入含氟官能团能够有效改善药物的代谢稳定性，亲脂性，膜通透性等。在含氟官能团中，二氟甲基(CF2H)受到了极大关注，这是因为它是羟甲基结构(CH2OH)的电子等排体。除此之外，它还可以通过微弱的氢键作用作为氢供体。因此通过引入二氟甲基官能团是改善生物活性分子以及药物分子特性的有利手段。目前有研究表明N
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CF2H
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1,2
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二氢吡啶
‑2‑
酮是一种新的提高靶受体结合亲和力的重要结构单元，而且N
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CF2Hr/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种N
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CF2H
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1,2
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二氢吡啶
‑2‑
酮化合物的合成方法,其特征在于，采用下式(III)进行；其中，化合物1的母体骨架为未活化的吡啶、喹啉或者异喹啉，R为任何取代基。2.根据权利要求1所述的N
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CF2H
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1,2
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二氢吡啶
‑2‑
酮化合物的合成方法,其特征在于，所述的R为H,吸电子基团，或者供电子基团。3.根据权利要求1所述的N
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CF2H
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1,2
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二氢吡啶
‑2‑
酮化合物的合成方法,其特征在于，所述的R为吸电子基团。4.据权利要求3所述的N
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CF2H
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1,2
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二氢吡啶
‑2‑
酮化合物的合成方法,其特征在于，所述的吸电子基团为酰基，醛基，酯基，酰胺基，氰基，磺酰基,含氟烷基，或者卤素中的一种或者多种。5.根据权利要求1所述的N
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CF2H
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1,2
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二氢吡啶
‑2‑
酮化合物的合成方法,其特征在于，化合物1的母体骨架为未活化的吡啶时，R取代基的位置为2位，3位，4位，5位和6位；化合物1的母体骨架为未活化喹啉时，R取代基的位置为任意位置。6.根据权利要求1所述的N
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CF2H
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1,2
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二氢吡啶
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【专利技术属性】
技术研发人员：王光伟，周森，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：