一种抗肿瘤活性的氧杂环丁烷衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种抗肿瘤活性的氧杂环丁烷衍生物及其制备方法和应用。本发明专利技术所述抗肿瘤活性的氧杂环丁烷衍生物的结构如式I所示。本发明专利技术提供的新型氧杂环丁烷衍生物能够提高1629B细胞株诱发的白血病小鼠的存活率。且本发明专利技术新型氧杂环丁烷衍生物的制备方法简单易操作，能够有效地降低生产成本来实现工业化生产。产。

【技术实现步骤摘要】
一种抗肿瘤活性的氧杂环丁烷衍生物及其制备方法和应用


[0001]本专利
属于抗肿瘤医药化合物领域，具体涉及一种抗肿瘤活性的氧杂环丁烷衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]恶性肿瘤已成为人类的头号杀手，化学药物治疗癌症有成功的经验和独特的优势，在治疗恶性肿瘤中所表现的优势已为世人所瞩目。白血病是造血组织的恶性疾病，又称“血癌”。造血细胞的某一系列、主要是某一白细胞系列的前体细胞失去分化成熟能力，在骨髓中和其他造血组织中呈恶性克隆性增生、积聚，并侵犯肝、脾、淋巴结，最终浸润破坏全身组织、器官，使正常造血功能受到抑制。
[0003]本专利技术提供了一类新型的高活性和高选择性的抗肿瘤活性的氧杂环丁烷衍生物，以抑制恶性肿瘤的发展来提高生命的存活率。

技术实现思路

[0004]针对现有技术中的诸多问题，本专利技术目的在于提供一种抗肿瘤活性的氧杂环丁烷衍生物及其制备方法和应用。
[0005]为了实现上述目的，本专利技术采用了以下技术方案：
[0006]一种抗肿瘤活性的氧杂环丁烷衍生物，其结构如式I所示本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种抗肿瘤活性的氧杂环丁烷衍生物，其特征在于，其结构如式I所示：其中R为氢、羟基、甲基、乙基、异丙基、氟、氯、溴、或三氟甲基。2.根据权利要求1所述的上述抗肿瘤活性的氧杂环丁烷衍生物，其特征在于，所述氧杂环丁烷衍生物为：3.权利要求1或2所述抗肿瘤活性的氧杂环丁烷衍生物的制备方法，其特征在于，包括如式II所示的合成路线：其中，其中R为氢、羟基、甲基、乙基、异丙基、氟、氯、溴、或三氟甲基；X为氯、溴或碘；当R为氟、氯、或溴时，X的极性小于R的极性。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述式II中化合物C的合成方法如下：取所述式II中化合物A、化合物B、碱性物质加入到溶剂中，于25
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80℃下搅拌6
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10小时，得到反应液；所述反应液经后处理得到所述式II中化合物C；优选地，所述所述式II中化合物A与化合物B的摩尔比为1：1.01
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1.5；优选地，所述所述式II中化合物A与碱性物质的摩尔比为1：1.1
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2.0；更优选地，所述碱性物质选自所述碱性物质选三乙胺、吡啶、二异丙基乙基胺、DMAP中的一种或多种；优选地，所述所述式II中化合物A与所述溶剂的用量关系为0.1
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0.5mol/L；更优选地，所述溶剂为二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、二氧六环、二甲基甲酰胺、二甲亚砜、二甲基乙酰胺中的一种或多种。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，在所述式II中化合物C的合成方法中，
所述后处理步骤如下：向所述反应液加入饱和氯化钠水溶液、有机溶剂进行萃取1
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3次，收集有机相后浓缩，浓缩物过柱纯化，收集纯化液减压蒸馏得到所述式II中化合物C；优选地，所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、或乙酸乙酯。6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述式II中化合物D的合成方法如下：将所述式II化合物C、间氟碘苯、碱性物质加入到溶剂中，于25
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80℃下搅拌6
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10小时，得到反应液；所述反应液经后处理得到所述式II中化合物D；优选地，所述所述式II中化合物C与间氟碘苯的摩尔比为1：1.01
‑
1.5；优选地，所述所述式II中化合物C与碱性物质的摩尔比为1：1.1
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2.0；更优选地，所述碱性物质选自氢化钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、吡啶、N,N
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二甲基吡啶、二异丙基乙基胺中的一种或多种；优选地，所述所述式II中化合物C与所述溶剂的用量关系为0.1...

【专利技术属性】
技术研发人员：王金奎，商立华，
申请(专利权)人：山东省青州荣军医院，
类型：发明
国别省市：