一种双边不对称取代基取代酒石酸骨架化合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种双边不对称取代基取代酒石酸骨架化合物，结构如下所示：上述双边不对称取代基取代酒石酸骨架化合物的合成工艺，具体包括经过缩合、单边酯基水解呈羧基、羧基脱水引入N

【技术实现步骤摘要】
一种双边不对称取代基取代酒石酸骨架化合物及其应用


[0001]本专利技术涉及手性化合物制备领域，尤其涉及的是一种双边不对称取代基取代酒石酸骨架化合物及其应用。

技术介绍

[0002]手性化合物在药物合成和不对称催化领域具有广泛的应用价值。在手性药物中间体的合成中引入手性因素的常见方法即引入天然手性骨架，酒石酸为常见的天然手性骨架之一。但是由于手性酒石酸及其衍生物在官能团取代上大多为对称取代的衍生物，主要原因在于手性酒石酸进行结构修饰过程中，进行对称取代的合成难度较低，所得到最终产品的ee值较高。
[0003]然而采用上述对称取代的手性酒石酸及其衍生物在制备手性药物过程中，往往只能局限在制备具有对称性的手性化合物中间体，而自然界尤其是天然药物合成过程中，往往手性药物结构分子上多为不对称药物分子结构，采用上述对称结构修饰的酒石酸及其衍生物显然无法应用在上述情形下的手性药物分子合成过程中。
[0004]具体上述技术瓶颈的原因在于：现有技术中，对酒石酸骨架进行不对称修饰的方法较为罕见，具体原因在于：
[0005]1.无法寻找到一本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种双边不对称取代基取代酒石酸骨架化合物，其特征在于，结构如下所示2.根据权利要求1所述的双边不对称取代基取代酒石酸骨架化合物，其特征在于，所述双边不对称取代基取代酒石酸骨架化合物的合成通式如下所示：3.根据权利要求2所述的双边不对称取代基取代酒石酸骨架化合物，其特征在于，所述双边不对称取代基取代酒石酸骨架化合物的制备方法包括以下步骤：(1)化合物2的制备：在圆底烧瓶中分别加入化合物1和丙酮作为溶剂，在冰浴下向上述混合物中逐滴加入三氟化硼乙醚溶液，滴加完毕后，升至室温并搅拌12，经过分离、纯化得到化合物2；(2)化合物3的制备：在圆底烧瓶中分别加入步骤(1)制备得到的化合物2、水和1,4
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二氧六环，向上述混合物中滴加氢氧化钠溶液，并在室温条件下搅拌后，向上述反应体系中加入盐酸，调节pH 1～2，经过分离纯化后得到化合物3；(3)化合物4的制备：在圆底烧瓶中分别加入化合物3、N
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甲基苯胺、1
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羟基苯并三氮唑、(3mmol)1
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乙基
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(3
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二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和N,N
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二甲基甲酰胺，上述混合物在室温下搅拌后，经过分离纯化后得到化合物4；(4)化合物5的制备：在圆底烧瓶中分别加入化合物4和1,3
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丙二胺，将上述反应体系在室温下搅拌，反应体系分离纯化后得到化合物5；(5)化合物6的制备：在圆底烧瓶中分别加入化...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗波，孙文海，王凌岩，游志勇，邓志文，梅光雄，李世云，郭颂，宋淑一，余怡，杜蕊，
申请(专利权)人：安徽泽升科技有限公司，
类型：发明
国别省市：