EGFR抑制剂游离碱或其酸式盐的多晶型、其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了EGFR抑制剂游离碱或其酸式盐的多晶型、其制备方法和应用。具体涉及N

【技术实现步骤摘要】
EGFR抑制剂游离碱或其酸式盐的多晶型、其制备方法和应用
[0001]本申请是申请号为201680081553.1，申请日为2016年12月23日，专利技术名称为“EGFR抑制剂游离碱或其酸式盐的多晶型、其制备方法和应用”的中国专利申请的分案申请。


[0002]本专利技术属于药物开发
，具体涉及一种EGFR抑制剂游离碱或其酸式盐的多晶型、其制备方法和应用。

技术介绍

[0003]EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)是跨膜蛋白酪氨酸激酶erbB受体家族的一员。通过与其配体
‑
例如表皮生长因子(EGF)的结合，EGFR在细胞膜上可以形成同源二聚体，或者与家族中其他的受体(比如erbB2，erbB3，或erbB4)形成异源二聚体。这些二聚体的形成，可引起EGFR细胞内关键的酪氨酸残基磷酸化，从而激活细胞内多个下游的信号通路。这些细胞内信号通路在细胞增殖、生存及抗凋亡中起重要作用。EGFR信号传导通路失调，包括配体及受体的表达增高、EGFR基因扩增以及突变等，可促进细胞向恶性转化，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)化合物N
‑
(5
‑
((4
‑
(1
‑
环丙基
‑
1H
‑
吲哚
‑3‑
基)嘧啶
‑2‑
基)氨基)
‑2‑
((2
‑
(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)
‑4‑
甲氧苯基)丙烯酰基酰胺的酸式盐。2.根据权利要求1所述的式Ⅰ化合物的酸式盐，其特征在于，所述酸式盐包括无机酸盐或有机酸盐。3.根据权利要求1所述的式Ⅰ化合物的酸式盐，其特征在于，所述无机酸盐选自盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐、氢氟酸盐、氢碘酸盐或磷酸盐，所述有机酸盐选自醋酸盐、丙酸盐、己酸盐、辛酸盐、富马酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、丁二酸盐、戊二酸盐、己二酸盐、癸二酸盐、二氯醋酸盐、三氯醋酸盐、乙酰氧肟酸盐、水杨酸盐、4
‑
氨基水杨酸盐、苯甲酸盐、4
‑
乙酰氨基苯甲酸盐、4
‑
氨基苯甲酸盐、癸酸盐、肉桂酸盐、柠檬酸盐、天门冬氨酸盐、樟脑酸盐、葡萄糖酸盐、葡糖醛酸盐、谷氨酸盐、异抗坏血酸盐、乳酸盐、天门冬氨酸盐、苹果酸盐、扁桃酸盐、焦谷氨酸盐、酒石酸盐、十二烷基硫酸盐、二苯甲酰酒石酸盐、2,5
‑
二羟基苯甲酸盐、1
‑
羟基
‑2‑
萘甲酸盐、甲磺酸盐、乙烷
‑
1,2
‑
二磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、4
‑
氯苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、环己烷氨基磺酸盐、樟脑磺酸盐、1,5
‑
萘二磺酸盐、萘
‑2‑
磺酸盐、蚁酸盐、半乳糖酸盐、龙胆酸盐、2
‑
酮戊二酸盐、乙醇酸盐、马尿酸盐、羟乙基磺酸盐、乳糖酸盐、抗坏血酸盐、天冬氨酸盐、月桂酸盐、樟脑酸盐、烟酸盐、油酸盐、乳清酸盐、草酸盐、棕榈酸盐、双羟萘酸盐、硬脂酸盐、硫氰酸盐、十一碳烯酸盐、三氟乙酸盐或琥珀酸盐。4.根据权利要求1所述的式Ⅰ化合物的酸式盐，其特征在于，所述无机酸盐选自盐酸盐、硫酸盐或磷酸盐；所述有机酸盐选自甲磺酸盐、富马酸盐、马来酸盐或醋酸盐。5.式Ⅰ化合物N
‑
(5
‑
((4
‑
(1
‑
环丙基...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈中科，刘福萍，刘磊，包如迪，
申请(专利权)人：上海翰森生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：