【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】二氢嘧啶衍生物及其在治疗HBV感染或HBV诱发疾病中的用途
技术介绍
慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染是重大的全球健康问题，影响超过5％的世界人口(全球超过3.5亿人，美国有125万人)。尽管有预防性HBV疫苗可供使用，但慢性HBV感染的负担仍然是重大的未得到满足的全球医学问题，原因是发展中国家大多数地区的治疗选择并不理想，而且新感染率持续不变。目前的治疗不能治愈，并且仅限于两类药剂(干扰素α和核苷类似物/病毒聚合酶抑制剂)；抗药性、疗效低和耐受性问题限制了其影响。HBV的治愈率低至少部分归因于用单一抗病毒剂难以完全抑制病毒产生的事实。然而，持续抑制HBVDNA减缓了肝脏疾病的进展并有助于预防肝细胞癌。目前HBV感染患者的治疗目标是将血清HBVDNA降至低水平或不可检测水平，并最终减少或预防肝硬化和肝细胞癌的发展。HBV衣壳蛋白在病毒的生命周期中起着重要的作用。HBV衣壳/核心蛋白形成亚稳病毒颗粒或蛋白质壳，其在细胞间传代期间保护病毒基因组，并且还在病毒复制过程中发挥核心作用，包括基因组衣壳化、基因组复制和病毒体形态发生和外出。
【技术保护点】
1.一种具有式(I)的化合物/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180508 EP 18171262.11.一种具有式(I)的化合物
包括其氘化异构体、立体异构体和互变异构形式，
其中A是5或6元芳族环，所述芳族环包含独立地选自S、O和N的杂原子，其中独立地选自S、O和N的所述杂原子的数目是1或2，其中所述5或6元芳族环任选地被一个或多个C1-C4烷基和氰基取代，
其中L是C1-C6烷基，
其中X6是H或C1-C6烷基，
其中R4、R5和R6各自独立地选自卤素、H和C1-C3烷基，
其中R3是C1-C4烷基，
其中R1选自噻唑基和吡啶基，各自任选地被一个或多个卤素取代；并且
其中X4和X5各自独立地选自H和C1-C4烷基，
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
2.如权利要求1所述的化合物，其中L是直链烃、或支链烃、或环状烃、或X6-O-(O＝C)L’，其中L’是C1-C5烷基，包括C3-C5环烷基。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中L是直链烃、或支链烃、或环状烃、或X6-O-(O＝C)L’，其中L’是C1-C5烷基，包括C3-C6环烷基。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中环A是吡唑基、吡咯基、嘧啶基、噁唑基或噻唑基。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R1是噻唑基。
6.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，所述化合物选自满足下式的化合物：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
7.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，所述化合物选自满足下式的化合物：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物，所述化合物具有式(I-a)、(I-b)、(I-c)、(I-d)、(I-e)、(I-f)、(I-g)或(I-h)：
以及
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
9.如权利要求1-8中任一项所述的化合物，
其中A是5元芳族环，所述芳族环包含N作为杂原子，其中所述N杂原子的数目是2，其中所述5元芳族环任选地被一个或多个选自C1-C4烷基和氰基的取代基取代，
其中L是...
【专利技术属性】
技术研发人员：蒋益民，万昭奎，张荣顺，刘谦，邓刚，梁超，
申请(专利权)人：爱尔兰詹森科学公司，
类型：发明
国别省市：爱尔兰;IE
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