一种盐酸奈康唑组合物、其制剂和制备方法技术

本发明专利技术提供一种盐酸奈康唑组合物、其制剂及制备方法。所述组合物包含作为活性成分的盐酸奈康唑或其水合物，以及药用辅料；所述活性成分与药用辅料的重量比为1:(50‑200)；所述药用辅料包括基质、增黏剂、乳化剂、络合剂、防腐剂、pH调节剂和溶剂中的一种或多种；所述药用辅料中至少含有聚氧乙烯烷基醚。本发明专利技术组合物中各辅料组分与活性成分盐酸奈康唑相互作用，得到的盐酸奈康唑组合物和其制剂具有优异的稳定性和用药安全性，以及良好的杀菌和抗菌性，其可用于治疗和/或预防与真菌相关的疾病(尤其是足癣)，还具有抑制与真菌相关疾病复发的作用。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸奈康唑组合物、其制剂和制备方法
本专利技术属于药物组合物领域，具体涉及一种盐酸奈康唑组合物、其制剂和制备方法。
技术介绍
盐酸奈康唑(CASNo.130773-02-3)，其化学名称为：(E)-1-[2-甲硫基-1-[2-(戊氧基)苯基]乙烯基]-1H-咪唑盐酸盐，具有如式I所示的结构：盐酸奈康唑是一种新型咪唑类抗真菌药物，具有抗菌和杀菌双重功效。其抗菌谱广，对酵母样真菌、皮肤癣菌、花斑癣菌、着色真菌以及其他丝状真菌具有广谱抗菌作用。盐酸奈康唑制剂由日本SS制药公司研制开发，1993年首先在日本上市，临床用于治疗皮肤癣菌病(足癣、体癣、股癣)、皮肤念珠菌病(指趾间糜烂、间擦疹)、花斑癣。目前，提供一种抗真菌效果好、在有效期内用药安全性和/或稳定性等特性的盐酸奈康唑药物组合物，仍受到药物研究人员广泛关注，并且需要继续深入研究。
技术实现思路
本专利技术提供一种盐酸奈康唑组合物，其包含作为活性成分的盐酸奈康唑或其水合物，以及药用辅料；所述活性成分与药用辅料的重量比为1∶(50-200)，例如1∶(本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸奈康唑组合物，其特征在于，所述组合物包含作为活性成分的盐酸奈康唑或其水合物，以及药用辅料；/n所述活性成分与药用辅料的重量比为1:(50-200)；/n所述药用辅料包括基质、增黏剂、乳化剂、络合剂、防腐剂、pH调节剂和溶剂中的一种或多种。/n

【技术特征摘要】
1.一种盐酸奈康唑组合物，其特征在于，所述组合物包含作为活性成分的盐酸奈康唑或其水合物，以及药用辅料；
所述活性成分与药用辅料的重量比为1:(50-200)；
所述药用辅料包括基质、增黏剂、乳化剂、络合剂、防腐剂、pH调节剂和溶剂中的一种或多种。


2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述活性成分为盐酸奈康唑。


3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述基质选自凡士林、石蜡、硅酮、羊毛脂、蜂蜡和鲸蜡中的至少一种；优选地，所述基质与所述活性成分的质量比为(2-10):1。
优选地，所述增黏剂选自饱和脂肪酸的甘油酯、固体脂肪醇、饱和脂肪醇和饱和脂肪酸的酯、饱和烃、脂肪醇和脱水山梨糖醇脂肪酸酯的聚氧乙烯衍生物的混合物、聚乙二醇中的至少一种；优选地，所述增黏剂与所述活性成分的质量比为(2-10):1。


4.根据权利要求1-3任一项所述的组合物，其特征在于，所述乳化剂选自聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯醚、聚氧丙烯醚、环氧乙烷和环氧丙烷嵌段共聚物、以及多元醇脂肪酸酯中的至少一种物质；
优选地，所述乳化剂与所述活性成分的质量比为(3-35):1；
优选地，所述乳化剂包括第一乳化剂和第二乳化剂；优选地，第一乳化剂与第二乳化剂的重量比为(1-6):1；
优选地，所述第一乳化剂选自单、双硬脂酸甘油酯；所述第二乳化剂选自聚氧乙烯十六烷基醚。


5.根据权利要求1-4任一项所述的组合物，其特征在于，所述络合剂选自乙二胺四乙酸及其钠盐、以及二羧酸化合物中的至少一种；
优选地，所述络合剂与所述活性成分的质量比为(1-10):100。
优选地，所述溶剂包括水相溶剂和油相溶剂。例如，所述水相溶剂选自水、乙醇、乙二醇中的至少一种；例如，所述油相溶剂为中链脂肪酸酯。
优选地，所述水相溶剂与所述活性成分的质量比为(50-100):1。
优选地，所述油相溶剂与所述活性成分的质量比为(6-20):1。
优...

【专利技术属性】
技术研发人员：任亚东，夏春森，欧志展，姚远航，蔡乐，刘志强，袁海成，
申请(专利权)人：扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司，扬子江药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44