三氯异氰尿酸促进下牛磺熊去氧胆酸的合成方法技术

本发明专利技术涉及药物合成技术领域，具体涉及三氯异氰尿酸促进下牛磺熊去氧胆酸的合成方法，包括以下依次进行的步骤：中间产物的合成步骤：牛磺酸在三氯异氰尿酸的作用下，经反应获得体系Ⅰ；牛磺熊去氧胆酸的合成步骤：在体系Ⅰ中加入牛磺熊去氧胆酸和碱，经反应获得体系Ⅱ。本合成方法具有经济环保的优点，并且操作过程简单，适合于工业化扩大，可以应用于牛磺熊去氧胆酸的生产实践中。

【技术实现步骤摘要】
三氯异氰尿酸促进下牛磺熊去氧胆酸的合成方法
本专利技术涉及药物合成
，具体涉及三氯异氰尿酸促进下牛磺熊去氧胆酸的合成方法。
技术介绍
牛磺熊去氧胆酸是熊胆汁的有效成分，简称TUDCA，化学名称为3α，7β-二羟基-胆烷酰-N-牛磺酸，其具有解痉、抗惊厥、抗炎及溶胆石等作用，临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等，因此受到广大合成工作者的关注。牛磺熊去氧胆酸是由熊去氧胆酸的羧基和牛磺酸氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸。目前化学合成的方法主要分为三类：一是通过形成活性中间体混合酸酐、活性酚酯等再与牛磺酸反应；二是在缩合剂作用下直接形成酰胺；三是通过胱胺类物质形成酰硫化物再氧化达到目标产物。第一种方法经常会使用到毒性较强的试剂，且合成目的产物的得率有限；第二种方法经常会用到例如化4-(4，6-二甲氧基-1，3，5-三嗪-2基)-4-甲基吗啉盐(DMTMM)等的试剂作为缩合剂，其价格昂贵，不利于控制成本；第三种方法通常不太适合工业化扩大。因此，亟需开发一种新的牛磺熊去氧胆酸的合成方法，使得该合成过程本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.三氯异氰尿酸促进下牛磺熊去氧胆酸的合成方法，其特征在于，包括以下依次进行的步骤：/n中间产物的合成步骤：牛磺酸在三氯异氰尿酸的作用下，经反应获得体系Ⅰ；/n牛磺熊去氧胆酸的合成步骤：在体系Ⅰ中加入牛磺熊去氧胆酸和碱，经反应获得体系Ⅱ。/n

【技术特征摘要】
1.三氯异氰尿酸促进下牛磺熊去氧胆酸的合成方法，其特征在于，包括以下依次进行的步骤：
中间产物的合成步骤：牛磺酸在三氯异氰尿酸的作用下，经反应获得体系Ⅰ；
牛磺熊去氧胆酸的合成步骤：在体系Ⅰ中加入牛磺熊去氧胆酸和碱，经反应获得体系Ⅱ。


2.根据权利要求1所述的三氯异氰尿酸促进下牛磺熊去氧胆酸的合成方法，其特征在于，在牛磺熊去氧胆酸的合成步骤中，在体系Ⅰ中加入熊去氧胆酸、碱以及第二溶剂，在25-65℃加热回流的条件下，经反应获得体系Ⅱ。


3.根据权利要求2所述的三氯异氰尿酸促进下牛磺熊去氧胆酸的合成方法，其特征在于，所述第二溶剂为甲醇。


4.根据权利要求3所述的三氯异氰尿酸促进下牛磺熊去氧胆酸的合成方法，其特征在于，所述碱为氢氧化钠；熊去氧胆酸和氢氧化钠的摩尔比为1:2～5。


5.根据权利要求1所述的三氯异氰尿酸促进下牛磺熊去氧胆酸的合成方法，其特征在于，在中间产物的合成步骤中，牛磺酸和三氯异氰尿酸的摩尔比为1.2:0.33～4。
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【专利技术属性】
技术研发人员：赵志斌，王伯初，王丹丹，程雷，丁峰，曹海兵，曹林丹，
申请(专利权)人：重庆极泽生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;50