一种高良姜中分离的1,7-二苯基-4-庚烯-3-酮及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种高良姜中分离的1,7

【技术实现步骤摘要】
一种高良姜中分离的1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮及其应用


[0001]本专利技术涉及天然药物
，特别涉及一种高良姜中分离的1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮及其应用。

技术介绍

[0002]高良姜是姜科山姜属植物高良姜(Alpinia officinarum Hance)的干燥根茎，具有温中散寒，温通止痛，和胃平逆，行气导滞的功效，临床常用于治疗脘腹冷痛、胃寒呕吐等病症。化学研究表明高良姜主要含黄酮类、挥发油和二苯庚烷化合物。药理研究发现，其具有抗糖尿病、抗溃疡、止呕、抗炎等多方面的药理作用。据报道，高良姜提取物具有显著降糖作用。国内亦有研究报道高良姜提取物及二苯庚烷类化合物改善胰岛素抵抗作用显著。但是，目前的报道缺乏更深层次的研究，不能很好的确定高良姜分离提取的1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮对糖尿病的具体影响。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的在于提供一种高良姜中分离的1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮及其应用，高良姜提取物改善IR作用显著，所得成分之一1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮对高糖作用下肝脏细胞对Nrf2/ARE通路的影响，该化合物可上调Nrf2mRNA及下游靶基因的转录水平，以解决上述
技术介绍
中提出的问题。
[0004]为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：
[0005]一种高良姜中分离的1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮，分离方法包括如下步骤：
[0006]步骤1：高良姜提取物提取：高良姜42kg粉碎，80％乙醇加热回流3次，每次2h，料液比1:10，合并滤液，浓缩至10L得到；
[0007]步骤2：分离纯化：少量高良姜提取物于分液瓶中，加入大量的乙酸乙酯，充分振摇后，静置1小时以上，出现明显分层即可，分别取上层液和下层液点板，在254nm下检视，若下层液在板上无点，且上层液有点跑出，则萃取完成；
[0008]步骤3：萃取好后，取上层液合并旋蒸挥干，得到高良姜浸膏；
[0009]步骤4：所得浸膏55g，按1:7上柱子，硅胶上样量385g，硅胶保护柱55g，分别接洗脱剂比例为石油醚：乙酸乙酯：(30:1)、(25:1)、(20:1)、(15:1)、(10:1)、(5:1)、(5:3)冲洗来的流分，A8在20:1流分的混合物中，经制备液相制备，甲醇与水比例为85:15得到。
[0010]进一步地，步骤2的点板为展开剂石油醚:乙酸乙酯＝5:2。
[0011]进一步地，步骤3的上层液为乙酸乙酯层。
[0012]进一步地，包括一种药物组合物，该药物组合物含有1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮或药学上可接受衍生物及药学上可接受的载体。
[0013]进一步地，1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮或其药学上可接受衍生物用于制备治疗胰岛素抵抗引发疾病的药物。
[0014]进一步地，其中胰岛素抵抗引发疾病包括糖尿病、高尿酸血症、高脂血症、代谢综
合征、肥胖病、心血管疾病。
[0015]本专利技术提供的另一种技术方案：高良姜中分离的1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮在制备抗氧化食品、保健品或药品中的应用。
[0016]与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：本专利技术给予提取物干预后，小鼠的随机血糖水平显著下降，糖耐量得到了明显改善，高良姜提取物改善IR作用显著。所得成分之一1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮对高糖作用下肝脏细胞对Nrf2/ARE通路的影响。1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮可上调Nrf2mRNA及下游靶基因的转录水平。
附图说明
[0017]图1为本专利技术分离的1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮的结构式；
[0018]图2为本专利技术A8活性成分对HepG2细胞存活的影响示意图；
[0019]图3为本专利技术高糖干预后A8对HepG2细胞15min内糖消耗情况示意图；
[0020]图4为本专利技术高糖干预后不同药物对HepG2细胞中糖摄取的影响示意图；
[0021]图5为本专利技术A8对IR
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HepG2细胞中ROS的影响示意图；
[0022]图6为本专利技术A8对IR
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HepG2细胞中SOD的影响示意图；
[0023]图7为本专利技术A8药物对胰岛素抵抗模型细胞内氧化损伤标记物MDA水平的影响示意图；
[0024]图8本专利技术A8对Nrf2的蛋白表达量的影响示意图；
[0025]图9本专利技术A8对HO
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1蛋白表达量的影响示意图；
[0026]图10本专利技术A8对IRS1蛋白表达量的影响示意图。
具体实施方式
[0027]下面将结合本专利技术实施例中的附图，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0028]一种高良姜中分离的1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮，分离方法包括如下步骤：
[0029]高良姜提取物提取:高良姜42kg粉碎，80％乙醇加热回流3次，每次2h，料液比1:10，合并滤液，浓缩至10L得到；分离纯化：少量高良姜提取物于分液瓶中，加入大量的乙酸乙酯，充分振摇后，静置1小时以上，出现明显分层即可，分别取上层液和下层液(尽量加上下层液的渣)点板(展开剂石油醚:乙酸乙酯＝5:2)，在254nm下检视，若下层液在板上无点，且上层液有点跑出，则萃取完成。萃取好后，取上层液(乙酸乙酯层)合并旋蒸挥干，得到高良姜浸膏。所得浸膏55g，按1:7上柱子，硅胶上样量385g，硅胶保护柱55g。分别接洗脱剂比例为石油醚：乙酸乙酯：(30:1)、(25:1)、(20:1)、(15:1)、(10:1)、(5:1)、(5:3)冲洗来的流分，A8在20:1流分的混合物中，经制备液相制备，甲醇与水比例为85:15得到。
[0030]1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮的结构式如图1所示。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种高良姜中分离的1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮，其特征在于，分离方法包括如下步骤：步骤1：高良姜提取物提取:高良姜42kg粉碎，80％乙醇加热回流3次，每次2h，料液比1:10，合并滤液，浓缩至10L得到；步骤2：分离纯化：少量高良姜提取物于分液瓶中，加入大量的乙酸乙酯，充分振摇后，静置1小时以上，出现明显分层即可，分别取上层液和下层液点板，在254nm下检视，若下层液在板上无点，且上层液有点跑出，则萃取完成；步骤3：萃取好后，取上层液合并旋蒸挥干，得到高良姜浸膏；步骤4：所得浸膏55g，按1:7上柱子，硅胶上样量385g，硅胶保护柱55g，分别接洗脱剂比例为石油醚：乙酸乙酯：(30:1)、(25:1)、(20:1)、(15:1)、(10:1)、(5:1)、(5:3)冲洗来的流分，A8在20:1流分的混合物中，经制备液相制备，甲醇与水比例为85:15得到。2.如权利要求1所述的高良姜中分离的1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑
酮，其特征在于，步骤2的点板为展开剂石油醚:乙酸乙酯＝5:2。3.如权利要求1所述的高良姜中分离的1,7
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二苯基
‑4‑
庚烯
‑3‑

【专利技术属性】
技术研发人员：张俊清，赖伟勇，谢振蕊，周明艳，刘爱霞，李湘怡，李丽，张钰昕，
申请(专利权)人：海南医学院，
类型：发明
国别省市：