当前位置: 首页 > 专利查询>五邑大学专利>正文

一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法技术

技术编号:27675166 阅读:43 留言:0更新日期:2021-03-17 02:31
本发明专利技术提供一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法,特征包括用NH

【技术实现步骤摘要】
一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法
本专利技术涉及新药化合物
,尤其是一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法。
技术介绍
组蛋白去乙酰化酶(histonedeacetylase,HDACs)是一类真核细胞中广泛存在的蛋白酶,能将组蛋白赖氨酸上的乙酰基去除,从而抑制基因转录。此外,HDACs还可从一些非组蛋白,如转录因子、结构蛋白和炎症介质中去除乙酰基,影响其功能。抑制HDACs的酶活性不仅可以影响基因表达、细胞凋亡、生长停滞、分化等细胞进程,还能抑制血管生成。由于HDACs在基因表达和其他细胞活动中扮演极其重要的角色,因此,HDAC抑制剂在癌症治疗方面具有巨大研发价值。伏立诺他是第一个被美国食品与药物管理局(FDA)批准用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的HDAC抑制剂,啰咪酯肽分别于2009年和2011年被FDA批准用于治疗CTCL和外周T细胞淋巴瘤(PTCL),贝利司他于2014年被FDA批准用于治疗PTCL。然而,目前HDAC抑制剂治疗B细胞淋巴瘤的疗效尚未明确。此外,目前上市的HDAC抑制本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于,所述的抑制剂的化学结构如式(Ⅰ)所示:/n

【技术特征摘要】
1.一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于,所述的抑制剂的化学结构如式(Ⅰ)所示:



式中,R=H,Cl,CH3,CF3或OMe;n=6。


2.根据权利要求1所述的一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于:所述的抑制剂的化学结构如下所示:





3.根据权利要求1所述的一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于:所述的抑制剂的化学结构如下所示:





4.根据权利要求1所述的一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于:所述的抑制剂的化学结构如下所示:





5.根据权利要求1所述的一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于:所述的抑制剂的化学结构如下所示:


...

【专利技术属性】
技术研发人员:赵登高张瑞强马燕燕张焜莫华龙李冬利徐学涛盛钊君
申请(专利权)人:五邑大学
类型:发明
国别省市:广东;44

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利