【技术实现步骤摘要】
一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法
本专利技术涉及新药化合物
,尤其是一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法。
技术介绍
组蛋白去乙酰化酶(histonedeacetylase,HDACs)是一类真核细胞中广泛存在的蛋白酶,能将组蛋白赖氨酸上的乙酰基去除,从而抑制基因转录。此外,HDACs还可从一些非组蛋白,如转录因子、结构蛋白和炎症介质中去除乙酰基,影响其功能。抑制HDACs的酶活性不仅可以影响基因表达、细胞凋亡、生长停滞、分化等细胞进程,还能抑制血管生成。由于HDACs在基因表达和其他细胞活动中扮演极其重要的角色,因此,HDAC抑制剂在癌症治疗方面具有巨大研发价值。伏立诺他是第一个被美国食品与药物管理局(FDA)批准用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的HDAC抑制剂,啰咪酯肽分别于2009年和2011年被FDA批准用于治疗CTCL和外周T细胞淋巴瘤(PTCL),贝利司他于2014年被FDA批准用于治疗PTCL。然而,目前HDAC抑制剂治疗B细胞淋巴瘤的疗效尚未明确。此外,目 ...
【技术保护点】
1.一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于,所述的抑制剂的化学结构如式(Ⅰ)所示:/n
【技术特征摘要】
1.一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于,所述的抑制剂的化学结构如式(Ⅰ)所示:
式中,R=H,Cl,CH3,CF3或OMe;n=6。
2.根据权利要求1所述的一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于:所述的抑制剂的化学结构如下所示:
3.根据权利要求1所述的一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于:所述的抑制剂的化学结构如下所示:
4.根据权利要求1所述的一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于:所述的抑制剂的化学结构如下所示:
5.根据权利要求1所述的一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于:所述的抑制剂的化学结构如下所示:
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【专利技术属性】
技术研发人员:赵登高,张瑞强,马燕燕,张焜,莫华龙,李冬利,徐学涛,盛钊君,
申请(专利权)人:五邑大学,
类型:发明
国别省市:广东;44
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