一种美他环素的制备方法技术

本发明专利技术提供一种美他环素的制备方法，11α‑氯‑6次甲基土霉素对甲苯磺酸盐在脱氯剂作用下脱氯反应制备得到美他环素。本发明专利技术制备的产物的选择性高，收率高，美他环素的收率为90.8‑98.6%，反应条件非常温和安全，反应设备选型比较简单；另一方面脱氯试剂制备比较简单，反应流程比较简单，大大降低了生产成本。

【技术实现步骤摘要】
一种美他环素的制备方法
本专利技术涉及兽药
，具体涉及一种强力霉素中间体美他环素的制备方法。
技术介绍
美他环素属于四环素类抗生素。某些四环素或土霉素耐药的菌株对美他环素仍可敏感。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性。对革兰阳性或阴性菌有较强的抗菌活性；可用于立克次体病、支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏菌病（与链霉素联合应用）等。对大肠杆菌、产气杆菌、志贺杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也有效。目前美他环素的制备方式是采用非均相催化将11α-氯-6-次甲基土霉素对甲苯磺酸盐还原脱氯法，此类方法一般采用含贵金属钯、钌等活性组分的催化剂，这些催化剂制备方式比较复杂，制备催化剂活性较难把控。并且活性组分采用钯时，钯金价格非常昂贵，催化剂制备成本非常高；采用较便宜的钌时，钌在脱氯酸性环境下很容易流失，催化剂无本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种美他环素的制备方法，其特征在于：11α-氯-6次甲基土霉素对甲苯磺酸盐在脱氯剂作用下脱氯反应制备得到美他环素。/n

【技术特征摘要】
1.一种美他环素的制备方法，其特征在于：11α-氯-6次甲基土霉素对甲苯磺酸盐在脱氯剂作用下脱氯反应制备得到美他环素。


2.根据权利要求1所述的一种美他环素的制备方法，其特征在于：所述脱氯剂为三甲氧基硼氢化钠。


3.根据权利要求2所述的一种美他环素的制备方法，其特征在于：所述三甲氧基硼氢化钠的含量≧99wt%，水分≦0.03wt%。


4.根据权利要求1所述的一种美他环素的制备方法，其特征在于：所述脱氯反应，将11α-氯-6次甲基土霉素对甲苯磺酸盐加入到溶剂中，控制反应温度为15-25℃，分批加入三甲氧基硼氢化钠，保温反应。


5.根据权利要求4所述的一种美他环素的制备方法，其特征在于：所述分批加入三甲氧基硼氢化钠，至少分6次加入，投加时间间隔至少20min。


6.根据权利要求4所述的一种美他环素的制备方法，其特征在于：所述11α-氯-6次甲基土霉素对甲苯磺酸盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘聪，郭兴龙，杨俊德，达先鹏，王伟宏，
申请(专利权)人：山东国邦药业有限公司，国邦医药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37