预防及控制近视发展的药物组合物、滴眼液及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种预防及控制近视发展的药物组合物、滴眼液及其制备方法与应用，滴眼液，由以下组分组成：阿托品类药物0.001％～2％，增稠剂0％～2％，酸碱调节剂，渗透压缓冲剂，稳定剂0％～2.2％，抑菌剂0％～0.05％，余量为水，其中，％为w/v；该药物组合物的pH值为3.0

【技术实现步骤摘要】
预防及控制近视发展的药物组合物、滴眼液及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于近视药物
，具体涉及一种预防及控制近视发展的药物组合物、滴眼液及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
[0003]目前，近视眼病已成为青少年中最常见的疾病，是世界各国面临的重大公共卫生问题。近年来，因学习压力及电子产品影响，这一情况在我国尤其是我国青少年中尤为严峻，据统计我国青少年患近视率高达50-60％，每年新增近视人数约6％。20岁前群体近视、远视等屈光不正疾病的发病率较高，我国青少年近视患病正呈现低龄化趋势，患病率高居世界第一位，近视已成“国病”，现有控制和治疗近视的手段为减少用眼时间、提倡卫生用眼以及做眼保健操等方法是最为常见以及普遍的手段，但随着我国当前青少年学习压力的不断提升，尤其是小学、初中、高中学生面对考试的巨大压力，减少用眼时间并不现实，在这样的前提下，通过药物等方法对近视进行预防非常重要。
[0004]经过新加坡、美国等国的专家学者多年的研究证实，阿托品类药物滴眼液能有效延缓儿童近视，通过使用阿托品类药物治疗，能够让青少年儿童原本紧张的睫状肌得到迅速的恢复，并在睡眠过程中对其调节功能进行进一步恢复。临床研究过程中发现，高浓度的阿托品类药物会伴随有很多不良反应和副作用，而低浓度的阿托品溶液易于氧化，所以稳定性不好。

技术实现思路
<br/>[0005]针对现有技术中存在的技术问题，本专利技术提供一种预防及控制近视发展的药物组合物、滴眼液及其制备方法与应用。能够有效预防青少年近视且具有较好存储稳定性。
[0006]为解决以上技术问题，本专利技术的以下一个或多个实施例提供了如下技术方案：
[0007]第一方面，本专利技术提供一种预防及控制近视发展的药物组合物，由以下重量份的组分组成：
[0008]阿托品类药物0.001～2份，增稠剂0～2份，酸碱调节剂，渗透压缓冲剂，稳定剂0～2.2份，抑菌剂0～0.05份；
[0009]所述稳定剂选自焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸或其盐酸盐、枸橼酸、酒石酸中的一种或多种。
[0010]第二方面，本专利技术提供一种预防及控制近视发展的滴眼液，由以下组分组成：
[0011]阿托品类药物0.001％～2％，增稠剂0％～2％，酸碱调节剂，渗透压缓冲剂，稳定剂0％～2.2％，抑菌剂0％～0.05％，余量为水，其中，％为w/v；
[0012]该药物组合物的pH值为3.0-8.5，渗透压为260～380m0sm/L；
[0013]所述稳定剂选自焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸或其盐酸盐、枸橼酸、酒石酸中的一种或多种。
[0014]第三方面，本专利技术提供所述滴眼液的制备方法，包括如下步骤：
[0015]将稳定剂、增稠剂、酸碱调节剂、抑菌剂以及渗透压缓冲剂用水溶解完全后，再加入阿托品类药物，溶解均匀，过滤后即得；
[0016]或，将阿托品类药物用水溶解完全后，再加入稳定剂、增稠剂、酸碱调节剂、抑菌剂以及渗透压缓冲剂的溶液，混合均匀，过滤后即得。
[0017]与现有技术相比，本专利技术的以上一个或多个技术方案取得了以下有益效果：
[0018]该滴眼液可以有效预防和延缓青少年近视，具有良好的应用前景。
具体实施方式
[0019]应该指出，以下详细说明都是示例性的，旨在对本专利技术提供进一步的说明。除非另有指明，本文使用的所有技术和科学术语具有与本专利技术所属
的普通技术人员通常理解的相同含义。
[0020]需要注意的是，这里所使用的术语仅是为了描述具体实施方式，而非意图限制根据本专利技术的示例性实施方式。如在这里所使用的，除非上下文另外明确指出，否则单数形式也意图包括复数形式，此外，还应当理解的是，当在本说明书中使用术语“包含”和/或“包括”时，其指明存在特征、步骤、操作、器件、组件和/或它们的组合。
[0021]第一方面，本专利技术提供一种预防及控制近视发展的药物组合物，由以下重量份的组分组成：
[0022]阿托品类药物0.001～2份，增稠剂0～2份，酸碱调节剂，渗透压缓冲剂，稳定剂0～2.2份，抑菌剂0～0.05份；
[0023]所述稳定剂选自焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸或其盐酸盐、枸橼酸、酒石酸中的一种或多种。
[0024]第二方面，本专利技术提供一种预防及控制近视发展的滴眼液，由以下组分组成：
[0025]阿托品类药物0.001％～2％，增稠剂0％～2％，酸碱调节剂，渗透压缓冲剂，稳定剂0％～2.2％，抑菌剂0％～0.05％，余量为水，其中，％为w/v；
[0026]该药物组合物的pH值为3.0-8.5，渗透压为260～380m0sm/L；
[0027]所述稳定剂选自焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸或其盐酸盐、枸橼酸、酒石酸中的一种或多种。
[0028]在一些实施例中，所述阿托品类药物为硫酸阿托品、硫酸颠茄碱、硫酸DL-莨菪碱、阿托品、后阿托品或其衍生物。
[0029]进一步的，所述阿托品类药物在滴眼液中的含量为0.005％～2％w/v；优选为0.01％～0.05％，w/v。
[0030]在一些实施例中，所述增稠剂为硫酸软骨素、甲基纤维素类、透明质酸钠、透明质酸、聚乙烯毗咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖苷或壳聚糖中的一种或多种的混合物。
[0031]进一步的，所述甲基纤维素类为羟丙基甲基纤维素HPMC或羧甲基纤维素CMC。
[0032]增稠剂具有润滑、增稠和保湿的作用。
[0033]更进一步的，所述增稠剂为羟丙甲基纤维素和透明质酸钠的混合物。
[0034]经过试验发现，当增稠剂为这两种物质的混合物时，两种组分发生协同作用，对预防和治疗青少年近视具有更好的效果。
[0035]再进一步的，羟丙甲基纤维素和透明质酸钠的质量比为0.02～50，增稠剂在滴眼液中的含量为0.01％～0.6％，w/v。
[0036]在一些实施例中，所述酸碱调节剂选自磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、枸椽酸、枸椽酸盐、硼酸、硼酸盐、盐酸和氢氧化钠中的任意一种或多种。
[0037]在一些实施例中，所述渗透压缓冲剂选自氯化钠、甘露醇、硼砂、硼酸、葡萄糖中的一种或者多种。
[0038]进一步的，所述渗透压缓冲剂为氯化钠和硼砂的混合物。该两种的混合物可以有效缓解眼疲劳。
[0039]再进一步的，所述稳定剂选自焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸或其盐酸盐、枸橼酸、酒石酸中的至少两种。
[0040]经过试验发现，在滴眼液中同时添加多种增稠剂和渗透压调节剂时本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种预防及控制近视发展的药物组合物，其特征在于：由以下重量份的组分组成：阿托品类药物0.001～2份，增稠剂0～2份，酸碱调节剂，渗透压缓冲剂，稳定剂0～2.2份，抑菌剂0～0.05份；所述稳定剂选自焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸或其盐酸盐、枸橼酸、酒石酸中的一种或多种。2.一种预防及控制近视发展的滴眼液，其特征在于：由以下组分组成：阿托品类药物0.001％～2％，增稠剂0％～2％，酸碱调节剂，渗透压缓冲剂，稳定剂0％～2.2％，抑菌剂0％～0.05％，余量为水，其中，％为w/v；该药物组合物的pH值为3.0～8.5，渗透压为260～380m0sm/L；所述稳定剂选自焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸或其盐酸盐、枸橼酸、酒石酸中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的预防及控制近视发展的药物组合物或权利要求2所述的预防及控制近视发展的滴眼液，其特征在于：所述阿托品类药物为硫酸阿托品、硫酸颠茄碱、硫酸DL-莨菪碱、阿托品、后阿托品或其衍生物；进一步的，所述阿托品类药物在滴眼液中的含量为0.005％～2％w/v；优选为0.01％～0.05％，w/v。4.根据权利要求1所述的预防及控制近视发展的药物组合物或权利要求2所述的预防及控制近视发展的滴眼液，其特征在于：所述增稠剂为硫酸软骨素、甲基纤维素类、透明质酸钠、透明质酸、聚乙烯毗咯烷酮、聚乙烯醇、右旋糖苷或壳聚糖中的一种或多种的混合物；进一步的，所述甲基纤维素类为羟丙基甲基纤维素或羧甲基纤维素；更进一步的，所述增稠剂为羟丙甲基纤维素和透明质酸钠的混合物；再进一步的，羟丙基纤维素和透明质酸钠的质量比为0.02～50，增稠剂在滴眼液中的含量为0.01％～0.6％，w/v。5.根据权利要求1所述的预防及控制近视发展的药物组合物或权利要求2所述的预防及控制近视发展的滴眼液，其特征在于：所述酸碱调节剂选自磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、枸椽酸、枸椽酸盐、硼酸、硼酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：权春满，
申请(专利权)人：山东中观明视医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：