一种紫杉醇浸膏及紫杉醇组合物的提取工艺制造技术

本发明专利技术涉及一种紫杉醇浸膏及紫杉醇组合物的提取工艺，包括以下步骤：将红豆杉枝叶在50℃～90℃温度下，通过干燥机经过8～12小时干燥，使其含水量小于10％；将干燥后的红豆杉枝叶粉碎至10～70目后放入提取罐；向提取罐内加入8～10倍量的低级醇，浸泡1～3小时后采用板框过滤机对提取罐内溶液进行过滤，得到滤渣与滤液；将得到的滤渣经过8～10倍量的低级醇浸泡1～3小时后过滤，得到滤液和滤渣。本发明专利技术利用通过分步提取将紫杉醇分离出来，采用乙酸乙酯作为萃取剂，可以在紫杉醇的初期纯化步骤中达到高纯度和高产率，从红豆杉枝叶中将紫杉醇成分分离提取出来，紫杉醇得率高，并可以经济的、大规模的利用常规层析法分离出药品级紫杉醇。杉醇。杉醇。

【技术实现步骤摘要】
一种紫杉醇浸膏及紫杉醇组合物的提取工艺


[0001]本专利技术涉及紫杉醇制备
，尤其涉及一种紫杉醇浸膏及紫杉醇组合物的提取工艺。

技术介绍

[0002]紫杉醇(paclitaxel)为烷二帖类假生物碱，是近二十年来所发现的最重要的抗癌药。它存在于Taxaceae科植物，尤其见于红豆杉属的几种树和灌木。多数红豆杉烷类化合物均具有细胞毒性，在治疗癌症上非常有用，其中有益紫杉醇经过最广泛的研究，也是首先得到批准，应用于临床治疗。
[0003]从植物分离的来的天然物的药品方剂，有要求非常高的法规标准，包括生产方法的可靠度，产品纯度，尤其当原料含有其他结构和生物活性相似，具有细胞毒性的化合物时更是这样。红豆杉的提取物一般均含有数种红豆杉烷类化合物，例如，浆果赤霉素III，cephalomannine,10～脱乙酰红豆杉醇(“7～epi～10～DAT”)，7～epi～paclitaxel和红豆杉醇～C。这些化合物和紫杉醇的分离，很难达到经济规模。供人类用的紫杉醇组合物的分离方法必须要能制备至少98.5％纯度的紫衫醇，只含有微量红豆杉烷类化合物不纯物的。而且法规要求极低量的残留溶剂，例如，提取紫杉醇常用的甲醇、正己烷、丙酮等。除了要在重现性和纯度符合法规要求之外，紫杉醇分离方法还要考虑简单、廉价等经济因素。紫杉醇在红豆杉属植物中的含量极少，因此，即使采用高紫杉醇含量的植物组织，例如T.Brevifolia和T.yunnanensis的树皮(约0.02％)，或T.x media Hicksii灌木的针叶及根(0.005～0.15％)，仍然需要大量原料，来得到相对少量的紫杉醇。常规的提取和纯化紫杉醇的方法均缺乏效率，产率低。昂贵的材料、设备，使得以工业规模制备药品级紫衫醇的成本一向高昂。
[0004]一般而言，依赖较廉价材料的方法，例如溶剂提取和正相硅胶层析法，都会导致低纯度，低产率，或两者都有。其他可能改善纯度，产率的方法不是不切实际，就是其工业化太过高昂。
[0005]例如：中国专利技术专利公开号为CN1718575A的从红豆杉花和果实中提取紫杉醇的方法，虽然其工艺操作简单，生产成本较低，得率高，但生产过程中使用巨毒溶剂二氯乙烷，容易造成剧毒物在产品中残留，对环境污染大。

技术实现思路

[0006]为了现有技术存在的上述技术缺陷，本专利技术提供一种紫杉醇浸膏及紫杉醇组合物的提取工艺，从红豆杉的枝叶中大规模、高产率提取紫杉醇的方法，更具体的，本专利技术利用紫杉醇物质在低沸点非极性溶剂和中极性溶剂中溶解程度的不同，通过分步提取将紫杉醇分离出来，采用乙酸乙酯作为萃取剂，可以在紫杉醇的初期纯化步骤中达到高纯度和高产率，从红豆杉枝叶中将紫杉醇成分分离提取出来，设备简单、成本低，紫杉醇得率高，并可以经济的、大规模的利用常规层析法分离出药品级紫杉醇，可以有效解决
技术介绍
中的问题。
[0007]为了解决上述技术问题，本专利技术提供的一种紫杉醇浸膏及紫杉醇组合物的提取工艺的技术方案具体如下：
[0008]第一方面，本专利技术实施例公开了紫杉醇浸膏的提取工艺，包括以下步骤：
[0009]将红豆杉枝叶在50℃～90℃温度下，通过干燥机经过8～12小时干燥，使其含水
[0010]量小于10％；
[0011]将干燥后的红豆杉枝叶粉碎至10～70目后放入提取罐；
[0012]向提取罐内加入8～10倍量的低级醇，浸泡1～3小时后采用板框过滤机对提取
[0013]罐内溶液进行过滤，得到滤渣与滤液；
[0014]将得到的滤渣经过8～10倍量的低级醇浸泡1～3小时后过滤，得到滤液和滤渣；
[0015]将得到的滤液减压浓缩制成膏状，得到紫杉醇浸膏。
[0016]在上述任一方案中优选的是，还包括：重复将得到的滤渣经过8～10倍量的低级醇浸泡1～3小时后过滤2～3次，将多次过滤得到的滤液混合。
[0017]在上述任一方案中优选的是，所述红豆杉枝叶通过干燥机在50℃下，经过12小时烘干。
[0018]在上述任一方案中优选的是，所述低级醇是甲醇或乙醇。
[0019]在上述任一方案中优选的是，所述紫杉醇浸膏中的紫杉醇的含量占比为1.5～2.5％。
[0020]与现有技术相比，本专利技术紫杉醇浸膏的提取工艺，这种浸膏来源于100公斤红豆杉枝叶，经提取获得5～8公斤浸膏，这种浸膏的密度为1.15g/cm3。
[0021]第二方面，一种紫杉醇组合物的提取工艺，包括所述的紫杉醇浸膏的提取工艺，还包括以下步骤：
[0022]向紫杉醇浸膏中加入去离子水进行溶解得到溶液；
[0023]向溶液中加入等量低级性有机溶剂，去除脂溶性杂质；
[0024]向去除脂溶性杂质的溶液中加入等量纯乙酸乙酯或乙酸乙酯混合溶剂进行萃取，萃取后减压回馏，得到紫杉醇组合物。
[0025]在上述任一方案中优选的是，所述低级性有机溶剂是石油醚、乙醚、正己烷、二氧六环、四氢呋喃中的一种或多种。
[0026]在上述任一方案中优选的是，所述乙酸乙酯混合溶剂是乙酸乙酯与丙酮100:1的混合溶剂，或是乙酸乙酯与丁酮100:1的混合溶剂，或是乙酸乙酯与丙腈100:1的混合溶剂。
[0027]在上述任一方案中优选的是，所述有机溶剂的添加倍数是滤渣的9倍。
[0028]在上述任一方案中优选的是，所述紫杉醇组合物中包含≥99％的紫杉醇。
[0029]与现有技术相比，紫杉醇组合物的提取工艺，利用紫杉醇物质在低沸点非极性溶剂和中极性溶剂中溶解程度的不同，通过分步提取将紫杉醇分离出来，本方法采用乙酸乙酯作为萃取剂，可以在紫杉醇的初期纯化步骤中达到高纯度和高产率，采用该工艺，从红豆杉枝叶中将紫杉醇成分分离提取出来，设备简单、成本低，紫杉醇得率高，并可以经济的、大规模的利用常规层析法分离出药品级紫杉醇。
附图说明
[0030]附图用于对本专利技术的进一步理解，与本专利技术的实施例一起用于解释本专利技术，并不
构成对本专利技术的限制。
[0031]图1是按照本专利技术一种紫杉醇组合物的提取工艺制备流程示意图。
具体实施方式
[0032]为了使本专利技术的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合附图及实施例，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。
[0033]本专利技术是关于一种紫杉醇浸膏及紫杉醇组合物的提取工艺，利用紫杉醇物质在低沸点非极性溶剂和中极性溶剂中溶解程度的不同，通过分步提取将紫杉醇分离出来，采用乙酸乙酯作为萃取剂，可以在紫杉醇的初期纯化步骤中达到高纯度和高产率，采用该工艺，从红豆杉枝叶中将紫杉醇成分分离提取出来，设备简单、成本低，紫杉醇得率高，并可以经济的、大规模的利用常规层析法分离出药品级紫杉醇。
[0034]在一方面，本专利技术提出一种紫杉醇组合物的提取工艺，其步骤包括，使用低级醇低温浸提红豆杉枝叶粉，经过提取、过滤、浓缩后得到紫杉醇浸膏，浸膏经过水溶解、非极性溶剂除杂、和本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种紫杉醇浸膏的提取工艺，其特征在于：包括以下步骤：将红豆杉枝叶在50℃～90℃温度下，通过干燥机经过8～12小时干燥，使其含水量小于10％；将干燥后的红豆杉枝叶粉碎至10～70目后放入提取罐；向提取罐内加入8～10倍量的低级醇，浸泡1～3小时后采用板框过滤机对提取罐内溶液进行过滤，得到滤渣与滤液；将得到的滤渣经过8～10倍量的低级醇浸泡1～3小时后过滤，得到滤液和滤渣；将得到的滤液减压浓缩制成膏状，得到紫杉醇浸膏。2.根据权利要求1所述的紫杉醇浸膏的提取工艺，其特征在于：还包括：重复将得到的滤渣经过8～10倍量的低级醇浸泡1～3小时后过滤2～3次，将多次过滤得到的滤液混合。3.根据权利要求2所述的紫杉醇浸膏的提取工艺，其特征在于：所述红豆杉枝叶通过干燥机在50℃下，经过12小时烘干。4.根据权利要求3所述的紫杉醇浸膏的提取工艺，其特征在于：所述低级醇是甲醇或乙醇。5.根据权利要求4所述的紫杉醇浸膏的提取工艺，其特征在于：所述紫杉醇浸膏中的紫杉醇的含量占比为...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐芳艳，
申请(专利权)人：唐芳艳，
类型：发明
国别省市：