吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用技术

本发明专利技术涉及吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体的说，本发明专利技术涉及一类通式(I)所示的新的吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法以及其本身或含有此类衍生物的药物组合物作为治疗剂，特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CABs)在生物医药中的用途。其中通式(I)中的各取代基(R1、R2、R3、R4)与说明书中的定义相同。)与说明书中的定义相同。)与说明书中的定义相同。

【技术实现步骤摘要】
吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用


[0001]本专利技术涉及一类新的吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法以及其本身或含有此类衍生物的药物组合物作为治疗剂特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CABs)的用途。

技术介绍

[0002]消化性溃疡主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡。虽然有地区差异，但消化性溃疡发病率通常占总人口的10％～20％，是一多发病、常见病。溃疡的形成有各种因素，其中酸性胃液对黏膜的消化作用是溃疡形成的基本因素。因此，抑制胃酸分泌逐渐成为治疗消化性溃疡类疾病的首选方法。
[0003]自1988年第一个质子泵抑制剂(Proton Pump Inhibitors，PPIs)奥美拉唑上市以来，至今全球已有数个PPIs产品上市，包括兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和艾司奥美拉唑等。PPIs已经成为治疗胃酸相关性疾病包括消化性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征等疾病的首选药物。质子泵(Proton Pump)实质为H
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+-腺苷三磷酸酶(H
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+-本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2各自独立选自氢原子、卤素、羟基或任选地被取代的烷基；R3选自氢原子、卤素、羟基或烷基；R4选自氢原子、卤素或任选地被取代的烷基。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1、R2各自独立选自氢原子、卤素、羟基或任选地被一个或多个氟原子取代的烷基；R3选自氢原子或C
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烷基；R4选自氢原子、卤素或任选地被一个或多个羟基或氟原子取代的烷基。3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1、R2各自独立选自氢原子、卤素、羟基或任选地被一个或多个氟原子取代的C
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烷基；R3选自氢原子或C
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烷基；R4选自氢原子、卤素或任选地被一个或多个氟原子取代的C
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烷基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1、R2各自独立选自氢原子、氟原子、氯原子、羟基、甲基、三氟甲基；R3选自氢原子或甲基；R4选自氢原子、氟原子、溴原子或甲基。5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自：3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯酚；3-((3-(2-氯苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯酚；2-溴-4-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯酚；3-溴-5-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯酚；3-(1-(5-甲基-3-(邻-甲苯基)-5,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)乙基)苯酚；3-((3-(4-羟基苯基)-5-甲基-5,6-二...

【专利技术属性】
技术研发人员：任峰，王显连，徐咏梅，陈春麟，蔡金娜，
申请(专利权)人：美迪西普亚医药科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：