【技术实现步骤摘要】
一种新型合成姜黄素类似物的方法
[0001]本专利技术属于化学合成领域,具体涉及到一种姜黄素类似物的合成方法
技术介绍
[0002]姜黄素及类似物是从姜科、天南星科中的一些植物的根茎中提取的化合物,具有多种药学作用。但从天然产物中分离,无法快速获得大批量产物。需要开发工业化合成的方法。CN201611205572.9公开一种人工合成姜黄素及其衍生物的方法。该方法以乙酰丙酮钙为乙酰丙酮供源,经与相应的苯甲醛衍生物进行克莱森-施密特酯缩合反应并在脱水剂硼酸三正丁酯催化下脱水后得到产物中间体(Ⅰ)姜黄素钙盐;然后中间体(Ⅰ)经一锅法水解得粗品,粗品提纯后得到最终产物姜黄素及其衍生物。CN201911371013.9提供了一种人工合成姜黄素及其衍生物的方法,利用弱酸性条件进行反应,乙酰丙酮会先和氧化硼作用生成络合物,保护两个酮羰基之间的亚甲基,然后加催化剂之后,络合物与香兰素(苯甲醛衍生物)反应,得到姜黄素衍生物中间体(Ⅰ),水解后即可得到姜黄素衍生物。然而,姜黄素及其衍生物的种类很多,以上两篇申请合成的化合物,两种均和本专利技术要 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种姜黄素类似物的制备方法,所述的姜黄素类似物的结构式如下:合成方法包括如下步骤:1)邻羟基反式肉桂酸和臭氧反应得到水杨醛;2)使用碘甲烷作为甲基化试剂,甲基化反应得到产物2-甲氧基苯甲醛;3)2-甲氧基苯甲醛与丙酮反应,并加入碱化试剂,以甲醇作为重结晶的溶剂,重结晶后得到所述的姜黄素类似物。2.根据权利要求1所述的一种姜黄素类似物的制备方法,其特征在于:步骤1)中,以体积比:乙腈/水=1:2-2:1为溶剂,温度控制在-15到0℃之间。3.根据权利要求1所述的一种姜黄素类似物的制备方法,其特征在于:步骤1)中,待反应完全后,反应液用氧气充分鼓吹,再加入乙酸乙酯稀释,并用分液漏斗分层,收集有机相;水相用乙酸乙酯萃取直至水相中没有产物残留;合并有机相,依次用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤,饱和食盐水洗涤;收集有机相,用无水硫酸钠干燥。4.根据权利要求3所述的一种姜黄素类似物的制备方法,其特征在于:步骤1)无水硫酸钠干燥的产物采用减压蒸馏法得到无色透明液体水杨醛。5.根据权利要求1...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘静怡,骆亚,徐剑超,林笃安,
申请(专利权)人:纳菲深圳制药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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