吡硫锌在肺癌治疗中的应用制造技术

本发明专利技术涉及吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物在制备用于治疗肺癌的药物中的用途。吡硫锌可以通过诱导肿瘤细胞发生凋亡，抑制肿瘤细胞周期，抑制肿瘤迁移等多种机制抑制肺癌细胞的增殖，从而到达抑制肿瘤生长或清除肿瘤的效果。瘤生长或清除肿瘤的效果。瘤生长或清除肿瘤的效果。

【技术实现步骤摘要】
吡硫锌在肺癌治疗中的应用


[0001]本专利技术涉及药物化学领域，具体而言，涉及吡硫锌在肺癌治疗中的应用。

技术介绍

[0002]癌症严重危害全球人类的健康，根据美国癌症学会官方期刊《临床医师癌症杂志》发表的“2018年全球癌症统计数据”报告显示预计2018年全球大约有1810万癌症新发病例和960晚癌症死亡病例，其中肺癌是全球第一大癌症，发病率(11.6％)与死亡率(18.4％)均处于首位。肺癌因其诱因与发病机制复杂，肿瘤细胞具有高度的复杂性与异质性。目前临床上肺癌主要分为两大类型，非小细胞肺癌与小细胞肺癌，非小细胞肺癌又可以分为肺鳞癌，肺腺癌，大细胞肺癌。针对肺癌的治疗性药物具有十分重要的前景，同时又将面临巨大的挑战。
[0003]目前，针对的肺癌的治疗性药物价格昂贵，病人往往难以承受，甚至有些病人因为不能承受昂贵的价格而放弃了治疗机会。因此开发价格低廉治疗效果好的小分子化药具有十分重要的意义。
[0004]吡硫锌(Pyrithione zinc，zinc pyrithione，zinc pyrithion，PYZ，zinc pyridinethione，ZPT)CAS号为13463-41-7，分子式为C
10
H8N2O2S2Zn，其分子结构如下所示，
[0005][0006]吡硫锌对真菌和细菌有较强的杀灭力，能够有效地杀死产生头皮屑的真菌，起到去屑作用。另外吡硫锌也常用于治疗牛皮癣。
[0007]到目前为止，吡硫锌在肺癌中的广谱治疗效果还尚未报道。
专利
技术实现思路

[0008]本专利技术人意外地发现吡硫锌对肺癌具有广谱的治疗活性。其可以通过诱导肿瘤细胞发生凋亡，抑制肿瘤细胞周期，抑制肿瘤迁移等多种机制抑制肺癌细胞的增殖，从而到达抑制肿瘤生长或清除肿瘤的效果。
[0009]本专利技术涉及吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物在制备用于治疗肺癌的药物中的用途。
[0010]本专利技术还涉及药物组合物在制备用于治疗肺癌的药物中的用途，其中所述药物组合物含有吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物，以及药学上可接受的载体或赋形剂。
[0011]本专利技术还涉及吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物与第二抗肿瘤药物联合用于制备用于治疗肺癌的药物的用途。
[0012]本专利技术还涉及吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物，其用于治疗肺癌。
[0013]本专利技术还涉及一种治疗肺癌的方法，其包括：给有此需要的受试者施用治疗有效量的吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物。
[0014]本专利技术还涉及另一种治疗肺癌的方法，其包括：给有此需要的受试者施用治疗有效量的本专利技术所述的药物组合物。
[0015]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述的肺癌选自：肺鳞癌，肺腺癌，大细胞肺癌，小细胞肺癌或者它们的任意组合。
[0016]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述的药物组合物中还含有第二抗肿瘤药物。
[0017]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述的第二抗肿瘤药物为免疫检验点抑制剂，传统化疗药物，或小分子抑制剂。
[0018]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述的免疫检验点抑制剂包括但不限于：PD-1抑制剂、PD-L1抑制剂、CTLA-4抑制剂等。
[0019]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述的传统化疗药物包括但不限于：紫杉醇、顺铂、5-氟尿嘧啶等。
[0020]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述的小分子抑制剂包括但不限于EGFR抑制剂、HER2抑制剂、ALK抑制剂等。
[0021]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述的PD-1抑制剂包括但不限于：Nivolumab、Pembrolizumab、IBI-308、Camrelizumab(SHR-1210)、Tislelizumab、Cemiplimab、BCD-100、TSR-042、PDR-001、JNJ-63723283)等。
[0022]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述的PD-L1抑制剂包括但不限于：Atezolizumab、Avelumab、Durvalumab、BMS-936559、M-7824、CX-072)等。
[0023]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述的CTLA4抑制剂包括但不限于：伊匹木单抗(Ipilimumab)、Tremelimumab、AGEN-1884、AK-104)等。
[0024]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述的EGFR抑制剂包括但不限于：Cetuximab、Erlotinib、Gefitinib、Lapatinib Ditosylate、Neratinib、Theliatinib、Cyasterone、Osimertinib、Avitinib、Afatinib、Gefitinib、Canertinib、Lapatinib、AG-490、Pelitinib、Dacomitinib等。
[0025]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述的HER2抑制剂包括但不限于：Poziotinib、Trastuzumab、Pertuzumab、Irbinitinib等。
[0026]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述的ALK抑制剂包括但不限于：Crizotinib、TAE684(NVP-TAE684)、Alectinib、AZD3463、ASP3026、Brigatinib(AP26113)、Ensartinib(X-396)、Alectinib等。
[0027]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述药物组合物可以是片剂、胶囊剂、丸剂、口服液体制剂、颗粒剂、散剂或注射剂。
[0028]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术所述药物组合物可通过口服、注射、植入、外用、喷雾或吸入的方式向受试者给药。
[0029]根据本专利技术的某些实施方案，本专利技术吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受
的各种修饰物在用于治疗肺癌时，作为细胞毒性药物、肿瘤生长抑制剂、抗肿瘤转移药物和/或抗肿瘤侵袭药物。
[0030]根据本专利技术的某些实施方案，吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物与第二抗肿瘤药物联合应用时，吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物与第二抗肿瘤药物在同一种制剂单元中，或者吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物与第二抗肿瘤药物联合分别在不同的制剂单元中。
[0031]根据本专利技术的某些实施方案，吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物与第二抗肿瘤药物联合应用时，吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物与第二抗肿瘤药物可以同时或分开施用到需要治疗的个体中；或者先施用吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物，间隔一定时间后再施用第二抗肿瘤药物；或者先施用第二抗肿瘤药物，间隔一定时间后再施用吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物。
[0032]本专利技术所本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物在制备用于治疗肺癌的药物中的用途。2.药物组合物在制备用于治疗肺癌的药物中的用途，其中所述药物组合物含有吡硫锌、其立体异构体或其在药学上可接受的各种修饰物，以及药学上可接受的载体或赋形剂。3.权利要求2的用途，其中所述的药物组合物中还含有第二抗肿瘤药物。4.权利要求3的用途，其中所述的第二抗肿瘤药物为免疫检验点抑制剂如PD-1抑制剂(包括Nivolumab、Pembrolizumab、IBI-308、Camrelizumab(SHR-1210)、Tislelizumab、Cemiplimab、BCD-100、TSR-042、PDR-001、JNJ-63723283)、PD-L1抑制剂(包括Atezolizumab、Avelumab、Durvalumab、BMS-936559、M-7824、CX-072)、CTLA-4抑制剂(包括伊匹木单抗(Ipilimumab)、Tremelimumab、AGEN-1884、AK-104)等，传统化疗药物如紫杉醇、顺铂、5-氟尿嘧啶等，或小分子抑制剂如EGFR抑制剂(包括Cetuximab、Erlotinib、Gefitinib、Lapatinib Ditosylate、Neratinib、Theliatinib、Cyasterone、Osimertinib、Avitinib、Afatinib、Gefitinib、Canertinib、Lapatinib、AG-490、Pelitinib、Dacomitinib)、HER2抑制剂(包括Poziotinib、Trastuzumab、Pertuzumab、Irbinitinib)、ALK抑制剂(包括Crizotinib、TAE684(NVP-TAE684)、Alectinib、AZD3463、ASP3026、Brigatinib(AP26113)、Ensartinib(X-396)、Alectinib)等。5.权利要求2的用途，其中所述药物组合物为片剂、胶囊剂、丸剂、口服液体制剂、颗粒剂、散剂或注射剂。6.权利要求2的用途，其中所述药物组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈毅歆，王国松，洪俊平，吴倩，陈瑞琪，黄鹏飞，夏宁邵，
申请(专利权)人：养生堂有限公司，
类型：发明
国别省市：