化合物制造技术

一种式(I)化合物，或其药学盐：或其药学盐：或其药学盐：

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】化合物


[0001]本专利技术涉及充当MYST家族的赖氨酸乙酰基转移酶(KAT)抑制剂的化合物。

技术介绍

[0002]MYST家族为最大KAT家族且以酵母和哺乳动物中的创始成员命名：MOZ、Ybf2/Sas3、Sas2和TIP60(Dekker 2014)。MYST蛋白介导多种生物功能，包括基因调控、DNA修复、细胞周期调控和发育(Avvakumov 2007；Voss 2009)。MYST家族的KAT蛋白在组蛋白的转译后修饰中发挥关键作用且因此对真核生物细胞核中的染色质结构具有显著影响(Avvakumov 2007)。所述家族目前包含五种哺乳动物KAT：TIP60(KAT5；HTATIP；MIM 601409)、MOZ(KAT6A；MIM 601408；MYST3)、MORF(KAT6b；QKF；MYST4)、HBO(KAT8；HBO1；MYST2)和MOF(KAT8；MYST1)(Voss 2009)。MYST家族的这五种成员存在于人类中且已知MYST蛋白的功能失常与癌症相关(Avvakumov 2007)。关于MYST家族的成员最频繁使本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)化合物，或其药学上可接受的盐，其用于疗法方法中：其中：R1、R2、R3和R4独立地选自：(i)H；(ii)C
1-3
烷基，其任选被以下取代：羟基，C
1-2
烷氧基，其任选被一个或多个氟基取代，NH2，苯基，C
5-6
杂芳基，C
1-4
烷基氨基甲酰基，酰基酰胺基，或一个或多个氟基；(iii)C
1-3
烷氧基，其任选被C
3-6
环烷基或被一个或多个氟基取代；(iv)C
3-6
环烷基；(v)卤基；(vi)COR
C
，其中R
C
选自NR
N1
R
N2
，其中R
N1
和R
N2
独立地选自H和甲基；(vii)氰基、NH2或NO2；和(viii)苯基或C
5-6
杂芳基，其任选被甲基、氰基、羟基或甲氧基取代；Ar为苯基、萘基或C
5-10
杂芳基，所述基团任选被选自以下的一个或多个基团取代：(i)C
1-4
烷基，其任选被羟基、C
1-2
烷氧基、NH2、C
1-4
烷基氨基甲酰基或被一个或多个氟基取代；(ii)C
3-6
环烷基；(iii)羟基；氰基；NR
N3
R
N4
，其中R
N3
和R
N4
独立地选自H和甲基；或酰基酰胺基；(iv)卤基；(v)C
1-3
烷氧基，其任选被羟基、C(O)NH2、C
3-6
环烷基、苯基、C
5-6
杂芳基或被一个或多个氟基取代；(vi)苯氧基，其任选被氟取代；(vii)苯基或C
5-6
杂芳基；(viii)SF5或SO2CH3；(ix)-(CH2)
n-Y-，其中Y为O或CH2，且n为2或3；或(x)C
1-4
烷基酯。
2.根据权利要求1所述的供使用的化合物或盐，其中R1、R2、R3和R4中的至少一个不为H。3.根据权利要求1或权利要求2所述的供使用的化合物或盐，其中R1、R2、R3和R4中的至少一个为C
1-3
烷基，其任选被以下取代：羟基，C
1-2
烷氧基，其任选被一个或多个氟基取代，NH2，苯基，C
5-6
杂芳基，C
1-4
烷基氨基甲酰基，酰基酰胺基，或一个或多个氟基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的供使用的化合物或盐，其中R1、R2、R3和R4中的至少一个为C
1-3
烷氧基，其任选被C
3-6
环烷基或一个或多个氟基取代。5.根据权利要求1至4中任一项所述的供使用的化合物或盐，其中R1、R2、R3和R4中的至少一个为C
3-6
环烷基。6.根据权利要求1至5中任一项所述的供使用的化合物或盐，其中R1、R2、R3和R4中的至少一个为卤基。7.根据权利要求1至6中任一项所述的供使用的化合物或盐，其中R1、R2、R3和R4中的至少一个为COR
C
，其中R
C
选自NR
N1
R
N2
，其中R
N1
和R
N2
独立地选自H和甲基。8.根据权利要求1至7中任一项所述的供使用的化合物或盐，其中R1、R2、R3和R4中的至少一个为氰基、NH2或NO2。9.根据权利要求1至8中任一项所述的供使用的化合物或盐，其中R1、R2、R3和R4中的至少一个为苯基或C
5-6
杂芳基，其任选被甲基、氰基、羟基或甲氧基取代。10.根据权利要求1所述的供使用的化合物或盐，其中：(a)R4为甲氧基，R2为CH2OCH3或CH2OCH2CH3，且R1和R3为H；(b)R4为甲氧基，R2为任选被甲基或甲氧基取代的苯基，且R1和R3为H；(c)R4为甲氧基，R2为任选被甲基取代的C
5-6
杂芳基；(d)R4为甲氧基且R1、R2和R3为H；(e)R4为氯，R2为C
1-3
烷基或溴，且R1和R3为H；(f)R4...

【专利技术属性】
技术研发人员：P，
申请(专利权)人：CTXT私人有限公司，
类型：发明
国别省市：