一种拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用制造技术

本发明专利技术公开了一种拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用，所述拟黑多刺蚁提取物的提取方法为：取拟黑多刺蚁细粉，加入有机溶媒加热回流提取，减压回收有机溶媒。本发明专利技术首次发现拟黑多刺蚁提取物具有明显的改善血脑屏障损伤活性，且脂溶性较高，容易通过大脑血脑屏障，具有制备抗脑缺血药物或者具有抗脑缺血功能药物的成药潜力，为开发抗脑缺血药物创新药物提供了新的物质基础，具有潜在且巨大的社会效益和经济效益。社会效益和经济效益。社会效益和经济效益。

【技术实现步骤摘要】
一种拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用


[0001]本专利技术属于中医药
，具体涉及一种拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用。

技术介绍

[0002]脑卒中包括缺血性脑卒中和出血性脑卒中，缺血性脑卒中约占60%-80%。缺血性脑卒中是由局部脑供血、供氧不足或中断引起的脑部局灶性功能障碍，常见的有短暂脑缺血发作、脑栓塞、脑血栓等，是世界范围内重大的脑血管疾病，是临床常见的为危重病、多发病，往往预后较差，具有发病率和致残致死率高的特点，目前尚缺乏治疗或延缓脑缺血损伤的有效方法。缺血-再灌注损伤(ischemia reperfusion injury，IRI) 是指组织在遭受一定时间缺血，恢复血液供应后，组织损伤程度加重的病理现象。缺血引起的脑组织缺氧以及缺血再灌注，触发了一系列脑缺血级联反应，最终导致神经元死亡和神经功能障碍。
[0003]现代医学研究关于脑缺血的发生机制有能量代谢障碍、血小板聚集、血管收缩及微循环障碍、自由基损伤、兴奋性氨基酸毒性作用、细胞内钙离子超载、炎症损伤、NO和NOS的作用、细胞凋亡等，病理生理机制复杂；脑缺血损伤是由于脑部血液循环障碍，造成细胞能量代谢衰竭，从而启动的损伤级联反应的结果。该损伤级联反应主要涉及兴奋性神经毒性、酸中毒、炎症反应、氧化和硝化应激、围梗死去极化、细胞凋亡等方面。现代医学防治脑缺血多采用药物性干预，临床可用于防治脑缺血的药物主要有抗血小板药的阿司匹林、氯吡格雷、噻氯匹定和阿司匹林-双嘧达莫，抗凝剂的肝素、低分子肝素，口服抗凝剂的华法林、双香豆素针，溶栓的尿激酶 (UK)、链激酶 (SK)，血管扩张剂麦角溴烟酯，自由基清除剂超氧化物歧化酶、地塞米松、甘露醇、维生素E，钙拮抗剂尼莫地平，谷氨酸受体拮抗剂，NOS 抑制剂及他汀类药物等，其中以阿司匹林抗血小板聚集的应用最多。但是现有的药物由于价格较贵且给药方式受限、副作用多而不适宜反复应用或因用药时间长、给药剂量大等使应用受到了限制。
[0004]近些年来，国内外学者将目光投向天然药物（中药或中药制剂）的开发，中药治疗脑血管疾病的历史悠久，且中药具有副作用小等优点；中药保护缺血性脑损伤多通过降低兴奋性神经递质和酸的毒性作用、抑制脂质过氧化和硝化反应、减轻炎症反应和抑制细胞凋亡等途径来实现，具有多靶点、多层次、多环节的脑保护作用，能从多条路径干预脑缺血，减轻脑缺血再灌注的损伤。如，河南中医学院在专利CN 101978987 B、CN 102008521 B、CN 103417679 B分别提出了冬凌草提取物、凌霄花提取物、玫瑰花总黄酮在制备治疗抗脑缺血药物中的应用；西北大学在专利CN 103800826 B提出了黄姜提取物在制备抗脑缺血药物中的应用。尚远宏和徐晓玉总结了截至2013年近 10 年来对脑缺血具有保护作用的中药及其提取物，包括植物药、动物药和矿物药共35 种单味药，国内外文献中的实验研究都表明从中药得到的单体成分(如银杏内酯B、川芎嗪、人参皂苷 Rb3和丹参酮Ⅱ等)或提取物 (如山楂醇提物、当归水提物和地龙提取物等)，及多种药物组方(如银杏达莫注射液、参龙健脑胶囊和参芎注射液等)可通过脑缺血的病理生理机制中的各种途径来实现对缺血性脑损伤的
保护作用，充分说明中药及其提取物对于缺血性脑损伤保护作用的研究前景广阔（见尚远宏,徐晓玉.中药及其提取物对脑缺血保护作用的实验研究进展[J]，《中国中药杂志》2013年8期）。
[0005]拟黑多刺蚁(Polyrhachis vicina Roger)，又称鼎突多刺蚁、俗称黑蚂蚁，是指蚁科（Formicidae）多刺蚁属（Polyrhachis spp.）昆虫，中国南方各省均有分布。拟黑多刺蚁，味咸、酸，性平；归肝、肾经；具补肾益精、通经活络、解毒消肿之功效；主治肾虚头晕耳鸣、失眠多梦、阳痿遗精、风湿痹痛、中风偏瘫、手足麻木、红斑狼疮、毒蛇咬伤等症。拟黑多刺蚁全身含有 19种氨基酸，其中包括人体必需的 8种氨基酸，蛋白质含量高达 40-60%；并含有多种维生素及微量元素，其中多种为人体所需，尤其锌、硒含量最丰富；此外还有特殊的“蚂蚁抗生素”即后胸侧板腺素等特种抗菌素，因此号称为“动物营养宝库”。现有文献资料显示拟黑多刺蚁具丰富的药理活性，如，黑蚂蚁醇提物石油醚部位对亚急性衰老模型小鼠具有抗氧化作用，拟黑多刺蚁的提取物可在制备防真菌感染药物、防治瘙痒药物、治疗骨质疏松药物、预防和治疗乳腺癌及其相关疾病药物、增强免疫力和缓解疲劳的保健品等方面应用。但目前还未见有关于拟黑多刺蚁提取物在抗脑缺血方面应用的报道。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的是提供一种拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用，本专利技术首次发现拟黑多刺蚁提取物具有明显的改善血脑屏障损伤活性，且脂溶性较高，容易通过大脑血脑屏障，具有制备抗脑缺血药物或者具有抗脑缺血功能药物的成药潜力，为开发抗脑缺血药物创新药物提供了新的物质基础，具有潜在且巨大的社会效益和经济效益。
[0007]为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用。
[0008]拟黑多刺蚁提取物的提取方法为：取拟黑多刺蚁细粉，加入有机溶媒加热回流提取，减压回收有机溶媒，即得拟黑多刺蚁提取物。
[0009]所述加热回流提取的提取压力为－0.1～－0.09MPa，提取温度为45～80℃。
[0010]所述有机溶媒为乙醇或石油醚。
[0011]所述乙醇的体积浓度为37～98%。
[0012]所述石油醚的沸程规格为60～90℃。
[0013]所述的拟黑多刺蚁提取物选择性添加常规辅料，按照常规工艺制成的临床可接受的用于预防和治疗脑缺血的药物制剂。
[0014]所述制剂包括片剂、胶囊剂、滴丸或颗粒剂等。
[0015]所述的辅料包括淀粉、乳糖、微晶纤维素、糊精、磷酸钙、豆油、蜂胶、聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、交联聚维酮中一种或两种以上的混合物。
[0016]以上拟黑多刺蚁提取物及其制成的制剂均可在制备抗脑缺血药物中应用，起到预防和治疗脑缺血的功效。目前研究表明拟黑多刺蚁提取物及其制成的制剂的抗脑缺血作用可能是通过降低氧化应激作用、对炎症反应实现靶向调控、改善自噬溶酶体系统等机制起治疗作用。
[0017]近期大量研究表明，氧化应激、炎症和自噬作为脑缺血再灌注后的关键分子事件，
在缺血性脑损伤的发生发展过程中起重要作用，靶向这些机制显示有益的神经保护作用。其中以NF-κB作为炎症反应的核心环节，在脑缺血后被激活，并产生大量的炎症因子，如肿瘤坏死因子α（TNF-α），白介素-1β(interleukins，IL-1β)等，加重脑损伤。靶向调控炎症反应，能降低缺血脑组织炎症水平，有助于改善脑缺血后神经损伤。本专利技术研究表明，拟黑多刺蚁提取物可显著下调脑缺血大鼠皮层TNF-α和IL-1β水平，有效降低炎症水平（*p<0.05）。
[0018]自噬是一种细胞自我吞噬现象，是本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用。2.根据权利要求1所述拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用，其特征在于，所述拟黑多刺蚁提取物的提取方法为：取拟黑多刺蚁细粉，加入有机溶媒加热回流提取，减压回收有机溶媒，即得。3.根据权利要求2所述拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用，其特征在于，所述有机溶媒为乙醇或石油醚。4.根据权利要求3所述拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用，其特征在于，所述乙醇的体积浓度为37～98%。5.根据权利要求3所述拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用，其特征在于，所述石油醚的沸程规格为60～90℃。6.根据权利要求2所述拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：韦洁，何俊慧，李冬梅，韦桂宁，何飞，
申请(专利权)人：广西壮族自治区中医药研究院，
类型：发明
国别省市：