一种滇白珠提取物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种滇白珠提取物及其制备方法和应用，其制备方法为：滇白珠采用水提醇沉法制备水提醇沉浸膏，然后使用乙酸乙酯或正丁醇萃取，回收溶剂，得到滇白珠乙酸乙酯萃取部位或正丁醇萃取部位的提取物。本发明专利技术制备的滇白珠提取物(乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位)能够抑制

【技术实现步骤摘要】
一种滇白珠提取物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种滇白珠提取物及其制备方法和在制备降血糖药物中的应用。

技术介绍

[0002]2型糖尿病(type 2diabetes，T2DM)是一种以胰岛B细胞功能障碍和外周胰岛素抵抗为特征的进行性代谢性疾病，以持续性高血糖为主要临床特征，可导致糖代谢缺陷和慢性低度炎症。这种慢性病的发展与复杂的遗传、外部环境、膳食以及肠道菌群失调等因素密切相关。据报道，2019年全球有超过4.6亿成年人患有糖尿病，到2045年这一数字将上升到7亿。T2DM是糖尿病最多发的亚型，约占糖尿病患者的90％以上，被称为“非传染性流行病”。迄今为止，T2DM仍不能治愈，其干预措施主要集中在血糖控制以及相关并发症的预防和治疗。糖尿病不仅给患者带来身心痛苦，还加剧医疗经济负担，发病率和死亡率逐年上升，发病人群逐渐趋于年轻化，它已成为一个全球性的健康问题。因此，探索T2DM的发病机制和治疗新方法具有重要意义。现阶段糖尿病的临床药物治疗主要有胰岛素促泌剂、胰岛素增敏剂、减少糖来源类药物、胰岛素及胰岛素类似物以及新型降糖药物。针对新靶点及用药新方式的糖尿病治疗药物研究迅速。尽管当下临床应用的降糖药物种类不断增加，但仍有40％～50％的糖尿病人糖化血红蛋白仍不达标或没有长期达标，胃肠道反应不耐受，随着糖尿病严重程度增加、并发症的进展，治疗方式受到限制，胰岛素不得不成为唯一和最后选择。因此，开发用药方便、针对新靶点、不良反应少、保护胰岛β细胞功能的新型糖尿病药物意义重大。研究发现，中药民族药以其多途径、多靶点、多环节的网络整体调节特点在降糖调脂、改善胰岛素抵抗(insulin resistance，IR)等方面，有着不可替代的竞争优势，其符合现代医学中抗糖尿病联合用药的治疗手段和多靶点药物研发的发展趋势。
[0003]滇白珠Gaultheria leucocarpa BI.var.yunnanensis(Franch.)T.Z.Hsu&R.C.Fang)隶属于杜鹃花科(Ericaceae)越桔亚科(Vaccinioideae)白珠树族(Gaultherieae)，白珠树属(Gaultheria L.)。始载于《滇南本草》，《中药大辞典》和《中国民族药志》也有记载。滇白珠是我国重要的民族药用植物，为很多地区(特别是西南地区)的壮族、白族、彝族、侗族、傈僳族、苗族、纳西族、水族、瑶族、布依族等多个少数民族习用。滇白珠具有抗菌、抗氧化、抗炎镇痛、祛风除湿、清热解毒、活血化瘀、顺气平喘、改善小肠功能及止泻等功效，其全株或根或地上部分，广泛用于治疗风湿性关节炎。滇白珠的主要成分为水杨酸甲酯糖苷类、黄酮类、苯丙素类、有机酸、香豆素类、萜类、甾醇类和挥发油等。
[0004]目前国内外对滇白珠的研究大都集中在化学成分研究及其抗风湿、抗炎镇痛、止泻以及抗癌药效方面，但对其运用于降血糖的药效学基础性研究未见报道，滇白珠的药效物质基础不明确，不能指导其临床使用，故有待进一步研究开发，以期为糖尿病临床防治与创新中药民族药的筛选与研发提供新思路。

技术实现思路

[0005]本专利技术提供了一种滇白珠提取物及其制备方法和在制备降血糖药物中的应用。该提取物作用温和稳定，具有多方位、多靶点的特点，可促进人体的整体调节且降糖作用持久，能顾及病程发展和预后。
[0006]为了达到上述目的，本专利技术采用如下技术方案：
[0007]一种滇白珠提取物的制备方法，滇白珠采用水提醇沉法制备水提醇沉浸膏，然后使用乙酸乙酯或正丁醇萃取，回收溶剂，得到滇白珠乙酸乙酯萃取部位或正丁醇萃取部位的提取物。
[0008]优选的，取滇白珠药材全株，加水浸泡后水煮多次，合并水煮液，浓缩得水提物；加入乙醇，静置沉淀，离心收集上清液；沉淀物用乙醇洗涤，离心合并上清液，减压旋蒸，回收溶剂，浓缩得到水提醇沉浸膏；得到的水提醇沉浸膏。
[0009]优选的，自来水浸泡1～2h后，用8
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10倍量水水煮3次，第1次煮2h，第2、3次煮1h，合并水煮液，浓缩至相对密度为1.05
‑
1.10得水提物。
[0010]优选的，水提物加体积分数95％乙醇至溶液的乙醇体积分数达70％，静置沉淀，离心收集上清液；沉淀物用体积分数70％乙醇洗涤。
[0011]优选的，所述静置沉淀在4℃下沉淀12～24h。
[0012]由上述制备方法获得的滇白珠提取物可以应用在制备降血糖药物中。或者由将由滇白珠提取物与医药学上可接受的载体配合应用在制备降血糖药物中。或者将由上述制备方法获得的滇白珠提取物应用在制备抑制
ɑ
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葡萄糖苷酶的药物中；或者将由上述制备方法获得的滇白珠提取物应用在制备治疗胰岛素抵抗的药物中。
[0013]本专利技术滇白珠提取物配合医药学上可接受的载体，按本领域常规方法制备成片剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸、酊剂等剂型。
[0014]本专利技术的药学上可接受的载体包括但不限于以下：
[0015]稀释剂：淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、无机盐等。
[0016]润湿剂与粘合剂：纯化水、乙醇、明胶、聚乙二醇、纤维素衍生物等。
[0017]崩解剂：淀粉、羧甲基淀粉钠、纤维素衍生物、交联聚维酮等。
[0018]润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇等。
[0019]助溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。
[0020]矫味剂：蔗糖、单糖、芳香剂等。
[0021]防腐剂：苯甲酸、山梨酸、甲酯、乙酯、丙酯等。
[0022]优选的，所述降血糖药物中滇白珠提取物的浓度为25μg/mL。
[0023]本专利技术的有益效果如下：
[0024]本专利技术制备的滇白珠提取物(乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位)具有抑制
ɑ
‑
葡萄糖苷酶活性，滇白珠提取物给药浓度为25μg/mL时，可明显改善发生IR
‑
HepG2细胞的葡萄糖消耗，且对细胞活性无明显影响。由此推测滇白珠提取物通过抑制
ɑ
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葡萄糖苷酶活性、增加细胞对胰岛素的敏感性等多重起效，实现抗糖尿病作用。
附图说明
[0025]图1为实施例1中滇白珠不同提取物对HepG2细胞活力的影响；
[0026]图2对实施例1中滇白珠不同提取物IR
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HepG2细胞葡萄糖消耗的影响，图中：与正常对照组相比，
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P<0.05，
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P<0.01，
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P<0.001；与模型对照组相比，
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P<0.05，
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P<0.01，
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P<0.001。
具体实施方式
[0027]下面将对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种滇白珠提取物的制备方法，其特征在于，滇白珠采用水提醇沉法制备水提醇沉浸膏，然后使用乙酸乙酯或正丁醇萃取，回收溶剂，得到滇白珠乙酸乙酯萃取部位或正丁醇萃取部位的提取物。2.根据权利要求1所述的一种滇白珠提取物的制备方法，其特征在于，取滇白珠药材全株，加水浸泡后水煮多次，合并水煮液，浓缩得水提物；加入乙醇，静置沉淀，离心收集上清液；沉淀物用乙醇洗涤，离心合并上清液，减压旋蒸，回收溶剂，浓缩得到水提醇沉浸膏；得到的水提醇沉浸膏。3.根据权利要求2所述的一种滇白珠提取物的制备方法，其特征在于，自来水浸泡1～2h后，用8
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12倍量水水煮3次，第1次煮2h，第2、3次煮1h，合并水煮液，浓缩至相对密度为1.05～1.10得水提物。4.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗金荣，李嘉，何飞，张颖，张赟赟，杨海船，陈锋，何春欢，
申请(专利权)人：广西壮族自治区中医药研究院，
类型：发明
国别省市：