由2,2,2-三氟乙基酮合成5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑的方法技术

本发明专利技术公开了一种由2,2,2‑三氟乙基酮合成5‑胺基取代的1H‑1,2,3‑三唑的方法。所述制备方法包括如下步骤：在DABCO的催化下，式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物与叠氮化钠经脱氟‑亲核取代‑环加成反应即得到式Ⅰ所示5‑胺基取代的1H‑1,2,3‑三唑化合物。本发明专利技术方法原料廉价易得，操作简单，不需无水无氧操作，在空气条件下即可顺利进行，克服了现有方法存在的底物范围窄、反应条件苛刻且需要过渡金属催化剂参与等缺陷，在合成上具有很高的价值。

【技术实现步骤摘要】
由2,2,2-三氟乙基酮合成5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑的方法
本专利技术涉及一种由2,2,2-三氟乙基酮合成5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑的方法，属于有机合成

技术介绍
1,2,3-三唑是一类重要的五元含氮杂环骨架，在合成化学、生物化学、药物化学以及材料科学中有着广泛的应用，尤其是胺基取代的1H-1,2,3-三唑。目前合成该类化合物的方法较少，底物范围窄，反应条件苛刻并且大多需要过渡金属的参与。因此需要提供一种条件温和、简单高效、无过渡金属参与、适用范围广的5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑的合成方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种由2,2,2-三氟乙基酮合成5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑的方法，该方法克服了现有合成方法存在的底物范围窄、反应条件苛刻且需要过渡金属催化剂参与等缺陷，合成路线简单，成本较低，收率高。本专利技术提供的式Ⅰ所示5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑化合物的制备方法的合成路线如下：具体包括如下步骤：在DABCO的催化下，式Ⅱ所示化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式Ⅰ所示5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑化合物的制备方法，包括如下步骤：/n在DABCO的催化下，式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物与叠氮化钠经脱氟-亲核取代-环加成反应即得到式Ⅰ所示5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑化合物；/n

【技术特征摘要】
1.式Ⅰ所示5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑化合物的制备方法，包括如下步骤：
在DABCO的催化下，式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物与叠氮化钠经脱氟-亲核取代-环加成反应即得到式Ⅰ所示5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑化合物；



式Ⅱ和式Ⅰ中，R1选自取代或未经取代的芳香基、烷基或烷氧基；
式Ⅱ和式Ⅲ中，R2和R3连接成环或独立地选自取代或未经取代的烷基或芳香基。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：R1选自取代或未取代的苯基、萘基、噻吩基、苯并噻吩基或呋喃基；
其中取代基的个数为1～5，取代基为卤素、烷基、烯基、烷氧基、芳基、氟烷基或酰胺基。


3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：R1选自碳原子数为1～12的烷基或碳原子数为1～6的烷氧基。


4.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于：R2和R3独立地选自碳原子数为1～6的烷基。


5.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于：R2和R3独立地选自取代或未取代的苯基。


6.根据权利要求1-5中任一项所述的制备方法，其特征在于：R2和R3连接后与氮原子形成芳香环，所述芳香环为含氮杂环、氮氧杂环或氮硫杂环。


7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述芳香环为取代或未取代的吡咯环、取代或未取代的哌啶环、取代或未取代的吗啉环、取代或未取代的吖庚因或取代或未取代的四氢异喹啉环。


8.根据权利要求1-7中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述脱氟-亲核取代-环加成反应的温度为20～80℃，时间为6～48小时；
所述脱氟-亲核取代-环加成反应采用的溶剂为四氢呋喃、四氢呋喃、乙腈、乙酸乙酯、甲苯或1,2-二氯乙烷。
<...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕雷阳，李良奎，李志平，
申请(专利权)人：中国人民大学，
类型：发明
国别省市：北京;11