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一种1,3,4,6-四取代吡啶酮衍生物的制备方法技术

技术编号:26963124 阅读:22 留言:0更新日期:2021-01-05 23:44
本发明专利技术公开了一种1,3,4,6‑四取代吡啶酮衍生物的制备方法,包括如下步骤:(1)将环丙烯酮衍生物、硫叶立德和溶剂混合后,于60‑100℃反应12‑24h;(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后,再经水洗,分离得有机相;(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱,获得所述1,3,4,6‑四取代吡啶酮衍生物。本发明专利技术在构建1,3,4,6‑四取代吡啶酮衍生物具有良好的区域选择性;本发明专利技术所用原料易得,收率高,反应条件温和,反应时间短,底物范围广,反应专一性强,后处理简便且绿色。

【技术实现步骤摘要】
一种1,3,4,6-四取代吡啶酮衍生物的制备方法
本专利技术属于有机合成
,具体涉及一种1,3,4,6-四取代吡啶酮衍生物的制备方法。
技术介绍
2-吡啶酮是药物,有机材料和有机聚合物中重要且普遍存在的结构基序。在2-吡啶酮部分的不同位置处连接不同的官能团在多种生物活性天然产物中也很常见。通常,一些取代的2-吡啶酮衍生物用作含N的生物活性杂环的前体,并具有巨大的生物学活性,包括抗癌,抗病毒,抗炎,强心和抗菌活性。因此,取代的2-吡啶酮的有效合成和功能化一直是研究的热点。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术缺陷,提供一种1,3,4,6-四取代吡啶酮衍生物的制备方法。本专利技术的反应方程式如下:本专利技术的技术方案如下:一种1,3,4,6-四取代吡啶酮衍生物的制备方法,包括如下步骤:(1)将环丙烯酮衍生物、硫叶立德和溶剂混合后,于60-100℃反应12-24h;(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后,再经水洗,分离得有机相;(3)将步骤(2)所得的有机相经干本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1,3,4,6-四取代吡啶酮衍生物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:/n(1)将环丙烯酮衍生物、硫叶立德和溶剂混合后,于60-100℃反应12-24h;/n(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后,再经水洗,分离得有机相;/n(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱,获得所述1,3,4,6-四取代吡啶酮衍生物;/n上述环丙烯酮衍生物的结构式为

【技术特征摘要】
1.一种1,3,4,6-四取代吡啶酮衍生物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:
(1)将环丙烯酮衍生物、硫叶立德和溶剂混合后,于60-100℃反应12-24h;
(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后,再经水洗,分离得有机相;
(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱,获得所述1,3,4,6-四取代吡啶酮衍生物;
上述环丙烯酮衍生物的结构式为其中的R1为氢、烷基、烷氧基、三氟甲基、芳基、卤素、杂环或氰基,X为氧或硫;
上述硫叶立德的结构式为其中的R2为氢、烷基、烷氧基、三氟甲基、芳基、卤素、杂环、氰基,R3为氢、卤素或三氟甲基。


2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述卤素为氟、氯或溴。


3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述环丙烯酮衍生物为二苯基环丙烯酮或2,3-二苯基环丙-2-烯-1-硫酮。


4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述硫叶立德为(E)-3-(二甲基(氧代)-λ6-亚磺酰基)-1,1,1-三氟-N-苯基丙烷-2-亚胺、(E)-3-(二甲基(氧代)-λ6-亚磺酰基)-1,1,1-三氟-N-(2-氟苯基)丙烷-2-亚胺、(E)-3-(二甲基(氧代)-λ6-亚磺酰基)-1,1,1-三氟-N-(间甲苯基)丙烷-2-亚胺、(E)-3-(二甲基(氧代)-λ6-亚磺酰基)-1,1-二氟-N-苯基丙烷-2-亚胺、(Z)-1-溴-3-(二甲基(氧代)-λ6-亚磺酰基)-1,1-二氟-N-苯基丙烷-2-亚胺、(Z)-1-氯-3-(二甲基(氧代)-λ6-亚磺酰基)-1,1-二氟-N-苯基丙烷-2-亚胺或(E)-1-(二甲基(氧代)-λ6-亚磺酰基)-3,3,4,4,4-五氟-N-苯基丁烷-2-亚胺。


5.如权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:程国林文思
申请(专利权)人:华侨大学
类型:发明
国别省市:福建;35

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