一种硒唑二膦酸化合物及其制备方法技术

技术编号:26884751 阅读:18 留言:0更新日期:2020-12-29 15:40
本发明专利技术属于医药技术领域,公开了一种硒唑二膦酸化合物及其制备方法,本发明专利技术鉴别出了该化合物的结构特征,具有抗破骨细胞活性和治疗骨质疏松疾病的潜力,本发明专利技术采用的合成方法反应温和,不涉及特殊试剂,不涉及高温反应,效率较高,安全性好。

【技术实现步骤摘要】
一种硒唑二膦酸化合物及其制备方法
本专利技术涉及医药
,具体涉及一种硒唑二膦酸化合物及其制备方法。
技术介绍
骨质疏松症是以骨组织微结构破坏、退化和低骨量为特征,导致骨质的脆性增加,进而导致易发生骨折的一种全身代谢性骨骼系统疾病。在临床上,主要表现为腰背疼痛、关节畸形、易发生骨折等,严重影响患者的身体健康及生活质量。破骨细胞异常活跃导致骨质流失是造成该病的主要原因之一。目前的药物治疗中,二膦酸盐(bisphosphonates)因其具有强有力的破骨细胞抑制作用,在临床上被广泛使用。它是一种人工合成的焦磷酸类似物,现阶段已发展出三代二膦酸盐,第三代二膦酸盐的特征是官能团具有五元环的含氮杂环,药效远远大于第二代和第一代二膦酸盐,可静脉或口服给药。但是由于其存在用药后的诸如恶心,呕吐等副作用,还有待改进。硒元素作为生物体中必不可少的微量元素之一,除了维持正常的生理功能外,还在免疫功能调节,心血管疾病预防等方面起着重要作用。近来,含硒化合物越来越受到人们的关注,硒唑类结构的化合物在清除自由基和抗氧化方面已有相关报道。CN10592本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种硒唑二膦酸化合物,其特征在于,具有式A结构:/n

【技术特征摘要】
1.一种硒唑二膦酸化合物,其特征在于,具有式A结构:




2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述式A中R1为。


3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述式A中R2为H、Br或OCH3。


4.一种如权利要求1所述的硒唑二膦酸化合物的制备方法,其特征在于,该方法包含:
先合成一种硒唑化合物式C,结构如下:


再通过亚甲基二膦酸四乙酯与式B合成式H1,进一步合成式H2,进一步合成式H3,再通过式H3与式C反应合成式H4,再将H4酸解得到式A;
式H1,式H2,式H3,式H4,结构如下:




5.如权利要求4所述的方法,其特征在于,所述硒唑化合物式C的合成方法包含:
将硒脲和2-溴苯乙酮及其衍生物用醇溶解;以及
将氟化钠用水溶解后,加入至上述醇溶液中,反应后得到硒唑化合物式C。


6.如权利要求4所述的方法,其特征在于,所述化合物式H1的合成方法包含:
将氢化钠与二甲基甲酰胺混合成混悬液,分别加...

【专利技术属性】
技术研发人员:李向晖陈华西刘智弘胡晓阳葛强
申请(专利权)人:成都纽瑞特医疗科技股份有限公司
类型:发明
国别省市:四川;51

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