丙烯酰基苯并氮杂*类化合物在制备防治血液肿瘤药物中的用途制造技术

本发明专利技术属医药技术领域，涉及式I的丙烯酰基苯并氮杂䓬类化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物的药物新用途。该类化合物是糖原合成酶激酶‑3β(GSK‑3β)的共价抑制剂，对APL细胞株人急性早幼粒白血病细胞NB4和Raji淋巴瘤细胞的增殖均有明显抑制作用，以及对维甲酸耐药的APL细胞株NB4‑R1具有很好的抑制细胞增殖的作用，且是以促细胞凋亡的机制抑制NB4和NB4‑R1细胞的增殖，并在高浓度下对正常细胞HUVEC和LO2均无生长抑制作用，表明该类化合物毒性较低；经动物模型实验显示，式I化合物具有较好的抗肿瘤治疗作用；所述化合物可制备抗癌药物，尤其用于制备治疗或预防血液肿瘤疾病包括白血病的药物。

【技术实现步骤摘要】
丙烯酰基苯并氮杂䓬类化合物在制备防治血液肿瘤药物中的用途
本专利技术属医药
，涉及丙烯酰基苯并氮杂类化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物的药物新用途。尤其涉及一类能抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的5-丙烯酰基-2,3-二氢苯并氮杂类化合物的药物用途。本专利技术通过APL小鼠模型的体内抗肿瘤实验证明该类化合物具有较好的抗肿瘤治疗作用。进一步可制备抗肿瘤药物，尤其用于制备治疗或预防血液肿瘤疾病包括白血病的药物。
技术介绍
现有技术公开了白血病是通常起源于骨髓并导致大量异常白细胞恶性增殖的一类血液系统肿瘤，国家癌症中心2018数据显示其高居全国癌症死亡率第8位。其中急性髓细胞性白血病(acutemyeloidleukemia，AML)发病率最高，约占70％，且发病率随着年龄的增加而升高。据统计，急性早幼粒细胞白血病(acutepromyelocyticleukemia，APL)是髓细胞白血病的一种特殊亚型，约占同期AML的10％－15％，发病率约0.23/10万，中国的发病率比西方国家更高。APL易见于中青年人，平本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I所示的丙烯酰基苯并氮杂䓬类化合物在用于制备治疗或预防血液肿瘤疾病的药物中的用途；/n所述的丙烯酰基苯并氮杂䓬类化合物具有式I所示的结构通式，/n

【技术特征摘要】
1.式I所示的丙烯酰基苯并氮杂䓬类化合物在用于制备治疗或预防血液肿瘤疾病的药物中的用途；
所述的丙烯酰基苯并氮杂䓬类化合物具有式I所示的结构通式，



其中，X选自氧、硫或氮原子；R分别选自5-6元芳香杂环、苄基、苯基、取代苯基。


2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的式I结构的丙烯酰基苯并氮杂䓬类化合物，其中R所述5-6元芳香杂环取自呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、吡唑基、哌嗪基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基。


3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的式I结构的丙烯酰基苯并氮杂...

【专利技术属性】
技术研发人员：楚勇，闵智慧，程韵枫，张鹏，叶德泳，边江，林欣，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海;31