【技术实现步骤摘要】
His-Gly-Lys修饰的甲氨蝶呤,其合成,抗肿瘤活性和应用
本专利技术涉及His-Gly-Lys修饰的甲氨蝶呤(式中R1为His-Gly-Lys时R2为OH,R1为OH时R2为His-Gly-Lys,以及R1和R2同时为His-Gly-Lys),涉及它们的制备方法,涉及它们的抗肿瘤活性,涉及它们在降低甲氨蝶呤带来的骨髓抑制毒性风险的优势,涉及它们降低甲氨蝶呤带来的肝肾毒性风险的优势。因而本专利技术涉及它们在制备没有骨髓毒性,没有肝毒性,没有肾毒性以及可抑制肿瘤生长药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
癌症是指细胞不受控制以及不正常的增殖,并有机会通过机体血液系统或者淋巴系统向其它部位扩散转移的的一类疾病,是世界性的重大医学难关。据国家癌症中心2019年初发布的我国2015年各地区恶性肿瘤发病以及死亡数据结果显示,白血病位列死亡率最高的恶性肿瘤前10位。作为最早用于治疗急性白血病的药物之一,甲氨蝶呤已有70余年临床应用史。由于甲氨蝶呤作用的非特异性,所以会进攻正常组织细胞,例如会进攻血液系统细胞而引发骨髓抑...
【技术保护点】
1.如下通式的His-Gly-Lys修饰的甲氨蝶呤,/n
【技术特征摘要】
1.如下通式的His-Gly-Lys修饰的甲氨蝶呤,
式中R1为His-Gly-Lys时R2为OH,R1为OH时R2为His-Gly-Lys,以及R1和R2同时为His-Gly-Lys。
2.权利要求1的His-Gly-Lys修饰的甲氨蝶呤的制备方法,该方法包括:
2.1采用二环己基碳二亚胺为缩合剂,N-羟基苯并三唑为催化剂,液相合成Fmoc-His(Trt)-Gly-Lys(Cbz)-OBzl；
2.2脱除Fmoc合成His(Trt)-Gly-Lys(Cbz)-OBzl；
2.3采用二环己基碳二亚胺为缩合剂,N-羟基苯并三唑为催...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，梁梦，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京;11
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